The present invention relates to a composition comprising, separately or together, methotrexate (MTX) and (E)-N-trans-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium acetate (AP1189), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, for use in a method of treating an arthritis disease, such as rheumatoid arthritis.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
2.
RESOMELAGON AND ITS DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE, HYPERTENSION AND ATHEROSCLEROSIS
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating cardiovascular disease, hypertension and/or atherosclerosis.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
TREATMENT OF SUBPOPULATION OF PATIENTS WITH RHEUMATOID ARTHRITIS
Provided is a therapy comprising a compound of formula (I), such as AP1189, and methotrexate for the treatment of rheumatoid arthritis in subjects having active systemic inflammation.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
The present disclosure relates to crystalline forms of N-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium salts having high solubility. The disclosure also relates to use of said crystalline forms in medicine.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
The present disclosure relates to a crystalline form of 2-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol- 2-yl]prop-2-en-1-ylidine}hydrazine-1-carboximidamide having high solubility at acidic conditions. The disclosure also relates to use of said crystalline form in medicine.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
7.
RESOMELAGON AND ITS DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE, HYPERTENSION AND ATHEROSCLEROSIS
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating cardiovascular disease, hypertension and/or atherosclerosis.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present disclosure relates to crystalline forms of N-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium salts having high solubility. The disclosure also relates to use of said crystalline forms in medicine.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating viral disorders and diseases, including symptomatic viral disorders and diseases, including symptomatic COVID-19.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
11.
PHENYL PYRROLE AMINOGUANIDINE SALTS AND FORMULATIONS
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present disclosure relates to crystalline forms of N-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium salts having high solubility. The disclosure also relates to use of said crystalline forms in medicine.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07C 51/00 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides
C07C 309/29 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
14.
SALTS OF PHENYL PYRROLE AMINOGUANIDINE AND POLYMORPHS OF PHENYL PYRROLE AMINOGUANIDINIUM SALTS
NN-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium salts having high solubility. The disclosure also relates to use of said crystalline forms in medicine.
C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07C 51/00 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides
C07C 233/83 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 309/29 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
The present invention relates to a composition comprising, separately or together, methotrexate (MTX) and (E)-N-trans-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium acetate (AP1189), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, for use in a method of treating an arthritis disease, such as rheumatoid arthritis.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating viral disorders and diseases, including symptomatic viral disorders and diseases, including symptomatic COVID-19.
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating viral disorders and diseases, including symptomatic viral disorders and diseases, including symptomatic COVID-19.
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating kidney disease, such as nephrotic syndromes.
ENtranstrans-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium acetate (AP1189), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, for use in a method of treating an arthritis disease, such as rheumatoid arthritis.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
21.
COMBINATION THERAPY USING AP1189 ANDMETHOTREXATE FOR TREATMENT OF ARTHRITIC DISEASE
The present invention relates to a composition comprising, separately or together, methotrexate (MTX) and (E)-N-trans-{3-[1-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]-allylidene}-aminoguanidinium acetate (AP1189), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, for use in a method of treating an arthritis disease, such as rheumatoid arthritis.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
22.
Treatment of Proteinuria with N-Phenylpyrrolyl Iminoguanidines
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating kidney disease, such as nephrotic syndromes.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
Provided is a composition comprising a phenyl pyrrole aminoguanidine derivative for use in a method of treating kidney disease, such as nephrotic syndromes.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
The present invention relates to phenyl pyrrole aminoguanidine derivatives of the general formula (I): (I) including tautomeric forms thereof, wherein n is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to the use of such phenyl pyrrole aminoguanidine derivatives for the treatment of diseases associated with the melanocortin receptors or related systems, e.g. the melanocyte stimulating hormones.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
C07D 207/30 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques