The present invention relates to an anti-ROR1 antibody, an immunoconjugate thereof and the use thereof. Provided in the present invention are an anti-ROR1 antibody, an immunoconjugate containing the anti-ROR1 antibody, and the use in the preparation of a drug for treating and/or preventing diseases, particularly diseases related to the overexpression of ROR1, such as tumors.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Disclosed in the present invention are a crystal form of an ethanesulfonyl phenyl acetamide compound, a preparation method therefor and a use thereof. A crystal form 1 of a compound shown in formula I provided in the present invention has an X-ray powder diffraction pattern expressed by 2θ angles and having diffraction peaks at 862±0.2°, 15.446±0.2°, 19.406±0.2°, and 23.809±0.2°. The crystal form 1 of the present invention has good stability.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
Disclosed are a quinoline compound and the use thereof. The quinoline compound is a compound as represented by formula (I), formula (II) or formula (III), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a prodrug thereof, a metabolite thereof, or an isotope compound thereof.
Disclosed are a quinoline compound and the use thereof. The quinoline compound is a compound as represented by formula (I), formula (II) or formula (III), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a prodrug thereof, a metabolite thereof, or an isotope compound thereof.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/529 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
Provided are a homocamptothecin antibody conjugate drug, a preparation method therefor, and use thereof. Particularly disclosed is an antibody-drug conjugate represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The antibody-drug conjugate has relatively good cytotoxic activity and in vivo anti-tumor activity, and can significantly inhibit tumor growth.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
Disclosed are a crystalline form of a nitrogen-containing heterocyclic compound, a preparation method therefor and use thereof. The present invention provides crystalline form C of compound 1, and a preparation method therefor, a composition thereof and use thereof in the preparation of medicaments are disclosed. The crystalline form is good in stability and high in bioavailability.
Disclosed are a crystalline form of a nitrogen-containing heterocyclic compound, a preparation method therefor and use thereof. The present invention provides crystalline form C of compound 1, and a preparation method therefor, a composition thereof and use thereof in the preparation of medicaments are disclosed. The crystalline form is good in stability and high in bioavailability.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
Disclosed are a compound targeting a protein modulator and a use thereof. The compound is a compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention has a good inhibition effect or protein degradation effect on a KRAS mutant.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Disclosed are a chemokine receptor antagonist, a pharmaceutical composition, and a use. Specifically, disclosed is a compound as represented by formula I, II, or III or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a deuterated compound thereof, or an optical isomer, a geometric isomer, a tautomer or an isomer mixture thereof, or a prodrug thereof, or a metabolite thereof. The compound of the present invention has better inhibitory activity on CCR4, and can be used for treating or preventing CCR4-mediated diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
8.
AZA-ERGOLINE DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USE THEREOF
Disclosed in the present invention are an aza-ergoline derivative, a pharmaceutical composition thereof and the use thereof. Provided in the present invention is a compound as shown in formula I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, or a solvate of the pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention has good affinity and agonistic activity to dopamine receptor D2 or D3.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 15/10 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour l'impuissance
A camptothecin small molecule and an antibody drug conjugate thereof, a preparation method therefor and the use thereof. Provided is a camptothecin small molecule as shown in formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The provided camptothecin small molecule and the antibody drug conjugate thereof have a good cytotoxic activity, and can inhibit the proliferation of tumor cells.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
Provided are a camptothecin compound, an antibody drug conjugate, and a preparation method therefor and the use thereof. Specifically provided is a camptothecin compound as represented by formula (K) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The provided camptothecin compound and the antibody drug conjugate thereof have a good cytotoxic activity and can inhibit the proliferation of tumor cells.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A quinazoline compound and a use thereof. The quinazoline compound is shown in formula (I). The quinazoline compound has a good inhibitory effect on a KRAS G12D mutant protein, and has good prospects for drug development.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
Provided are an RORγt modulator, and a preparation method therefor and an application thereof. The RORγt modulator is selected from a compound represented by formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, solvate of pharmaceutically acceptable salt, metabolite or prodrug thereof. The compound has inhibitory activity on RORγt, and can effectively inhibit an RORγt protein receptor, thereby regulating the differentiation of Th17 cells, inhibiting generation of IL-17, and then treating RORγt-mediated relevant autoimmune diseases.
Provided are an RORγt modulator, and a preparation method therefor and an application thereof. The RORγt modulator is selected from a compound represented by formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, solvate of pharmaceutically acceptable salt, metabolite or prodrug thereof. The compound has inhibitory activity on RORγt, and can effectively inhibit an RORγt protein receptor, thereby regulating the differentiation of Th17 cells, inhibiting generation of IL-17, and then treating RORγt-mediated relevant autoimmune diseases.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
13.
METHOD FOR TREATING OR PREVENTING A DISEASE OF INCOMPLETE IMMUNE RECONSTITUTION IN AIDS USING (5R)-5-HYDROXYTRIPTOLIDE
Disclosed in the present invention is a method for treating or preventing a disease of incomplete immune reconstitution in aids using (5R)-5-hydroxytriptolide, in particular a method for treating or preventing a disease of incomplete immune reconstitution in AIDS in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of a medicament comprising (5R)-5-hydroxytriptolide to the subject. The present invention uses (5R)-5-hydroxytriptolide (T8) in experiments and finds that (5R)-5-hydroxytriptolide has an immunosuppressive activity against incomplete immune reconstitution in AIDS, is characterized by high efficiency and low toxicity, and has a good safety treatment index.
Provided are a quinazoline compound and an application thereof. Specifically provided is a quinazoline compound as shown in formula I. The compound is novel in structure and has a good inhibitory effect on cell factors TNF-α, IL-6, and IL-Iβ.
Provided are a quinazoline compound and an application thereof. Specifically provided is a quinazoline compound as shown in formula I. The compound is novel in structure and has a good inhibitory effect on cell factors TNF-α, IL-6, and IL-Iβ.
C07D 215/46 - Atomes d'azote liés en position 4 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote, liés auxdits atomes d'azote
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
An application of a compound having a structure represented by chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, a solvate of the pharmaceutically acceptable salt thereof, or a crystal form thereof, in particular an application thereof in the preparation of an inhibitory drug targeting an ErbB2 mutant. The provided compound has inhibitory activity against the ErbB2 mutant, and can effectively inhibit proliferation of ErbB2 mutation tumor cells.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
Provided is a chimeric antigen receptor, comprising a first antigen-binding domain and a second antigen-binding domain, wherein the first antigen-binding domain targets CD19, and the second antigen-binding domain targets CD22. Also provided are a cell comprising the chimeric antigen receptor, and preparation methods for and uses of the chimeric antigen receptor and the cell.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
17.
SALT OF NITROGEN-CONTAINING FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND OR CRYSTAL FORM THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND USE THEREOF
A salt of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound or a crystal form thereof, and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof, in particular, a salt of compound I as shown below or a crystal form thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition and a use. The salt of compound I or the crystal form thereof exhibits at least one of the following advantages: improved bioavailability, great mechanical properties, improved chemical stability, excellent fluidity, great compressibility, and improved dissolution characteristics.
A salt of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound or a crystal form thereof, and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof, in particular, a salt of compound I as shown below or a crystal form thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition and a use. The salt of compound I or the crystal form thereof exhibits at least one of the following advantages: improved bioavailability, great mechanical properties, improved chemical stability, excellent fluidity, great compressibility, and improved dissolution characteristics.
Provided is the carbonyl heterocyclic compound shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, capable of being used as a compound having a targeted lanthionine synthetase C-like protein 2 pathway and being used for the treatment of various conditions, including infectious diseases, autoimmune diseases, diabetes, and chronic inflammatory diseases.
Provided is the carbonyl heterocyclic compound shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, capable of being used as a compound having a targeted lanthionine synthetase C-like protein 2 pathway and being used for the treatment of various conditions, including infectious diseases, autoimmune diseases, diabetes, and chronic inflammatory diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
19.
PYRIMIDINE RING COMPOUND, INTERMEDIATE THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND USE THEREOF
Disclosed in the present invention are a pyrimidine ring compound, an intermediate thereof, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof. The pyrimidine ring compound is a compound as represented by formula (I) or formula (II), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, or a solvate of the pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention has a good inhibitory effect or protein degradation effect on a KRAS mutant.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
The present invention relates to pharmaceutical methods, compositions, combinations for the treatment and/or prevention of inflammatory bowel diseases (IBD). The invention relates particularly to methods and compositions comprising the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating IBD.
Disclosed in the present invention are a small molecule of homocamptothecins and the use thereof. Specifically disclosed in the present invention are a small molecule of homocamptothecins as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an antibody-drug conjugate thereof; and same can inhibit the proliferation of tumor cells.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A quinazoline compound as shown in formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, prodrug, metabolite or isotopic compound thereof having a good inhibiting effect on a KRAS mutant protein.
A quinazoline compound as shown in formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, prodrug, metabolite or isotopic compound thereof having a good inhibiting effect on a KRAS mutant protein.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
23.
BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION
Disclosed are a bicyclic heterocyclic compound, a pharmaceutical composition and an application. Specifically, a compound represented by formula I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, or a solvate of the pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. The compound of the present invention has good inhibitory activity on HPK1 kinase, and has relatively good selectivity.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention provides a use of a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound. Specifically, the present invention provides a use of a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicine for the treatment and/or prevention of chronic kidney disease:
The present invention provides a use of a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound. Specifically, the present invention provides a use of a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicine for the treatment and/or prevention of chronic kidney disease:
Disclosed are a crystalline form of a nitrogen-containing heterocyclic compound, a preparation method therefor and use thereof. The present invention provides crystalline form C of compound 1, and a preparation method therefor, a composition thereof and use thereof in the preparation of medicaments are disclosed. The crystalline form is good in stability and high in bioavailability.
Disclosed are a quinoline compound and the use thereof. The quinoline compound is a compound as represented by formula (I), formula (II) or formula (III), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a prodrug thereof, a metabolite thereof, or an isotope compound thereof.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A quinazoline compound and an application thereof. The quinazoline compound is shown as a formula 1, it has a good inhibiting effect on KRAS G12D mutant protein and has a good patent medicine prospect.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Provided are a human Siglec15 antigen-binding protein and a use thereof. The human Siglec15 antigen-binding protein specifically binds to the protein human Siglec15 with a KD value of approximately 5E-09M or lower, and can release Siglec15 from inhibiting the proliferation of PBMCs in blood, thereby inhibiting the growth and/or proliferation of tumor cells. Also provided are an immunoconjugate, a polypeptide, a nucleic acid molecule, a carrier and a pharmaceutical composition comprising the Siglec15 antigen-binding protein, a method for detecting Siglec15, and a kit for detecting Siglec15; a method for the Siglec15 antigen-binding protein and a use of the Siglec15 antigen-binding protein are also provided.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/44 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel non prévu ailleurs
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A pharmaceutical composition, a complementary kit and an application thereof; the pharmaceutical composition comprises pramipexole and safinamide, the mass ratio of pramipexole to safinamide being 1:300-1:30; and the pharmaceutical composition has a good curative effect and has few side effects, and effectively improve the condition of a patient. The capabilities thereof in restoring dopamine levels are better than those from using pramipexole or safinamide alone. In addition, the composition has better neuroprotective activity, and therefore damage to the dopaminergic system and the normal sensitivity of the dopamine system to dopamine agonists are reduced. The composition can restore or balance a potential unbalanced response to “increasing dopaminergic treatment” that is caused by the use of a dopamine agonist alone; the composition can reduce the amount of pramipexole when used alone so as to reduce the risk of side effects and drug resistance.
The present invention relates to an immune cell, which contains a TMEM59 protein and/or a functional fragment thereof, a chimeric antigen receptor (CAR) and/or a coding element thereof, as well as a use of the immune cell in the preparation of a drug for treating tumors. Further provided are a method for promoting the proliferation of immune cells and a method for promoting the production of memory cells.
A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
32.
QUINAZOLINE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
Provided are a quinazoline compound and an application thereof. Specifically provided is a quinazoline compound as shown in formula I. The compound is novel in structure and has a good inhibitory effect on cell factors TNF-α, IL-6, and IL-1β.
C07D 215/46 - Atomes d'azote liés en position 4 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote, liés auxdits atomes d'azote
C07D 233/76 - Deux atomes d'oxygène, p. ex. hydantoïne avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés au troisième atome de carbone du cycle
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 269/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant un atome d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux les hétéro-atomes étant en positions 1, 3
C07D 295/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle
A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A protein regulator-targeted compound and an application thereof. The compound is a compound represented by formula Ia, Ib or Ic. The compound has a good inhibition effect and protein degradation effect on a KRAS_G12D mutant.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
DD value of approximately 4E-09M or less. The present application also provides an immunoconjugate comprising the anti-Siglec-15 antibody, a method for preparing the anti-Siglec-15 antibody, and the use of the anti-Siglec-15 antibody.
Disclosed in the present invention are a pyrazolone-fused pyrimidine compound, and a preparation method and a use therefor. Provided in the present invention is a pyrazolone-fused pyrimidine compound as in formula (I), said compound having better inhibitory activity towards WEE1 kinase.
Disclosed in the present invention are a pyrazolone-fused pyrimidine compound, and a preparation method and a use therefor. Provided in the present invention is a pyrazolone-fused pyrimidine compound as in formula (I), said compound having better inhibitory activity towards WEE1 kinase.
An application of a compound having a structure represented by chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof, a solvate of the pharmaceutically acceptable salt thereof, or a crystal form thereof, in particular an application thereof in the preparation of an inhibitory drug targeting an ErbB2 mutant. The provided compound has inhibitory activity against the ErbB2 mutant, and can effectively inhibit proliferation of ErbB2 mutation tumor cells.
A use of ulinastatin in the preparation of a drug for treating novel coronavirus pneumonia, the drug comprising components such as ulinastatin, geniposidic acid, isosorbide mononitrate, and the drug has a therapeutic effect on novel coronavirus pneumonia and on myocardial damage caused by novel coronavirus.
A61K 38/57 - Inhibiteurs de protéases provenant d'animauxInhibiteurs de protéases provenant d'humains
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
38.
USE OF ULINASTATIN IN PREPARATION OF MEDICATION FOR PREVENTING AND TREATING SEVERE COVID-19
Provided is the use of ulinastatin in preparation of a medication for preventing and treating severe COVID-19. The medication contains ulinastatin, polygonatum sibiricum polysaccharide, and carboxymethyl schizophyllan.
A crystal form of a salt of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The crystal form is a crystal form A of fumarate of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound represented by formula II-b, a crystal form B of fumarate of the nitrogen-containing fused heterocyclic compound represented by formula II-b, a crystal form A of maleate of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound represented by formula II-a, a crystal form A of succinate of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound represented by formula II-c, or a crystal form A of hydrochloride salt of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound represented by formula II-d. The crystal forms are less hygroscopic, and have better stability and pharmacokinetic properties than a free base.
Disclosed are a pyrazolone-fused pyrimidine compound, a preparation method for same and applications thereof. Provided in the present invention is the pyrazolone-fused pyrimidine compound as represented by formula (II). The compound has improved inhibitory activity with respect to WEE1 kinase.
Disclosed are a pyrazolone-fused pyrimidine compound, a preparation method for same and applications thereof. Provided in the present invention is the pyrazolone-fused pyrimidine compound as represented by formula (II). The compound has improved inhibitory activity with respect to WEE1 kinase.
SALT OF NITROGEN-CONTAINING FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND OR CRYSTAL FORM THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND USE THEREOF
A salt of a nitrogen-containing fused heterocyclic compound or a crystal form thereof, and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof, in particular, a salt of compound I as shown below or a crystal form thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition, and a use. The salt of compound I or the crystal form thereof exhibits at least one of the following advantages: improved bioavailability, great mechanical properties, improved chemical stability, excellent fluidity, great compressibility, and improved dissolution characteristics.
A crystalline form of a nitrogen-containing heterocyclic compound, a preparation method therefor and an application thereof. A crystalline form A of a compound represented by formula I, displaying a diffraction peak at 5.20±0.2°, 7.30±0.2°, 10.36±0.2°, 14.60±0.2°, 15.54±0.2°, 15.93±0.2°, 17.76±0.2°, 18.66±0.2°, 19.90±0.2°, 21.68±0.2°, and 22.64±0.2° in an X-ray powder diffraction spectrum represented by an angle of 2θ. The crystalline form has better stability. The pharmacokinetic property of the crystalline form A of the compound represented by formula I and a crystalline form C is better than that of an amorphous form.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A method for measuring the content of Ganoderma lucidum polysaccharide. The method comprises determining the sugar composition of Ganoderma lucidum polysaccharide by using high-performance liquid chromatography, then preparing a standard substance solution according to the composition sugars and composition proportion thereof, and measuring the content of Ganoderma lucidum polysaccharide by using a phenol-sulfuric acid method and/or an anthrone-sulfuric acid method. The method can be used for the qualitative and quantitative analysis of Ganoderma lucidum polysaccharide, and provides a reference for a quality analysis method for Ganoderma lucidum polysaccharide.
G01N 30/34 - Contrôle des paramètres physiques du fluide vecteur de la composition du fluide, p. ex. du gradient
G01N 21/33 - CouleurPropriétés spectrales, c.-à-d. comparaison de l'effet du matériau sur la lumière pour plusieurs longueurs d'ondes ou plusieurs bandes de longueurs d'ondes différentes en recherchant l'effet relatif du matériau pour les longueurs d'ondes caractéristiques d'éléments ou de molécules spécifiques, p. ex. spectrométrie d'absorption atomique en utilisant la lumière ultraviolette
44.
RORγT MODULATOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
Provided are an RORγt modulator, and a preparation method therefor and an application thereof. The RORγt modulator is selected from a compound represented by formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, solvate of the pharmaceutically acceptable salt, metabolite, or prodrug thereof. The compound has inhibitory activity on RORγt, and can effectively inhibit an RORγt protein receptor, thereby regulating differentiation of Th17 cells, inhibiting generation of IL-17, and then treating RORγt-mediated relevant autoimmune diseases.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 239/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
45.
IMMUNE CELL CONTAINING TUMOR ANTIGEN RECOGNITION RECEPTOR AND APPLICATION THEREOF
A modified immune effector cell and a use thereof, a cell population containing the immune effector cell, and a pharmaceutical composition. The expression and/or activity of an S1PR1 protein of the modified immune effector cell is up-regulated.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
Provided are a spiro heterocyclic compound, a preparation method therefor and use thereof. The spiro heterocyclic compound is represented by formula I. The compound has inhibitory activity on RORγt, can effectively inhibit the RORγt protein receptor, thereby regulating the differentiation of Th17 cells, inhibiting the generation of IL-17, and then treating related autoimmune diseases mediated by RORγt.
A quinazoline compound as shown in formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, prodrug, metabolite or isotopic compound thereof, having a good inhibiting effect on a KRAS mutant protein.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
48.
CARBONYL HETEROCYCLIC COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
Provided is the carbonyl heterocyclic compound shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, capable of being used as a compound having a targeted lanthionine synthetase C-like protein 2 pathway and being used for the treatment of various conditions, including infectious diseases, autoimmune diseases, diabetes, and chronic inflammatory diseases.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A carbonyl heterocyclic compound as represented by formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The carbonyl heterocyclic compound can be used as a compound having a targeted lanthionine synthetase C-like protein 2 pathway; and the compound can be used for treating multiple conditions, including an infection disease, an autoimmune disease, diabetes, and a chronic inflammatory disease.
C07D 235/18 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec des radicaux aryle liés directement en position 2
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
Provided herein are pharmaceutical method, compositions, and combinations for treating and/or preventing of inflammatory bowel disease (IBD). And provided are methods and compositions comprising a direct renin inhibitor, the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating IBD.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
51.
APPLICATION OF NITROGEN-CONTAINING SATURATED HETEROCYCLIC COMPOUND
The present invention provides an application of a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound. Specifically, the present invention provides an application of a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing chronic kidney disease.
The present invention relates to pharmaceutical methods, compositions, and combinations for the treatment and/or prevention of inflammatory bowel diseases (IBD). The invention relates particularly to methods and compositions comprising the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating IBD.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
53.
Nitrogen-containing Heterocyclic Compound and Composition Thereof, Preparation Method Therefor, and Application Thereof
Disclosed by the present invention are a nitrogen-containing heterocyclic compound, and a composition thereof, a preparation method therefor and an application thereof. The structure of the nitrogen-containing heterocyclic compound according to the present invention is shown in Formula I. The nitrogen-containing heterocyclic compound according to the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has better inhibitory activity on p38 protein kinase and/or higher bioavailability. In addition, the preparation method is simple.
Disclosed by the present invention are a nitrogen-containing heterocyclic compound, and a composition thereof, a preparation method therefor and an application thereof. The structure of the nitrogen-containing heterocyclic compound according to the present invention is shown in Formula I. The nitrogen-containing heterocyclic compound according to the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has better inhibitory activity on p38 protein kinase and/or higher bioavailability. In addition, the preparation method is simple.
The present invention relates to the field of chemical medicine, and relates to a 3-vinyl indazole derivative, a preparation method therefor, and use thereof. The present invention provides a compound represented by formula I, an optical isomer thereof, and a pharmaceutically acceptable salt of the compound or the optical isomer thereof. Biological experiments show that the 3-vinyl indazole derivative provided in the present invention has a significant inhibitory effect on the activity of FGFR kinase, can effectively inhibit the proliferation of multiple types of cancer cells in breast cancer, lung cancer, gastric cancer, kidney cancer, colorectal cancer, liver cancer, melanoma, bladder cancer, urothelial carcinoma, cholangiocarcinoma, and the like, and has a broad-spectrum anti-cancer effect; in addition, the 3-vinyl indazole derivative also shows a significant inhibitory effect on the proliferation of fibroblasts, has an effect equivalent to the drug Nintedanib currently clinically used for treating pulmonary fibrosis, and has a significant anti-fibrosis therapeutic effect; moreover, the 3-vinyl indazole derivative also has a good inhibitory effect on hepatic stellate cells. The present invention provides a new option for the development and application of anti-cancer and anti-fibrosis drugs.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
55.
METHOD FOR PREPARING N-(β-L-RHAMNOPYRANOSYL)FERULAMIDE AND USE THEREOF
The present invention relates to a method for preparing compound I, N-(β-L-rhamnopyranosyl)ferulamide, and the use of compound I in the preparation of a medicament for alleviating or treating mitochondrial dysfunction and Aβ-induced mitochondrial dysfunction in a subject, treating depression, and improving or enhancing cognitive function.
C07H 13/04 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p. ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés à des atomes de carbone acycliques
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A pharmaceutical composition, a complementary kit and an application thereof; the pharmaceutical composition comprises pramipexole and safinamide, the mass ratio of pramipexole to safinamide being 1:300-1:30; and the pharmaceutical composition can be used to prepare drugs for treating Parkinson's disease, has a good curative effect and has few side effects, and can more effectively improve the condition of a patient. The capabilities thereof in restoring dopamine levels are better than those from using pramipexole or safinamide alone. In addition, the composition has better neuroprotective activity, and therefore damage to the dopaminergic system and the normal sensitivity of the dopamine system to dopamine agonists are reduced. The described composition can restore or balance a potential unbalanced response to "increasing dopaminergic treatment" that is caused by the use of a dopamine agonist alone; insofar as the same or a better therapeutic effect is achieved, the composition can reduce the amount of pramipexole when used alone so as to reduce the risk of side effects and drug resistance.
The present invention relates to an immune cell, which contains a TMEM59 protein and/or a functional fragment thereof, a chimeric antigen receptor (CAR) and/or a coding element thereof, as well as a use of the immune cell in the preparation of a drug for treating tumors. Further provided are a method for promoting the proliferation of immune cells and a method for promoting the production of memory cells.
The present invention relates to a novel therapeutic drug for a neurodegenerative disease and an application thereof. Provided is a novel compound of formula (I). The compound can effectively facilitate the proliferation of neural stem cells in both in vitro and in vivo experiments and can be used as a treatment approach for facilitating neuroregeneration to fight against cognitive decline associated with aging or a neurodegenerative disease.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07H 13/04 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p. ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés à des atomes de carbone acycliques
59.
Compound for preventing or treating neurodegenerative disease and application thereof
The present invention relates to a novel compound for preventing or treating neurodegenerative diseases and use thereof. Provided is a novel compound of Formula (I). The compound can effectively promotes the proliferation of neural progenitor cells in both in vitro and in vivo experiments, and can serves as a treatment approach to promote nerve regeneration to fight against cognition impairment associated with aging and neurodegenerative diseases.
C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
60.
PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUND, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND APPLICATIONS THEREOF
Disclosed are a pyrazolopyrimidine compound, a preparation method for same, and applications thereof. Provided in the present invention is the pyrazolopyrimidine compound as represented by formula (II). The compound has improved inhibitory activity with respect to WEE1 kinase.
Disclosed in the present invention are a pyrazolone and pyrimidine compound, and a preparation method and a use therefor. Provided in the present invention is a pyrazolone and pyrimidine compound as in formula (I), said compound having better inhibitory activity towards WEE1 kinase.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A modified immune effector cell and a use thereof, a cell population containing the immune effector cell, and a pharmaceutical composition. The expression and/or activity of an S1PR1 protein of the modified immune effector cell is up-regulated.
The present invention discloses a substituted pyridine compound represented by formula I, and a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer and tautomer thereof. The compounds of the present invention are useful in the treatment of cancers.
C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
C07F 9/6584 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore et d'azote, avec ou sans atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle comportant un atome de phosphore comme hétéro-atome du cycle
64.
NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND COMPOSITION THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
Disclosed by the present invention are a nitrogen-containing heterocyclic compound, and a composition thereof, a preparation method therefor and an application thereof. The structure of the nitrogen-containing heterocyclic compound according to the present invention is shown in Formula I. The nitrogen-containing heterocyclic compound according to the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has better inhibitory activity on p38 protein kinase and/or higher bioavailability. In addition, the preparation method is simple.
A salt of a quinazoline derivative (N-[4-(3-chlorine-4-fluoroanilino)]-7-(3-morpholinepropanol)-6-(2-fluoroacrylamide)-quinazoline, the structure thereof is as represented by formula I). Compared with a known quinazoline derivative, the salt of the quinazoline derivative has one or more improved properties and at least has better water solubility, wherein a citrate, a benzene sulfonate, and an ethanedisulphonate thereof further have better crystallinity and are not easy to absorb moisture.
C07C 309/05 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant au moins deux groupes sulfo liés au squelette carboné
C07C 309/29 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
C07C 59/105 - Acides polyhydroxycarboxyliques avec au moins cinq atomes de carbone, p. ex. acides aldoniques
C07C 65/11 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes hydroxyle ou O-métal polycycliques les groupes carboxyle étant liés à un système cyclique condensé contenant deux cycles
C07C 309/39 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des atomes d'halogène liés au squelette carboné
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 319/12 - Dioxanes-1, 4Dioxanes-1, 4 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles
C07D 307/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07F 9/6512 - Cycles à six chaînons les atomes d'azote étant en positions 1 et 3
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The invention relates to a norstat, namely a method for preparing a [(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-isoquinoline-3-formyl)) amino] acetic acid. Said preparation method exhibits low cost, is easy to operate, safe and suitable for industrial production.
Disclosed in the present invention is an application of (5R)-5-hydroxytriptolide in the preparation of drugs, in particular an application in the preparation of drugs for treating and/or preventing acquired immune deficiency syndrome (AIDS) abnormal immune activation or incomplete immune reconstitution associated with AIDS abnormal immune activation. The present invention uses (5R)-5-hydroxytriptolide (T8) in experiments and finds that (5R)-5-hydroxytriptolide has an immunosuppressive activity against AIDS abnormal immune activation or incomplete immune reconstitution associated with AIDS abnormal immune activation, is characterized by high efficiency and low toxicity, and has a good safety treatment index.
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
Disclosed are a pyrazolone-pyrimidine compound, a preparation method therefor and an application thereof. The present invention provides a pyrazolone-pyrimidine compound as represented by formula (I), and an enantiomer, a diastereomer, a tautomer, a crystalline form, a pharmaceutically-acceptable salt, a solvate, a metabolite, or a prodrug thereof. The compound has a high inhibiting activity for WEE1 kinase.
C07D 215/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle comportant uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
C07D 217/04 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Disclosed are a nitrogenous heterocyclic compound, intermediates, a preparation method, a composition and use thereof. The nitrogenous heterocyclic compound in the present invention is as shown in formula I. The compound has a high inhibitory activity towards ErbB2 tyrosine kinase and a relatively good inhibitory activity towards human breast cancer BT-474 and human gastric cancer cell NCI-N87 which express ErbB2 at a high level, and at the same time has a relatively weak inhibitory activity towards EGFR kinase. Namely, the compound is a highly selective small-molecule inhibitor targeted at ErbB2, and hence it has a high degree of safety, and can effectively enlarge the safety window in the process of taking the drug.
A nitrogenous heterocyclic compound, a preparation method, an intermediate, a composition, and an application. The present invention provides a nitrogenous heterocyclic compound as represented by formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, enantiomers thereof, diastereoisomers thereof, tautomers thereof, solvates thereof, metabolites thereof, or prodrugs thereof. The compound has high inhibitory activity against ErbB2 tyrosine kinase, has good inhibitory activity against human breast cancer cells BT-474, human gastric cancer cells NCI-N87 and the like with high expression of ErbB2, and in addition has relatively weak inhibitory activity against EGFR kinase, that is, the compound is an EGFR/ErbB2 double target inhibitor that attenuates EGFR kinase inhibitory activity or a small-molecule inhibitor having selectivity for an ErbB2 target. (I)
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
Salts of morpholine derivative, crystal forms thereof, processes for producing the same, pharmaceutical compositions including the same, and use thereof
The present invention provides novel pharmaceutically acceptable salts of a morpholine derivative, including a malate, a tartrate, a hydrochloride, an acetate, and a naphthalene disulfonate thereof, wherein the tartrate has 3 crystal salt forms: crystal form A, crystal form B and dihydrate; the malate, the hydrochloride, and the acetate each have one crystal salt form; the naphthalene disulfonate is amorphous. When compared to the known morpholine derivative free base, the present invention has one or more improved properties, e.g., a better crystalline state, greatly improved water solubility, light stability and thermal stability, etc. The present invention further provides preparation methods for the salts of morpholine derivative and the crystal forms thereof, pharmaceutical compositions and use thereof.
The present invention discloses a nitrogen-containing fused heterocyclic compound, as well as a preparation method, intermediate, composition and application thereof. The nitrogen-containing fused heterocyclic compound of the present invention as represented by formula (I), as well as the pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer, tautomer, solvate, metabolite or drug precursor thereof, exhibit a high selectivity and a high inhibitory activity with respect to CDK4 and CDK6 at a molecular level, an excellent inhibitory activity with respect to breast cancer cells at a cellular level, and significant inhibition of tumor cell proliferation associated with cyclin-dependent kinase activity at an animal level. The invention also exhibits a good stability with respect to human or mouse liver microsomes without significant inhibition of metabolic enzymes, good in vivo absorption in mice and rats, a high bioavailability and good druggability.
C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
C07F 9/6584 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore et d'azote, avec ou sans atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle comportant un atome de phosphore comme hétéro-atome du cycle
73.
NITROGEN-CONTAINING FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND INTERMEDIATE, COMPOSITION, AND APPLICATION THEREOF
The invention discloses a nitrogen-containing fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, and an intermediate, a composition, and an application thereof. The compound of the present invention has a high inhibitory activity against different subtypes of CDK at the molecular level, has a desirable inhibitory activity against breast cancer cells at the cellular level, and also has a significant proliferation-inhibiting effect on tumor cells associated with the activity of a cyclin-dependent kinase at the animal level. Moreover, the compound has a good stability with respect to liver microsomes of humans and mice, has no significant inhibition of metabolic enzymes, and has a good absorption in rats and mice, a high bioavailability, and a good druggability.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Disclosed are an oxadiazole ring-containing compound, a preparation method therefor, and an intermediate, a composite, and an application thereof. The oxadiazole ring-containing compound having the formula in the figure below, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, an enantiomer thereof, a diastereomer thereof, a tautomer thereof, a solvate thereof, a metabolite thereof, or a prodrug thereof have high IDO inhibitory activity at both molecular and cellular levels, have a significant inhibitory effect on proliferation of tumor cells associated with IDO activity at the animal level, and also have desirable stability against liver microsomes of humans, mice, and other animals, no significant inhibition of metabolic enzymes, good absorption in rats and mice, high bioavailability, and good druggability.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A salt of a quinazoline derivative (N-[4-(3-chlorine-fluoanilino)]-7-(3-morpholinepropanol)-6-(2-fluoroacrylamide)-quinazoline, the structure thereof is as represented by formula I). Compared with a known quinazoline derivative, the salt of the quinazoline derivative has one or more improved properties and at least has better water solubility, wherein a citrate, a benzene sulfonate, and an ethanedisulphonate thereof further have better crystallinity and are not easy to absorb moisture.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07F 9/6512 - Cycles à six chaînons les atomes d'azote étant en positions 1 et 3
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
Disclosed are a nitrogenous heterocyclic compound, intermediates, a preparation method, a composition and use thereof. The nitrogenous heterocyclic compound in the present invention is as shown in formula I. The compound has a high inhibitory activity towards ErbB2 tyrosine kinase and a relatively good inhibitory activity towards human breast cancer BT-474 and human gastric cancer cell NCI-N87 which express ErbB2 at a high level, and at the same time has a relatively weak inhibitory activity towards EGFR kinase. Namely, the compound is a highly selective small-molecule inhibitor targeted at ErbB2, and hence it has a high degree of safety, and can effectively enlarge the safety window in the process of taking the drug.
Disclosed are a quinolone compound and a polymorph of a salt thereof, a preparation method therefor, a composition, and applications. The SPH1772 and the polymorph of the salt thereof express advantage in at least one of the following aspects: improved bioavailability, great kinetics, polymorphic and/or chemical stability, excellent fluidity, great compressibility, and improved solubility.
The present invention provides a novel, pharmaceutically acceptable salt of a morpholine derivative, including malate salt, tartrate salt, hydrochloride salt, acetate salt and naphthalene diphosphate salt. The tartrate salt has three crystalline salt forms: crystalline form A, crystalline form B and a dihydrate. The malate salt, hydrochloride salt and acetate salt each have a crystalline salt form. The naphthalene diphosphate salt is amorphous. Compared to a known free alkali of the morpholine derivative, the present invention affords one or more improved properties, such as a better crystalline state with significantly increased water solubility, light stability and thermal stability. The present invention further provides a preparation method of the salt of the morpholine derivative and the crystalline forms thereof, as well as a pharmaceutical composition and use of the same.
The present invention discloses a nitrogen-containing fused heterocyclic compound, as well as a preparation method, intermediate, composition and application thereof. The nitrogen-containing fused heterocyclic compound of the present invention as represented by formula (I), as well as the pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer, tautomer, solvate, metabolite or drug precursor thereof, exhibit a high selectivity and a high inhibitory activity with respect to CDK4 and CDK6 at a molecular level, an excellent inhibitory activity with respect to breast cancer cells at a cellular level, and significant inhibition of tumor cell proliferation associated with cyclin-dependent kinase activity at an animal level. The invention also exhibits a good stability with respect to human or mouse liver microsomes without significant inhibition of metabolic enzymes, good in vivo absorption in mice and rats, a high bioavailability and good druggability.
Disclosed is a salt of a quinolone compound, polymorphs thereof, a preparation method therefor, a composition, and applications. The SPH1772 bitartrate or polymorph A thereof expresses the following excellent properties: high stability, great bioavailability, excellent pharmacokinetic properties, and better in vivo efficacy than SPH1772 free base.
Disclosed is a particle drug delivery composition of isavuconazole, comprising fat emulsions, lipidosomes, polymeric micelles, nanoparticles microspheres and other particle drug delivery compositions consisting of anisconazole and an adjuvant. The particle drug delivery composition is used for treating severe systemic fungal diseases.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Active chemical ingredient for use in the manufacturing of anticoagulants and the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of bacterial and viral infections, high cholesterol, hypertension, and epilepsy
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Active chemical ingredient for use in the manufacturing of anticoagulants and the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of bacterial and viral infections, high cholesterol, hypertension, and epilepsy
85.
QUINAZOLINE COMPOUND, INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USES THEREOF
Disclosed are a quinazoline compound, intermediate, preparation method, pharmaceutical composition and use thereof. The quinazoline compound of the present invention has a good inhibitory effect on the protein kinase JAK, and can be used for the preparation of a medicine for the prevention, treatment or adjuvant treatment of a variety of diseases associated with the expression or activity of JAK, in particular tumour diseases and immune diseases.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
The present invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound of the formula [I]:
6 are the same or different and a hydrogen atom and the like; or a pharmaceutically acceptable salt, that is useful as a renin inhibitor.
C07D 295/027 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound of the formula [I] which is useful as a renin inhibitor.
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
88.
DIARYLHYDANTOIN DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND APPLICATION THEREOF
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES (Chine)
Inventeur(s)
Wan, Huixin
Xia, Guangxin
Shen, Jingkang
Xu, Zhiyong
Xu, Zhenmin
Shi, Chen
Ma, Ke
Duan, Wenhu
Lin, Yipeng
Yao, Shanyan
Abrégé
The present invention discloses a diarylhydantoin derivative, and preparation method, pharmaceutical composition, and application thereof. The present invention provides a diarylhydantoin derivative as represented by formula I, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, metabolite, stereoisomer, tautomer, polymorph, or prodrug thereof; the diarylhydantoin derivative of the present invention has good performance in treatment of diseases related to androgen receptors, in particular, castration-resistant prostate cancer.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Disclosed in the invention are a deuterated 3-cyano quinoline compound or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, stereoisomers, tautomers, polymorphic substances, metabolites etc., and a pharmaceutical composition containing such compounds, and the use of these compounds or compositions in the preparation of drugs for treating or preventing tumours, especially drugs such as protein kinase inhibitors. Compared with the prior art, the compounds of the present invention have the clear advantages of properties such as plasma drug concentration, half-life, clearance, microsomal stability, bioavailability or enzyme inhibition and the like, and thus can more effectively inhibit the activities of more than one protein kinase and/or inhibit the growth of tumuor cells.
C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES (Chine)
Inventeur(s)
Duan, Wenhu
Wan, Huixin
Xia, Guangxin
Mei, Desheng
Lin, Yipeng
Liu, Xuejun
Shen, Jingkang
Abrégé
Provided are a compound as represented by formula I, or pharmaceutically acceptable salt, solvate, precursor drug, stereoisomer, tautomer, polymorph or metabolite thereof, pharmaceutical composition containing same, and uses thereof in the preparation of drugs for treating androgen receptor related diseases.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 233/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
RETAIL MEDICAL DEVICE STORES; RETAIL STORE SERVICES FEATURING PHARMACEUTICALS; RETAIL PHARMACY SERVICES; ON-LINE RETAIL STORE SERVICES FEATURING PHARMACEUTICALS AND MEDICAL DEVICES
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05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
PHARMACEUTICAL PREPARATIONS AND TRADITIONAL CHINESE MEDICINES USED AS PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS OF THE CARDIOVASCULAR SYSTEM, IMMUNE SYSTEM, METABOLIC SYSTEM AND GASTRO-INTESTINAL SYSTEM; PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF NEUROPSYCHIATRIC DISEASES AND DISORDERS, VIRAL AND INFECTIOUS DISEASES, AND CANCER; PHARMACEUTICALS AND TRADITIONAL CHINESE MEDICINES USED AS PHARMACEUTICALS, NAMELY, ANTI-INFECTIVES AND ANTINEOPLASTICS
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
PHARMACEUTICAL PREPARATIONS AND TRADITIONAL CHINESE MEDICINES USED AS PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS OF THE CARDIOVASCULAR SYSTEM, IMMUNE SYSTEM, METABOLIC SYSTEM AND GASTRO-INTESTINAL SYSTEM; PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF NEUROPSYCHIATRIC DISEASES AND DISORDERS, VIRAL AND INFECTIOUS DISEASES, AND CANCER; PHARMACEUTICALS AND TRADITIONAL CHINESE MEDICINES USED AS PHARMACEUTICALS, NAMELY, ANTI-INFECTIVES AND ANTINEOPLASTICS
The invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound useful as a renin inhibitor. A compound represented by formula [I] (in the formula, R1 represents a cycloalkyl or alkyl, R22 represents an optionally substituted aryl or the like, R represents a lower alkyl group, R3, R4, R5, and R6 are the same or different and represent a hydrogen atom, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted alkyl, or alkoxycarbonyl) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
The present invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound of the formula [I]:
or a pharmaceutically acceptable salt, that is useful as a renin inhibitor.
C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a compound solid preparation and the preparation method therefor, and specifically relates to a valsartan-amlodipine compound solid preparation and the preparation method therefor. The valsartan-amlodipine compound solid preparation comprises valsartan particles and an amlodipine premix. The valsartan particles are prepared as follows: using an aqueous solution of ethanol as a wetting agent, and mixing valsartan and medicinal supplements; producing wet particles from the mixture; drying to produce valsartan particles. The amlodipine premix is prepared as follows: mixing amlodipine and medicinal supplements to produce the amlodipine premix. The valsartan-amlodipine compound solid preparation and the preparation method therefor of the present invention can prevent the mutual effect between the two main ingredients, amlodipine and valsartan. The preparation method is relatively simple and is suitable for large-scale industrial production.
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
The present invention relates to disubstituted aromatic ring acetylene derivatives having a general formula I, a pharmaceutical composition containing the compound, and applications of the compound and the pharmaceutical composition for curing and/or preventing tumors, A, B, T, M, Ra, Rb, Rt, m, n, and p being defined in the text.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
The present invention relates to an aromatic ring disubstituted acetylene derivative of formula I, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a use of the compound and of the pharmaceutical composition in the treatment and/or prevention of tumors, where A, B, T, M, Ra, Rb, Rt, m, n, and p are as defined in the present document.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
Disclosed are an amide derivate represented by formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are a preparation method for the amide derivate, a pharmaceutical composition containing the amide derivate and a use of the amide derivate. The amide derivate of the present invention is an 11-β hydroxysteroid dehydrogenase type I (11βHSD1） inhibitor, and is applicable in treating a variety of diseases related to 11βHSD1 expression or activity.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
