The invention concerns venlafaxine-N-oxide and O-desmethylvenlafaxine-N-oxide as prodrugs of venlafaxine and its major (active) metabolite O-desmethylvenlafaxine respectively, to pharmaceutical compositions containing these N-oxides, to methods for preparing them, and methods for preparing compositions. The invention relates to N-oxide, having formula (1), wherein R1 is H or CH3, and tautomers, stereoisomers, hydrates and solvates thereof. The invention also relates to the uses of the N-oxides and compositions, particularly for the manufacture of medicaments useful in the treatment of affections or diseases effectively treatable - albeit with side effects - with venlafaxine.
C07C 291/04 - Composés contenant du carbone et de l'azote et comportant des groupes fonctionnels non couverts par les groupes contenant des liaisons oxyde d'azote contenant des liaisons oxyde d'amine
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
The invention concerns sildenafil N-oxide as prodrug, to pharmaceutical compositions containing this compound, to methods for preparing it, and methods for preparing compositions. The invention relates to 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methyl-4-oxido-piperazine having formula (1A) and pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates thereof. The invention also relates to uses of the compound, and compositions containing it, particularly for the manufacture of medicaments useful in the treatment of affections or diseases effectively treatable - albeit with side effects - with sildenafil.
This invention relates to 4,5-dihydro-(1 H)-pyrazole (pyrazoline) derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for their syntheses, methods for preparing novel intermediates useful for their syntheses, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which CB1 receptors are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors. The compounds have formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
C07D 231/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
4.
HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH AFFINITY TO MUSCARINIC RECEPTORS
Terwel, Louise, Heir Of Reinders, Jan H. (deceased)
Abrégé
The present invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I) wherein - the heterocycle comprises two double bonds which may be present at several positions, represented by the dashed lines ( -- ); - the heterocycle contains two heteroatoms, - W being N or NH; - Y being CH, O or NH, wherein if Y is O, X1 is CH and X2 is the residue C-Z-R2 or C-R3, wherein Z is NH, O, or S; and if Y is CH or NH, one of X1 and X2 is CH or N, the other being the residue C-Z-R2 or C-R3, wherein Z is NH or S; - R1 is selected from the structures (a), (b) and (c): - R2 is selected from (C1-C10)alkyl, (C2-C10)alkenyl and (C2-C10)alkynyl, optionally independently substituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxy, cyano, oxo, (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)alkylthio, (C1-C6)alkenyloxy, (C1-C6)alkenylthio, (C1-C4)alkoxy(C1-C4)alkoxy, (C5-C7)cycloalkyl, a 5-membered unsaturated heterocycle (optionally substituted with halogen), phenyl, phenyloxy and phenylthio, wherein the phenyl group is optionally substituted with halogen; or - R2 is an unbranched (C2-C8)alkyl substituted at the Za-symbol of a group with the formula (Ia) wherein if X1 is CH or N1 X1 is CH or N and X2a is C-Za-, or if X1 is C-Z-R2, X1a is C-Za- and X2a is CH or N; and the symbols Wa, Ya and Za and the substituent R1a have the same meanings as defined previously for the symbols W, Y and Z and the substituent R1, and are not independently selected, each of the symbols Wa, Ya and Za and the substituent R1 a representing identical symbols and substituents, respectively, as the symbols W, Y and Z and the substituent R1 in the other part of the structure of formula (I); - R3 is selected from (C4-C10) alkyl, (C2-C10) alkenyl and (C2-C10) alkynyl, optionally independently substituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxy, cyano, (C1C6) alkoxy, (C1C6) alkylthio, (C1C6)alkenyloxy, (C1C6) alkenylthio, (C1-C4) alkoxy (C1-C4) alkoxy, (C5-C7) cycloalkyl, a 5-membered unsaturated heterocycle optionally substituted with halogen, phenyl, phenyloxy and phenylthio, wherein the phenyl group is optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or hydrate thereof. The compounds of the invention have affinity to muscarinic receptors and may be used in the treatment, alleviation or prevention of muscarinic receptor mediated diseases and conditions.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
5.
USE OF 5-HT6 ANTAGONISTS TO PREVENT RELAPSE INTO ADDICTION
The invention relates to a novel use of compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are 5-HT6 antagonists. These compounds are useful for the preparation of medicaments for preventing relapse into addiction, in particular relapse into addiction to substances of abuse, including opiates, hallucinogens, inhalants, phencyclidine, amphetamines, cocaine, cannabis, nicotine, and alcohol, into relapse to addiction to certain medicines, including sedatives, hypnotics and anxiolytics, and into relapse to certain addictive behaviors, including gambling.
This invention relates to compounds with a combination of cannabinoid-CB1antagonism and serotonin reuptake inhibition to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing the compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in psychosis, anxiety, depression, attention deficits, cognitive disorders, obesity, drug dependence, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, pain disorders, neuropathic pain disorders and sexual disorders. In particular the invention relates to compoundsof the general formula (I): wherein the symbols have the meanings given in the specification.
C07D 231/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
Thisinvention concerns compounds with a combination of cannabinoid-CB1 antagonism and cholinesterase inhibition, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing the compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly for treating Alzheimer's disease, cognitive disorders, memory disorders, dementia, attention deficits, traumatic brain injury, drug dependence, addiction and substance abuse. In particular the invention relates to compounds of the general Formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
This invention concerns selective inhibitors of neurotensin degrading enzymes, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing the compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in the manufacture of medicaments for regulatingblood pressure orgastric emptying, or treating Parkinson s disease, anxiety, depression,orpsychosis. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
The present invention relates to a thermostable solid composition containing nanosized micelles, the micelles containing a poorly soluble chemical substance, such as a biologically active substance, dissolved in an auxiliary material, and the micelles being embedded in a water soluble carrier. The invention further relates to a process for preparing a thermostable solid composition and to a process for preparing pharmaceutical dosage forms comprising the same.
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
10.
SULFONYLPYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS
This invention concerns sulfonylpyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1), wherein the symbols have the meanings given in the description.
C07D 231/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
11.
TITRATION SCHEDULE FOR BIFEPRUNOX FOR TREATING SCHIZOPHRENIA AND KITS FOR USE THEREIN
The present invention is directed to the use of a bifeprunox compound for a titration kit for a titration schedule to facilitate the initiation of the treatment of at least one central nerv ous s ystem condition or disorder by administering a plurality of dosage units of a comprising a compound 7-[4-([1,1'-biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-2(3H)- benzoxazolone (INN bifeprunox).
The present disclosure is directed to a daily dose of bifeprunox for the treatment of a patient with schizophrenia. Such dose is effectively used in methods for treating schizophrenia comprising administering to a patient a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one bifeprunox compound, amongst other effects, resulting in a reduction of side effects associated with schizophrenia treatment such as: no weight gain, improvement of non-fasting triglyceride levels and/or total cholesterol levels. Treatment effects are e.g. a reduction of PANSS total score in a patient and an increase of the time to deterioration of schizophrenia and improvement of psychotic symptoms.
The invention concerns azaindole derivatives having the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification. These compounds have a combination of partial nicotinic acetylcholine receptor agonism and dopamine reuptake inhibition. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing them, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, methods for preparing compositions, and uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which nicotinic receptors and/or dopamine transporters are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
14.
ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF A POORLY WATER-SOLUBLE ACTIVE SUBSTANCE
Provided in the present invention are improved oral pharmaceutical compositions comprising at least one poorly water soluble active agent, preferably endothelin conversion enzyme (ECE) inhibitor and/or neutral endopeptidase (NEP) inhibitor in an amount greater than 10% w/w of the composition, more preferably, with the alkali system co mprising a mixture of at least two alkaline compounds in the ratio 1:20 to 20:1, the active agent is SLV-306 or its pharmaceutically acceptable salts, esters, hydrates, solvates, isomers or derivatives thereof; a alkali system in an amount greater than 10% w/w of the composition preferably comprising a mixture of at least two alkaline compounds and optionally one or more pharmaceutically acceptable excipients. Also provided are process for preparation of such improved compositions and method of using such composition.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 45/08 - Mélanges d'un ingrédient actif et d'une substance auxiliaire, ni l'un ni l'autre n'étant chimiquement caractérisés, p. ex. antihistaminique et agent tensio-actif
15.
ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF A POORLY WATER-SOLUBLE ACTIVE SUBSTANCE
The invention is related to an oral composition of Benzazepin-1-acetic acid derivatives comprising a) said active compound in an amount of between 10 and 65% of the total weight of the formulation; b) at least 10% w/w an alkaline compound or a mixture of alkaline compounds; c) optionally comprises auxiliary materials an amount of between 1% and 45% of the total weight of the formulation. The invention is further related to the above defined oral composition comprising sodium carbonate with a specific particle size and/or surface area as alkaline compound.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 45/08 - Mélanges d'un ingrédient actif et d'une substance auxiliaire, ni l'un ni l'autre n'étant chimiquement caractérisés, p. ex. antihistaminique et agent tensio-actif
16.
COMBINATION PREPARATIONS COMPRISING SLV308 AND A L-DOPA
The invention concerns the use of a combination preparation of SLV308 or its N-oxide, or pharmacologically acceptable salts of those compounds (I), (II) and L-DOPA, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function, in particular Parkinson's disease and restless leg syndrome.
The invention concerns the use of a combination preparation of bifeprunox or its N-oxide, or pharmacologically acceptable salts of those compounds: and L-DOPA, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function, in particular Parkinson's disease and restless leg syndrome.
The present invention relates to sulphur containing pyrazole derivatives, and their S-oxidized active metabolites, as selective cannabinoid CB1 receptor antagonists having a high CB1/CB2 receptor subtype selectivity, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said pyrazole derivatives, to pharmaceutical compositions comprising one or more of these pyrazole derivatives as active ingredients, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
The invention relates to a novel use of compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are muscarinic, in particular muscarine-1 (M1) agonists. These compounds are useful for the preparation of medicaments for treatment, amelioration or prevention of impulse control disorders. These include impulse control disorders 'Not Elsewhere Classified' such as intermittent explosive disorder, pyromania, kleptomania, pathological gambling and trichotillomania; and impulse control disorders 'Not Otherwise Specified' such as: compulsive buying disorder, binge eating and binge drinking disorder, impulsive self-injurious behaviour such as pathological skin picking, nail-biting and nose-picking, gouging, head banging and self- biting; paraphilic sexual addictions, including exhibitionism, fetishism, frotteurism, pedophilia, masochism, sadism, transvestic fetishism and voyeurism; compulsive Internet use and excessive mobile phone use.
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
20.
N-OXIDES OF PYRIDYLMETHYLPIPERAZINE AND -PIPERIDINE DERIVATIVES
The invention concerns N-oxides of certain pyridylmethylpiperazine and -piperidine derivatives as alternatives or as ◠prodrugs' of their respective parent compounds, to pharmaceutical compositions containing these N-oxides, to methods for preparing them, and methods for preparing compositions. The invention relates to N-oxides of compounds having formula (a), wherein the symbols have the meanings given in the description, and wherein the oxidized nitrogen atom may be the nitrogen atom in the pyridyl ring of R5, or the nitrogen atom in the piperidine ring (when Z is carbon) or either one of the nitrogen atoms in the piperazine ring (when Z is nitrogen), or b똫th the nitrogen atom connected to R5 via a methylene group, ánd the nitrogen atom in the pyridyl ring of R5, and tautomers, stereoisomers, pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates thereof. The invention also relates to the uses of such N-oxides and compositions, particularly for the manufacture of a medicament useful in the treatment of affections or diseases of the central nervous system caused by disturbances in either the dopaminergic or serotinergic systems, for example Parkinson's disease, aggression, anxiety disorders, autism, vertigo, depression, disturbances of cognition or memory and in particular schizophrenia and other psychotic disorders.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
This invention is directed to 4,5-dihydro -(1 H)-pyrazole (pyrazoline) derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for the preparation of these compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which CB1 receptors are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
C07D 231/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07C 49/213 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons
brevets