The present disclosure provides a method for 4-borono-L-phenylalanine preparation and purification including reacting 4-halo-phenylalanine with a Grignard reagent in the presence of an amidine compound or a guanidine compound without using a protecting group for the amino group of the 4-halo-phenylalanine, thereby reducing reaction step and improving yield.
Provided is a method of purifying a terpenoid amino alcohol derivative, including providing a crude terpenoid amino alcohol derivative; performing an acid/base crystallization process of the crude terpenoid amino alcohol derivative to obtain an organic salt; and reacting the organic salt with NaOH and toluene to obtain a purified terpenoid amino alcohol derivative. Also provided is a method of preparing p-mentha-2,8-diene-1-ol from the purified terpenoid amino alcohol derivative.
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07D 301/03 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés
3.
Compound and method for preparation of lisdexamfetamine
Provided is a compound represented by Formula (VI) for preparing lisdexamphetamine or a salt thereof. Also provided is a method for preparing lisdexamfetamine or a salt thereof including performing reduction and debenzylation of the compound represented by Formula (VI) by hydrogenation.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 271/20 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
Provided is a method for preparing synthetic cannabidiol, including hydrolysis- decarboxylation of a compound represented by formula (II) in a solvent-free state under atmospheric pressure. The method further includes preparation of the compound represented by formula (II). The method provides a safe, economical, environmentally friendly and scalable method for synthetic preparation of cannabidiol.
C07C 39/23 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles avec une insaturation autre que celle des cycles aromatiques
Provided is a method for preparing synthetic cannabidiol, including hydrolysis-decarboxylation of a compound represented by formula (II) in a solvent-free state under atmospheric pressure. The method further includes preparation of the compound represented by formula (II). The method provides a safe, economical, environmentally friendly and scalable method for synthetic preparation of cannabidiol.
C07C 37/16 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions augmentant le nombre d'atomes de carbone par condensation impliquant des groupes hydroxyle de phénols ou d'alcools, ou leurs groupes éther ou ester minéral
reacting N-substituted-3-methoxy propionic acid represented by formula (III):
with a chiral amine in a solvent to obtain a diastereomeric salt represented by formula (IV):
subjecting the diastereomeric salt to a sequential washing process to obtain the optically pure N-substituted-3-methoxy propionic acid represented by one of formulae (Ia) and (Ib):
6-10 aryl.
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 231/08 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'amides par réaction sur les atomes d'azote de groupes carboxamide
7.
Preparation of Duloxetine® hydrochloride using optically active methylhydroxylaminopropanol compound as an intermediate
C07D 333/22 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes liés par une liaison double ou par deux hétéro-atomes, autres que des halogènes, liés au même atome de carbone par des liaisons simples
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
The present invention provides an (S)-methylhydroxylaminopropanol compound and the (S)-methylhydroxylaminopropanol compound of the present invention is used as an intermediate for preparation of (S)-(−)-3-methylamino-1-(2-thienyl)propan-1-ol, which is an intermediate for preparation of (S)-(+)-N-methyl-3-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine oxalate. The present invention also provides a process for preparing (S)-(+3-methylamino-1-(2-thienyl)propan-1-ol with higher yield and lower cost, wherein the (S)-methylhydroxylaminopropanol compound is used as an intermediate.
The present invention provides a novel method for preparing chiral Baclofen with higher yield, higher e.e. value, and lower cost via chiral Michael addition.
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
The present invention provides an efficient method for preparing atomoxetine in high yield. (R)-methylhydroxylaminopropanol compound of formula (II) in the present invention is used as an intermediate without the need for resolution processes.
C07C 239/10 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'azote de groupes hydroxylamino liés de plus à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués ou de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 239/12 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'azote de groupes hydroxylamino liés de plus à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 239/20 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'oxygène de groupes hydroxylamino éthérifiés
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 213/06 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné à partir d'hydroxyamines par des réactions impliquant l'éthérification ou l'estérification de groupes hydroxy
11.
S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine by using optically active methylhydroxylaminopropanol compound as intermediate
The present invention provides (S)-methylhydroxylaminopropanol compound as an intermediate in preparation of (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine. The present invention also provides a process for preparing (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine with higher yield and lower cost by using the (S)-methylhydroxylaminopropanol compound as an intermediate.
A61K 31/38 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
C07D 333/22 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes liés par une liaison double ou par deux hétéro-atomes, autres que des halogènes, liés au même atome de carbone par des liaisons simples
The present invention provides a simple, safe and more efficient process for preparing metal salts of valproic acid. The process includes steps of: (i) mixing valproic acid and a metal hydroxide (either dry solid or aqueous solution) in a drier to form a reaction mixture; and (ii) removing water, which is produced during the step of mixing the valproic acid and the metal hydroxide, from the reaction mixture to obtain the desired metal salts of valproic acid.
The present invention provides a process for preparing a N-methyl-N-hydroxyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine compound. The present invention also provides a process for preparing (S)-(+)-N-methyl-3-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine with higher yield and low treatment cost, which includes the preparation of the N-methyl-N-hydroxyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine compound.
Preparation of (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl) propylamine using optically active methylhydroxylaminopropanol compound as an intermediate
The present invention provides a (S)-methylhydroxylaminopropanol derivative as an intermediate for preparation of (S)-(+)-N-methyl-3-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine. The present invention also provides a process for preparing (S)-(+)-N-methyl-3-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine with higher yield and lower cost, wherein the (S)-methylhydroxylaminopropanol derivative is used as an intermediate.
The present invention provides an (S)-methylhydroxylaminopropanol derivative and the (S)-methylhydroxylaminopropanol derivative of the present invention is used as an intermediate for preparation of (S)-(−)-3-methylamino-1-(2-thienyl)propan-1-ol, which is an intermediate for preparation of (S)-(+)-N-methyl-3-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine oxalate. The present invention also provides a process for preparing (S)-(−)-3-methylamino-1-(2-thienyl)propan-1-ol with higher yield and lower cost, wherein the (S)-methylhydroxylaminopropanol derivative is used as an intermediate.
The present invention provides a methylhydroxylaminopropanol derivative and the methylhydroxylaminopropanol derivative of the present invention is used as an intermediate for preparation of 3-methylamino-1-(2-thienyl)propan-1-ol, which is an intermediate for preparation of (+)-(S)—N-methyl-3-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine oxalate. The present invention also provides a process for preparing 3-methylamino-1-(2-thienyl)propan-1-ol with higher yield and lower cost, wherein the methylhydroxylaminopropanol derivative is used as an intermediate.
brevets
