Abrégé

166 integrin inhibitor, such as (S)-4-((2-methoxyethyl)(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)butyl)amino)-2-(quinazolin-4-ylamino)butanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are also disclosed herein.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The disclosure relates to fixed dose combinations of the integrin inhibitor bexotegrast ((S)-4-((2-methoxyethyl)(4-(5,6,7,8-tetrahydro-l,8-naphthyridin-2-yl)butyl)amino)-2- (quinazolin-4-ylamino)butanoic acid) with peroxisome proliferator-activated receptor agonists (PPAR agonists), and methods of treating a subject for a liver fibrotic disease, such as primary sclerosing cholangitis or primary biliary cholangitis, by administration of the fixed dose combinations.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
• A61K 31/215 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07C 309/35 - Acides naphtalènesulfoniques
• C07C 57/15 - Acide fumarique
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

8, X, m, n, p and q are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Provided herein are crystalline forms of integrin inhibitors, compositions thereof, and methods of their uses. Crystalline forms of tartrate cocrystals of the inhibitors are also described, along with methods of preparing the crystalline forms. X-ray powder diffraction data, thermogravimetric analysis, and differential scanning calorimetry data are provided for the crystalline forms. The integrin inhibitors are useful for treatment of, inter alia, fibrotic diseases.

Classes IPC  ?

• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine

Abrégé

Provided herein are crystalline forms of integrin inhibitors, compositions thereof, and methods of their uses. Crystalline forms of tartrate cocrystals of the inhibitors are also described, along with methods of preparing the crystalline forms. X-ray powder diffraction data, thermogravimetric analysis, and differential scanning calorimetry data are provided for the crystalline forms. The integrin inhibitors are useful for treatment of, inter alia, fibrotic diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine

Abrégé

The disclosure relates to methods of (i) treating a subject for a liver fibrotic disease, in particular, primary sclerosing cholangitis or (ii) modulating αVβ6 integrin, αVβ1 integrin, or both αVβ6 integrin and αVβ1 integrin in a subject in need thereof, comprising administration of (S)-4-((2-methoxyethyl)(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)butyl)amino)-2-(quinazolin-4- ylamino)butanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. Optionally, a second drug, such as ursodeoxycholic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof, can be co-administered. The compounds and pharmaceutical compositions thereof are αVβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as primary sclerosing cholangitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 49/10 - Composés organiques
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

616166 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as primary sclerosing cholangitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/12 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles

Abrégé

The present disclosure relates generally to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, Q, L1, L2, L3v1v6v88 integrins that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP), and for treating cancer, for example, in combination with a checkpoint inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

Disclosed herein are pharmaceutical agents and compositions that activate integrin heterodimers that contain beta-1 integrin protein that specifically bind laminin protein. Such agents and compositions are useful for treating diseases related to muscle malfunction, including muscular dystrophies.

Classes IPC  ?

• C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Provided herein are integrin inhibitors, compositions thereof, and methods of their uses. Crystalline forms of salts of the inhibitors are also described, along with methods of preparing the crystalline forms. X-ray powder diffraction data, thermogravimetric analysis, and differential scanning calorimetry data are provided for the crystalline forms. The integrin inhibitors are useful for treatment of, inter alia, fibrotic diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention relates methods of determining therapeutic doses for conditions mediated by integrin and methods of therapy for conditions mediated by integrin comprising administering an integrin modulating compound in an amount that achieves receptor occupancy of the integrin. The invention further relates to dosage forms for daily administration of integrin modulating compounds that are useful for treating conditions mediated by at least one integrin including, e.g., fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A): The invention relates to compounds of formula (A): The invention relates to compounds of formula (A): or a salt thereof, wherein R1, R2, R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a, R8b, R9a, R9b, R10a, R10b, R11a, R11b, R21, n, and G are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αVβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): The invention relates to compounds of formula (I): The invention relates to compounds of formula (I): or a salt thereof, wherein R1, G, L1, L2, L3, and Y are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are inhibitors of one, or both of, αvβ1 integrin and αvβ6 integrin that are useful for treating fibrosis such as in nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The disclosure relates to compounds of formula (A) and formula (I), e.g.: The disclosure relates to compounds of formula (A) and formula (I), e.g.: The disclosure relates to compounds of formula (A) and formula (I), e.g.: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, L1, L2, L3, Y, and Q are as described herein. Compounds of formula (A) and formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are inhibitors of at least one or more of αVβ8, αVβ1, and αVβ6 integrins. Also disclosed are methods for treating fibrosis such as nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP), and cancer comprising administration of the compounds and pharmaceutical compositions thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
• A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique

Abrégé

The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administering compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R1666 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis, such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques

Abrégé

The disclosure relates to compounds of formula (A) and formula (I), e.g.: (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, L1, L2, L3, Y, and Q are as described herein. Compounds of formula (A) and formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are inhibitors of at least one or more of avPs, avPi, and avPe integrins. Also disclosed are methods for treating fibrosis such as nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP), and cancer comprising administration of the compounds and pharmaceutical compositions thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates to methods of (i) treating a subject for a disease, (ii) amelioration of decline of forced vital capacity in a subject in need thereof, (iii) modulating αVβ6 integrin, αVβ1 integrin, or both αVβ6 integrin and αVβ1 integrin in a subject in need thereof, (iv) increasing the expression of one or more genes in a subject in need thereof, (v) decreasing the expression of one or more genes in a subject in need thereof, and (vi) modulating the activity of at least one gene affecting fibrotic activity in a subject in need thereof, comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), Formula (II), or (S)-4-((2-methoxyethyl)(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)butyl)amino)-2-(quinazolin-4-ylamino)butanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein; and administering to the subject at least a second drug selected from pirfenidone and nintedanib, or a salt thereof. The compounds and pharmaceutical compositions thereof are αVβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): The invention relates to compounds of formula (I): The invention relates to compounds of formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R5, R7, R8, X, m, n, p and q are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSW).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention relates to methods of (i) treating a subject for a disease, (ii) amelioration of decline of forced vital capacity in a subject in need thereof, (iii) modulating avf36 integrin, avf31 integrin, or both avf36 integrin and avf31 integrin in a subject in need thereof, (iv) increasing the expression of one or more genes in a subject in need thereof, (v) decreasing the expression of one or more genes in a subject in need thereof, and (vi) modulating the activity of at least one gene affecting fibrotic activity in a subject in need thereof, comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), Formula (II), or (S)-4-((2-methoxyethyl)(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)butyl)amino)-2-(quinazolin-4-ylamino)butanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein; and administering to the subject at least a second drug selected from pirfenidone and nintedanib, or a salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 239/94 - Atomes d'azote
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided herein are formulations comprising a hygroscopic or deliquescent component, wherein the hygroscopic or deliquescent component is a compound of formula (A) or a salt thereof. Also provided herein are methods of preparing formulations comprising a hygroscopic or deliquescent component, wherein the hygroscopic or deliquescent component is a compound of formula (A).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 9/32 - Revêtements organiques contenant des polymères synthétiques solides

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): The invention relates to compounds of formula (I): The invention relates to compounds of formula (I): or a salt thereof, wherein R1, A, L, and R2 and n are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ1 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 233/70 - Un atome d'oxygène
• C07D 233/88 - Atomes d'azote, p. ex. allantoïne
• C07D 241/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 241/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 263/28 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 265/08 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles comportant une double liaison entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
• C07D 277/18 - Atomes d'azote
• C07D 279/06 - Thiazines-1, 3Thiazines-1, 3 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles

Abrégé

The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein; and administering to the subject at least a second drug selected from pirfenidone and nintedanib, or a salt thereof. Compounds of Formula (A), Formula (I), Formula (II), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to methods of therapy using compounds of formula (I) and formula (II): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (II) and pharmaceutical compositions thereof are integrin inhibitors that are useful in therapy for a condition, for example, caused by or associated with an infectious agent, shock, pancreatitis, or trauma. The condition can include one or more of pulmonary fibrosis associated with rheumatoid arthritis or progressive familial intrahepatic cholestasis (PFIC). The invention relates to methods of therapy using compounds of formula (I) and formula (II): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (II) and pharmaceutical compositions thereof are integrin inhibitors that are useful in therapy for a condition, for example, caused by or associated with an infectious agent, shock, pancreatitis, or trauma. The condition can include one or more of pulmonary fibrosis associated with rheumatoid arthritis or progressive familial intrahepatic cholestasis (PFIC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): 16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): (I)(II) or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R1666 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates methods of determining therapeutic doses for conditions mediated by integrin and methods of therapy for conditions mediated by integrin comprising administering an integrin modulating compound in an amount that achieves receptor occupancy of the integrin. The invention further relates to dosage forms for daily administration of integrin modulating compounds that are useful for treating conditions mediated by at least one integrin including, e.g., fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
• C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
• A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

The invention provides a pharmaceutical combination including an αvβ1 integrin inhibitor and at least one additional therapeutic agent for preventing, delaying or treating liver diseases or disorders. The additional therapeutic agent may be an SGLT1/2 inhibitor, among a diverse selection of agents. For example, the pharmaceutical combination includes (S)-2-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamido)-9-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl) nonanoic acid (Compound 1) and at least one additional therapeutic agent.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The invention provides a pharmaceutical combination including an αvβ1 integrin inhibitor and at least one additional therapeutic agent for preventing, delaying or treating liver diseases or disorders. The at least one additional therapeutic agent may be a farnesoid X receptor (FXR) agonist. For example, the pharmaceutical combination includes (S)-2-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamido)-9-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)nonanoic acid (Compound 1) and 2-[3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1, 3-ben-zothiazole-6-carboxylic acid (tropifexor).

Classes IPC  ?

• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A): 6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Provided herein are integrin inhibitors, compositions thereof, and methods of their uses. Crystalline forms of salts of the inhibitors are also described, along with methods of preparing the crystalline forms. X-ray powder diffraction data, thermogravimetric analysis, and differential scanning calorimetry data are provided for the crystalline forms. The integrin inhibitors are useful for treatment of, inter alia, fibrotic diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided herein are integrin inhibitors, compositions thereof, and methods of their uses. Crystalline forms of salts of the inhibitors are also described, along with methods of preparing the crystalline forms. X-ray powder diffraction data, thermogravimetric analysis, and differential scanning calorimetry data are provided for the crystalline forms. The integrin inhibitors are useful for treatment of, inter alia, fibrotic diseases.

Classes IPC  ?

• A61M 31/00 - Dispositifs pour l'introduction ou la rétention d'agents, p. ex. de remèdes, dans les cavités du corps
• C07D 207/48 - Atomes de soufre
• C07D 211/96 - Atome de soufre

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): 6 integrin that are useful for treating fibrosis such as in nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to methods of therapy using compounds of formula (I) and formula (II): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (II) and pharmaceutical compositions thereof are integrin inhibitors that are useful in therapy for a condition, for example, caused by or associated with an infectious agent, shock, pancreatitis, or trauma. The condition can include one or more of pulmonary fibrosis associated with rheumatoid arthritis or progressive familial intrahepatic cholestasis (PFIC).

Classes IPC  ?

• A61K 39/12 - Antigènes viraux
• C07K 14/005 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de virus
• C07K 16/10 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant de virus de virus à ARN

Abrégé

11 integrin inhibitor and at least one additional therapeutic agent for preventing, delaying or treating liver diseases or disorders. The additional therapeutic agent may be an SGLT1/2 inhibitor, among a diverse selection of agents. For example, the pharmaceutical combination includes (S)-2-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamido)-9-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl) nonanoic acid (Compound 1) and at least one additional therapeutic agent.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The invention provides a pharmaceutical combination including an ανβ1 integrin inhibitor and at least one additional therapeutic agent for preventing, delaying or treating liver diseases or disorders. The at least one additional therapeutic agent may be a farnesoid X receptor (FXR) agonist. For example, the pharmaceutical combination includes (S)-2-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamido)-9-(5,6,7,8-tetrahydro-l,8-naphthyridin-2-yl)nonanoic acid (Compound 1) and 2-[3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-l,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid (tropifexor).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

Disclosed herein are pharmaceutical agents and compositions that activate integrin heterodimers that contain beta-1 integrin protein that specifically bind laminin protein. Such agents and compositions are useful for treating diseases related to muscle malfunction, including muscular dystrophies.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

Disclosed herein are pharmaceutical agents and compositions that activate integrin heterodimers that contain beta-1 integrin protein that specifically bind laminin protein. Such agents and compositions are useful for treating diseases related to muscle malfunction, including muscular dystrophies.

Classes IPC  ?

• C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): 8, X, m, n, p and q are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): 2 and n are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ1 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 233/70 - Un atome d'oxygène
• C07D 233/88 - Atomes d'azote, p. ex. allantoïne
• C07D 241/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 241/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 263/28 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 265/08 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles comportant une double liaison entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
• C07D 277/18 - Atomes d'azote
• C07D 279/06 - Thiazines-1, 3Thiazines-1, 3 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): 16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): 16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are ανβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP),

Classes IPC  ?

• A61K 38/09 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A): 6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I), or a salt thereof, wherein R1, G, L1L2, L3, and Y are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are inhibitors of one, or both of, ανβ1 integrin and ανβ6 integrin that are useful for treating fibrosis such as in nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSTP).

Classes IPC  ?

• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 241/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): 6 integrin that are useful for treating fibrosis such as in nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A): or a salt thereof, wherein R1, R2, R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a, R8b, R9a, R9b, R10a, R10b, R11a, R11b, R21, n, and G are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are ανβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such, as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• C07C 53/00 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique ou à un atome d'hydrogène

Abrégé

8, X, m, n, p and q are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 53/00 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique ou à un atome d'hydrogène

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): 16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10,R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are ανβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): formula (I) or a salt thereof wherein R1, R5, R7, R8, X, m, n, p and q are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are ανβ6 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• C07C 53/00 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique ou à un atome d'hydrogène

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): 2 and n are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are αvβ1 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 233/70 - Un atome d'oxygène
• C07D 233/88 - Atomes d'azote, p. ex. allantoïne
• C07D 241/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 241/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 263/28 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 265/08 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles comportant une double liaison entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
• C07D 277/18 - Atomes d'azote
• C07D 279/06 - Thiazines-1, 3Thiazines-1, 3 hydrogénées non condensés avec d'autres cycles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I), or a salt thereof wherein R1, A, L, and R2 and n are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are ανβ1 integrin inhibitors that are useful for treating tissue specific fibrosis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles

Produits et services

Pharmaceuticals for use in the treatment of fibrotic diseases, inflammatory diseases

Produits et services

Research and development of pharmaceuticals for the treatment of fibrotic diseases, inflammatory diseases, nonalcoholic steatohepatitis (NASH)

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP),

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 38/09 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés

Abrégé

The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): (A) (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are ?v?6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif

Classes IPC  ?

• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• C07D 239/94 - Atomes d'azote
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention provides a pharmaceutical combination including an a?ß1 integrin inhibitor and at least one additional therapeutic agent for preventing, delaying or treating liver diseases or disorders. The additional therapeutic agent may be an SGLT1/2 inhibitor, among a diverse selection of agents. For example, the pharmaceutical combination includes (S)-2-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamido)-9-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl) nonanoic acid (Compound 1) and at least one additional therapeutic agent.

Classes IPC  ?

• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are a?ß6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (A): or a salt thereof, wherein R1, R2, R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a, R8b, R9a, R9b, R10a, R10b, R11a, R11b, R21, n, and G are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are a?ß6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such, as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I), or a salt thereof, wherein R1, G, L1L2, L3, and Y are as described herein. Compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof are inhibitors of one, or both of, a?ß1 integrin and a?ß6 integrin that are useful for treating fibrosis such as in nonalcoholic steatohepatitis (NASH), idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSTP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Disclosed herein are pharmaceutical agents and compositions that activate integrin heterodimers that contain beta-1 integrin protein that specifically bind laminin protein. Such agents and compositions are useful for treating diseases related to muscle malfunction, including muscular dystrophies.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12P 21/08 - Anticorps monoclonaux

Abrégé

The invention provides a pharmaceutical combination including an a?ß1 integrin inhibitor and at least one additional therapeutic agent for preventing, delaying or treating liver diseases or disorders. The at least one additional therapeutic agent may be a farnesoid X receptor (FXR) agonist. For example, the pharmaceutical combination includes (S)-2-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamido)-9-(5,6,7,8-tetrahydro-l,8-naphthyridin-2-yl)nonanoic acid (Compound 1) and 2-[3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-l,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid (tropifexor).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

Provided herein are integrin inhibitors, compositions thereof, and methods of their uses. Crystalline forms of salts of the inhibitors are also described, along with methods of preparing the crystalline forms. X-ray powder diffraction data, thermogravimetric analysis, and differential scanning calorimetry data are provided for the crystalline forms. The integrin inhibitors are useful for treatment of, inter alia, fibrotic diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The invention relates to methods of treating a subject for a disease comprising administration of compounds of Formula (A), Formula (I), or Formula (II): (I)(II) or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein; and administering to the subject at least a second drug selected from pirfenidone and nintedanib, or a salt thereof. Compounds of Formula (A), Formula (I), Formula (II), and pharmaceutical compositions thereof are ?v?6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles