The invention relates to novel variants of a protease derived from Nocardiopsis sp. (SEQ I D NO: 1 ) and closely related proteases, as well as their pharmaceutical use. The variants show improved performance in the treatment of pancreatic exocrine insufficiency (PEI). The variants may be combined with a lipase and/or an amylase. Other examples of medical indications are: Treatment of digestive disorders, pancreatitis, cystic fibrosis, diabetes type I, and/or diabetes type II.
Processes for separating a viral load from a pancreatin sample and for quantitatively determining the viral load in a pancreatin sample with high sensitivity are described herein.
C12Q 1/24 - Méthodes d'échantillonnage, d'inoculation ou de développement d'un échantillonMéthodes pour isoler physiquement un micro-organisme intact
C12Q 1/04 - Détermination de la présence ou du type de micro-organismeEmploi de milieux sélectifs pour tester des antibiotiques ou des bactéricidesCompositions à cet effet contenant un indicateur chimique
This invention relates to sulfamates of Formula (I), wherein R1 to R3 and n are defined in the claims, having carbonic anhydrase enzyme inhibitory activity, to medicaments comprising these compounds, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to processes for the preparation of these compounds. The invention is also directed to the use of such compounds, medicaments and compositions, particularly to their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect.
Described herein arenew retrosteroidal compounds of general formula (I), representing progesterone receptor modulators, and their production, and pharmaceutical preparations containing these compounds. Saidcompounds are preferably used for the treatment of benign gynecological disorders such as endometriosis and uterine fibroids, as well as for female birth control and for HRT.
C07J 15/00 - Stéroïdes stéréochimiquement purs, contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, ayant un squelette partiellement ou totalement inversé, p. ex. rétro-stéroïdes, L-isomères
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
The pharmaceutical use of lipases related to the Thermomyces lanuginosus (Humicola lanuginosa) lipase comprising amino acids 1-269 of SEQ ID NO: 2, optionally in combination with a protease and/or an amylase. Examples of medical indications are: Treatment of digestive disorders, pancreatic exocrine insufficiency (PEI), pancreatitis, cystic fibrosis, diabetes type I, and/or diabetes type II. The lipases of the invention have, e.g., an improved digestion performance in vitro, an improved activity at a pH in the neutral range, an improved stability at low pH, an are stable against protease-degradation, and/or are stable in the presence of pepsin and bile salts. The invention also relates to methods of determining digestion performance in vitro of lipases, as well as to certain novel variants of the lipase of T. lanuginosus.
This invention relates to novel substituted estratrien derivatives of general formula (I) useful in therapy, especially for use in the treatment and/or prevention of a steroid hormone dependent disorder requiring the inhibition of a 17β-hydroxysteroid dehydrogenase (17- HSD) type 1, type 2 and/or type 3 enzyme, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61K 31/566 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol ayant un groupe oxo en position 17, p. ex. œstrone
This invention relates to novel estratrien-triazoles of general formula (I) useful in therapy, especially for use in the treatment and/or prevention of a steroid hormone dependent disorder, preferably a steroid hormone dependent disease or disorder requiring the inhibition of a 17β-hydroxysteroid dehydrogenase (17β-HSD) such as 17β-HSD type 1, type 2 or type 3 enzyme.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
The present invention relates to pharmaceutical combinations comprising a therapeutically effective amount of at least one selective adenosine A1 antagonist and at least one radiocontrast media. In particular, the present invention relates to pharmaceutical combinations comprising 4-[(2-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-trans-cyclohexanol methanesulfonate and/or (4S)-4-hydroxy-1-(2-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-L- prolinamide methanesulfonate as selective adenosine A1 antagonists and at least one radiocontrast media. The invention also relates to the use of said combinations in the manufacture of a medicament for the treatment of radiocontrast media induced nephropathy. Furthermore, the invention is relating to a kit comprising a therapeutically effective amount of said combination of at least one selective adenosine A1 antagonist and at least one radiocontrast media.
A method of treating Parkinson's Disease comprising intestinally administering to a patient in need thereof a pharmaceutically effective amount of a composition comprising levodopa and optionally carbidopa continuously over a period of greater than 16 hours.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Processes for separating a viral load from a pancreatin sample and for quantitatively determining the viral load in a pancreatin sample are described herein.
A61K 35/12 - Substances provenant de mammifèresCompositions comprenant des tissus ou des cellules non spécifiésCompositions comprenant des cellules souches non embryonnairesCellules génétiquement modifiées
The invention is directed to pharmaceutical compositions comprising pharmacologically effective quantities of each of a) at least one KATP channel modulator as a first active agent and b) at least one CBx modulator as a second active agent. The invention further relates to the use of such compositions and to methods of treating, preventing, delaying progression of, delaying onset of and/or inhibiting a variety of disease conditions including obesity, diabetes mellitus, metabolic syndrome, syndrome X, insulinoma, familial hyperinsulemic hypoglycemia, male pattern baldness, detrusor hyperreactivity, asthma, neuroprotection, epilepsy, analgesia, cardioprotection, angina, cardioplegia, arrhythmia, coronary spasm, peripheral vascular disease, cerebral vasospasm, appetite regulation, neurodegeneration, pain - including neuropathic pain and chronic pain - and impotence in mammals and humans by administering such compositions to subjects in need thereof. The invention also is directed to processes of manufacturing such compositions.
The invention is directed to the use of at least one CBx modulator wherein the CBx modulator is selected from the group consisting of CB1 agonists; CB2 agonists; CB2 partial agonists; CB2 antagonists; CB2 inverse agonists; and dually acting compounds which are both a CB1 agonist and a CB2 agonist; and mixtures thereof, as KATP channel modulator for the prophylaxis, treatment, delayed progression, delayed onset and/or inhibition of a variety of disease conditions including obesity, diabetes mellitus, metabolic syndrome, syndrome X, insulinoma, familial hyperinsulemic hypoglycemia, male pattern baldness, detrusor hyperreactivity, asthma, neuroprotection, epilepsy, analgesia, cardioprotection, angina, cardioplegia, arrhythmia, coronary spasm, peripheral vascular disease, cerebral vasospasm, appetite regulation, neurodegeneration, pain - including neuropathic pain and chronic pain - and impotence in mammals and humans. The invention further relates to methods of treating, preventing, delaying progression of, delaying onset of and/or inhibiting a variety of disease conditions including obesity, diabetes mellitus, metabolic syndrome, syndrome X, insulinoma, familial hyperinsulemic hypoglycemia, male pattern baldness, detrusor hyperreactivity, asthma, neuroprotection, epilepsy, analgesia, cardioprotection, angina, cardioplegia, arrhythmia, coronary spasm, peripheral vascular disease, cerebral vasospasm, appetite regulation, neurodegeneration, pain - including neuropathic pain and chronic pain - and impotence in mammals and humans comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of at least one CBx modulator having KATP channel modulating properties.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/09 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique ayant plusieurs liaisons éther
A61K 31/542 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 15/10 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour l'impuissance
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
13.
NOVEL DUAL NK2/NK3-ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATIONS
The present invention relates to novel dual NK2/NK3-antagonists of formula (I) wherein the meaning of X and R1 to R5 is defined in the claims and in the description and also to pharmaceutical compositions comprising these compounds. Furthermore, the invention relates to processes for the preparation of the novel dual NK2/NK3-antagonists and to their uses.
C07D 211/66 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4 comportant un hétéro-atome comme second substituant en position 4
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07D 295/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
14.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 11BETA-HYDR0XY-9BETA, 10ALPHA -STEROIDS EMPLOYING AMYCOLATOPSIS MEDITERRANEI CELLS
The invention relates to the use of bacterial strains of the species Amycolatopsis mediterranei for the microbial transformation of 9β,10α-steroids of general Formula (I) to their corresponding 11β-hydroxyl analogues, as well as to specific strains of that species. In addition, the present invention relates to the process of transforming 9β,10α-steroids to their corresponding 11β-hydroxyl derivatives using bacterials strains of the species Amycolatopsis mediterranei, and to the subsequent isolation of the 11β-hydroxyl derivatives from the bacterial culture medium. The resultant 11β-hydroxylated products are useful intermediates for the preparation of novel steroidal compounds with 9β,10α-confirmation carrying different kind of substituents in the 11β-position.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
15.
NOVEL N-SULFAMOYL-PIPERIDINEAMIDES FOR THE PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF OBESITY AND RELATED CONDITIONS
The present invention relates to novel N-sulfamoyl-piperidineamides of general formula (I) and their physiologically acceptable acid addition salts, to pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment of obesity and its concomitant and/or secondary diseases and/or related conditions.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
The present invention relates to novel 3-cyano-naphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for the preparation of such compounds and to intermediate products of these processes.
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 295/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C07D 307/81 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 317/58 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 333/58 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to novel N-sulfamoyl-N'-benzopyranpiperidines of general formula (I) and their physiologically acceptable acid addition salts, to pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the prophylaxis and/or treatment and/or prevention and/or inhibition of glaucoma, epilepsy, bipolar disorders, migraine, neuropathic pain, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, alcohol dependence, and/or cancer, and its concomitant and/or secondary diseases or conditions.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
brevets