40 - Traitement de matériaux; recyclage, purification de l'air et traitement de l'eau
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
(1) Contract manufacturing in the field of pharmaceuticals
(2) Pharmaceutical research and development; clinical trial services for others; providing access to drug development platforms
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical purposes; dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use; food for babies; dietary supplements for humans and animals; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth; dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides; herbicides.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases, degenerative nerve diseases and brain disorders, namely, mood, anxiety and cognitive disorders, Alzheimer's disease, cerebral palsy, Parkinson's disease, Huntington's disease and multiple sclerosis; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cranial and facial nerve disorders, connective tissue injuries, diseases and disorders, bone and cartilage injuries, diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neuromuscular and neurological diseases and disorders, namely, central nervous system diseases and disorders, namely central nervous system infections, brain diseases, central nervous system movement disorders, muscle diseases and disorders, namely inflammatory muscle diseases and disorders and muscular dystrophy, ocular motility and spinal cord infections, injuries and diseases, and seizure disorders; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases, namely, inflammatory pelvic, vaginitis, dysmenorrhea, cervix erosion, cervicitis, trachelitis, uterine cervicitis, endometriosis, sexually transmitted diseases, erectile and sexual dysfunction, infertility and incontinence; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cardiovascular, gastrointestinal, hematologic, oncological, ophthalmological and respiratory system diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune diseases and disorders, namely collagen disease, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, alopecia areata, and systemic sclerosis; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of allergies, hypertension, menopause, diabetic neuropathy, arthritis, and pain; antibiotics, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-fungal medication, anti-virals, oral and injectable pharmaceutical contraceptives, human vaccines; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of smoking habits and addictions; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of renal disease and disorders; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of diseases, disorders and infections of the endocrine system, namely growth and thyroid disorders; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of muscular atrophy; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory joint diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory muscle diseases and disorders; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, muscular dystrophy, sickle cell disease, non-alcoholic steatohepatitis and anemia; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of dermatological diseases and conditions, namely eczema, atopic dermatitis, psoriasis, bacterial skin infections, fungal skin infections, viral skin infections, parasitic skin infections, acne, pyoderma, dermal erosion, ulcer, skin wounds, burned skin, pain and inflammation
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases, degenerative nerve diseases and brain disorders, namely, mood, anxiety and cognitive disorders, Alzheimer's disease, cerebral palsy, Parkinson's disease, Huntington's disease and multiple sclerosis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cranial and facial nerve disorders, connective tissue injuries, diseases and disorders, bone and cartilage injuries, diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neuromuscular and neurological diseases and disorders, namely, central nervous system diseases and disorders, namely central nervous system infections, brain diseases, central nervous system movement disorders, muscle diseases and disorders, namely inflammatory muscle diseases and disorders and muscular dystrophy, ocular motility and spinal cord infections, injuries and diseases, and seizure disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases, namely, inflammatory pelvic, vaginitis, dysmenorrhea, cervix erosion, cervicitis, trachelitis, uterine cervicitis, endomitriosis, sexually transmitted diseases, erectile and sexual dysfunction, infertility and incontinence; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cardiovascular, gastrointestinal, hematologic, oncological, ophthalmological and respiratory system diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune diseases and disorders, namely collagen disease, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, alopecia areata, and systemic sclerosis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of allergies, hypertension, menopause, diabetic neuropathy, arthritis, and pain; Antibiotics, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-fungals, antivirals, oral and injectable pharmaceutical contraceptives, human vaccines; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of smoking habits and addictions; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of renal disease and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of diseases, disorders and infections of the endocrine system, namely growth and thyroid disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of muscular atrophy; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory joint diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory muscle diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, muscular dystrophy, sickle cell disease, non-alcoholic steatohepatitis and anemia. Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of dermatological diseases and conditions, namely eczema, atopic dermatitis, psoriasis, bacterial skin infections, fungal skin infections, viral skin infections, parasitic skin infections, acne, pyoderma, skin erosion, ulcer, trauma, burned skin, pain and inflammation.
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) A patient support and adherence program, namely providing a website offering education and resources to promote healthy living and medication adherence; a patient support and adherence program namely providing a website through which patients can order medications
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) A patient support and adherence program, namely providing a website offering education and resources to promote healthy living and medication adherence; a patient support and adherence program namely providing a website through which patients can order medications
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases, degenerative nerve diseases and brain disorders, namely, mood, anxiety and cognitive disorders, Alzheimer's disease, cerebral palsy, Parkinson's disease, Huntington's disease and multiple sclerosis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cranial and facial nerve disorders, tissue injuries, diseases and disorders, bone and cartilage injuries, diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neuromuscular and neurological diseases and disorders, namely, brain, central nervous system, muscle, ocular motility and spinal cord infections, injuries and diseases, and seizure disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases, namely, pelvic, urological and reproductive system diseases, disorders and infections, sexually transmitted diseases, erectile and sexual dysfunction, infertility and incontinence; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune, cardiovascular, gastrointestinal, hematologic, oncological, ophthalmological and respiratory system diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of allergies, hypertension, menopause, diabetic neuropathy, arthritis, and pain; Antibiotics, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-fungals, anti-virals, oral and injectable pharmaceutical contraceptives, human vaccines; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of smoking habits and addictions; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of renal disease and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of diseases, disorders and infections of the endocrine system, namely growth and thyroid disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of muscular atrophy; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory joint diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory muscle diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, muscular dystrophy, sickle cell disease, and anemia.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases, degenerative nerve diseases and brain disorders, namely, mood, anxiety and cognitive disorders, Alzheimer's disease, cerebral palsy, Parkinson's disease, Huntington's disease and multiple sclerosis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cranial and facial nerve disorders, tissue injuries, diseases and disorders, bone and cartilage injuries, diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neuromuscular and neurological diseases and disorders, namely, brain, central nervous system, muscle, ocular motility and spinal cord infections, injuries and diseases, and seizure disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases, namely, pelvic, urological and reproductive system diseases, disorders and infections, sexually transmitted diseases, erectile and sexual dysfunction, infertility and incontinence; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune, cardiovascular, gastrointestinal, hematologic, oncological, ophthalmological and respiratory system diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of allergies, hypertension, menopause, diabetic neuropathy, arthritis, and pain; Antibiotics, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-fungals, anti-virals, oral and injectable pharmaceutical contraceptives, human vaccines; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of smoking habits and addictions; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of renal disease and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of diseases, disorders and infections of the endocrine system, namely growth and thyroid disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of muscular atrophy; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory joint diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory muscle diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, muscular dystrophy, sickle cell disease, and anemia.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases, degenerative nerve diseases and brain disorders, namely, mood, anxiety and cognitive disorders, Alzheimer's disease, cerebral palsy, Parkinson's disease, Huntington's disease and multiple sclerosis
(2) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cranial and facial nerve disorders, tissue injuries, diseases and disorders, bone and cartilage injuries, diseases and disorders
(3) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neuromuscular and neurological diseases and disorders, namely, brain, central nervous system, muscle, ocular motility and spinal cord infections, injuries and diseases, and seizure disorders
(4) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases, namely, pelvic, urological and reproductive system diseases, disorders and infections, sexually transmitted diseases, erectile and sexual dysfunction, infertility and incontinence
(5) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune, cardiovascular, gastrointestinal, hematologic, oncological, ophthalmological and respiratory system diseases and disorders
(6) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of allergies, hypertension, menopause, diabetic neuropathy, arthritis, and pain
(7) Antibiotics, anti-infectives, anti-inflammatories, anti-fungals, anti-virals, oral and injectable pharmaceutical contraceptives, human vaccines
(8) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of smoking habits and addictions
(9) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of renal disease and disorders
(10) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of diseases, disorders and infections of the endocrine system, namely growth and thyroid disorders
(11) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of muscular atrophy
(12) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory joint diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory muscle diseases and disorders
(13) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, muscular dystrophy, sickle cell disease, and anemia
36 - Services financiers, assurances et affaires immobilières
Produits et services
(1) Payment card services; debit card services; debit account services using a computer readable card; debit account reimbursement services; payment card services for pharmaceutical expenses and reimbursement of pharmaceutical expenses; the operation of a program to provide payment assistance for pharmaceutical expenses and reimbursement of pharmaceutical expenses; pre-paid card services offered through cards with stored value
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of cardiovascular disease, gastrointestinal diseases and disorders, allergies, diabetes, hypertension, erectile dysfunction, sexual dysfunction, hemolytic diseases and disorders, cancer, migraines, obesity, respiratory system diseases and disorders, carpal tunnel syndrome, varicose veins, dental and oral diseases, osteoporosis, arthritis, multiple sclerosis, yeast infections, prostate disorders, pulmonary disorders, macular degeneration, thrombosis, thromboembolism, fibromyalgia, stroke; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, gout, muscular dystrophy, sickle cell disease, and anemia; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of central nervous system diseases and disorders, namely central nervous system infections, brain diseases, central nervous system movement disorders, ocular motility disorders, spinal cord diseases, encephalitis, cerebral palsy, Parkinson's disease, insomnia, mood disorders, bipolar disorder, seizure disorders, and smoking habits or addictions; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neurological diseases and disorders, namely brain injury, spinal cord injury, seizure disorders, Huntington's disease, cerebral palsy, multiple sclerosis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of Alzheimer's disease; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases and disorders, namely urological diseases, urological disorders, urinary incontinence, infertility, sexually transmitted diseases, inflammatory pelvic diseases, premature ejaculation; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of musculoskeletal diseases and disorders, namely connective tissue diseases, bone diseases, osteoporosis, spinal diseases, back pain, fractures, sprains, cartilage injuries; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of pain, namely headaches, migraines, back pain, pain from burns, neuropathic pain, post-herpetic neuralgia, chronic pain; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammation and inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory pelvic diseases; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of infectious diseases, namely respiratory infections, eye infections; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of immunological diseases and disorders, namely autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases and disorders, namely herpes, hepatitis; Pharmaceutical preparation for the prevention and treatment of HIV and Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS); Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases and disorders, namely mood disorders, anxiety disorders, panic disorders, bipolar disorder, cognitive disorders, schizophrenia, depression; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of substance abuse disorders, namely alcoholism and drug addiction; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of sleep disorders, namely, insomnia and restless leg syndrome; (2) Pharmaceutical preparations for use in oncology, ophthalmology, ocular disorders, gastroenterology, and gynecology; Pharmaceutical preparations for use in dermatology, namely dermatitis, skin pigmentation diseases; (3) Pharmaceutical preparations, namely cholesterol preparations, namely preparations to lower cholesterol; smoking cessation preparations; tissue and skin repair preparations; acne medication; allergy medication; antacids; anthelmintics; antiarrhythmics; antibiotics; anticoagulants; antiemetics; antiflatulants; antihistamines; anti-infectives; antiparasitics; antibacterials; antifungals; antivirals; burn relief medication; calcium channel blockers; central nervous system depressants; central nervous system stimulants; cough treatment medication; diarrhea medication; gastrointestinal medication; glaucoma agents; hydrocortisone; hypnotic agents; sedatives.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular disease, gastrointestinal diseases and disorders, allergies, diabetes, hypertension, erectile dysfunction, sexual dysfunction, hemolytic diseases and disorders, cancer, migraines, obesity, respiratory system diseases and disorders; carpal tunnel syndrome, varicose veins, dental and oral diseases, osteoporosis, arthritis, multiple sclerosis, yeast infections, prostate disorders, pulmonary disorders, macular degeneration, fibromyalgia, stroke; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycemia, gout, muscular dystrophy, sickle cell disease, and anemia; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of central nervous system diseases and disorders, namely central nervous system infections, brain diseases, central nervous system movement disorders, ocular motility disorders, spinal cord diseases, encephalitis, cerebral palsy, Parkinson's disease, insomnia, mood disorders, bipolar disorder, seizure disorders, and smoking habits or addictions; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neurological diseases and disorders, namely brain injury, spinal cord injury, seizure disorders, Huntington's disease, cerebral palsy, multiple sclerosis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of Alzheimer's disease; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of genitourinary diseases and disorders, namely urological diseases, urinary incontinence, infertility, sexually transmitted diseases, inflammatory pelvic diseases, premature ejaculation; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of musculoskeletal diseases and disorders, namely connective tissue diseases, bone diseases, osteoporosis, spinal diseases, back pain, fractures, sprains, cartilage injuries; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of pain, namely headaches, migraines, back pain, pain from burns, neuropathic pain, post-herpetic neuralgia; chronic pain; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of inflammation and inflammatory diseases, namely inflammatory bowel diseases, inflammatory connective tissue diseases, inflammatory pelvic diseases; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of infectious diseases, namely respiratory infections, eye infections; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of immunological diseases and disorders, namely autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases and disorders, namely herpes, hepatitis; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of HIV, Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS); Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases and disorders, namely mood disorders, anxiety disorders, panic disorders, bipolar disorder, cognitive disorders, schizophrenia, depression; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of substance abuse disorders, namely alcoholism and drug addiction; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of sleep disorders, namely, insomnia and restless leg syndrome; (2) Pharmaceutical preparations for use in oncology, ophthalmology, ocular disorders, gastroenterology, and gynecology; Pharmaceutical preparations for use in dermatology, namely dermatitis, skin pigmentation diseases; (3) Pharmaceutical preparations, namely cholesterol preparations, namely preparations to lower cholesterol; smoking cessation preparations; tissue and skin repair preparations; acne medication; allergy medication; antacids; anthelmintics; antiarrhythmics; antibiotics; anticoagulants; antiemetics; antiflatulants; antihistamines; anti-infectives; antiparasitics; antibacterials; antifungals; antivirals; burn relief medication; calcium channel blockers; central nervous system depressants; central nervous system stimulants; cough treatment medication; diarrhea medication; gastrointestinal medication; glaucoma agents; hydrocortisone; hypnotic agents; sedatives.
The present invention relates to a compound of the formula I
6, A, B, n and m are as defined herein. Such novel sulfonyl amide derivatives are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of abnormal cell growth in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula (I):
8 are as defined above. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds and pharmaceutically acceptable salts and to methods of treating diabetes mellitus and its complications (including in particular diabetic retinopathy, nephropathy or neuropathy), cancer, ischemia, inflammation, central nervous system disorders, cardiovascular disease, Alzheimer's disease and dermatological disease pression, viral diseases, inflammatory disorders, or diseases in which the liver is a target organ.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/499 - Pyrazines ou pipérazines condensées en spiro
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 237/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 241/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A pharmaceutical dosage form comprising celecoxib and a pharmaceutically acceptable carrier, the dosage form when initially administered to at least 12 human patients in the fasted state in a crossover study providing: (a) a mean blood plasma concentration of celecoxib within 0.5 hour after administration (C0.5) of at least about 0.9 ng/ml per mg of celecoxib dosed; (b) a mean blood plasma concentration of celecoxib 12 hours after administration (Ci2) of at least about 0.6 ng/ml per mg of celecoxib dosed; (c) a mean area under the blood plasma concentration versus time curve for the 12 hour period following administration (AUC12) of at least 19 ng- hr/mL per mg of celecoxib dosed; and (d) a mean maximum blood plasma concentration (Cmax) of celecoxib of less than about 4.9 ng/ml per mg of celecoxib dosed.
A compound of formulae (I) or a prodrug of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof of the compound or prodrug, wherein the substituents are as defined in the specification, pharmaceutical compositions containing the compounds useful as calcium channel antagonists, and to methods of treating heart disease and pain.
The present invention relates to a method of treating a lymphoma in a dog comprising administering to a dog in need of such treatment a therapeutically effective amount of idarubicin or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61J 3/07 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de capsules ou de petits conteneurs similaires à absorber par voie buccale
31.
POLYMORPHS OF 3- ( ( (4-TERT-BUTYL-BENZYL) - (PYRIDINE-3-SULFONYL) -AMINO) -METHYL) -PHENOXY) -ACETIC ACID SODIUM SALT OR A HYDRATE THEREOF AND METHODS FOR MAKING THE SAME
The present invention relates to polymorphic crystalline forms or a non- crystalline form or amorphous of the compound (3-(((4-tert-butyl-benzyl)-(pyridine- 3-sulfonyl)-amino)-methyl)-phenoxy)-acetic acid sodium salt or a hydrate thereof together with processes for preparing, methods for using, and pharmaceutical compositions containing the same. The invention also relates to substantially pure polymorphic crystalline forms or a non-crystalline form or amorphous form of (3- (((4-tert-butyl-benzyl)-(pyridine-3-sulfonyl)-amino)-methyl)-phenoxy)-acetic acid sodium salt or a hydrate thereof.
C07D 213/71 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
Pharmaceutical compounds according to Formula I and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans. Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound; wherein Formula (II) M and J are each independently CH2 or a bond wherein at least one of M and J are CH2.
C07D 263/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
33.
POLYMORPHS OF (3-(((4-TERT-BUTYL-BENZYL)-(PYRIDINE-3-SULFONYL)-AMINO)-METHYL)- PHENOXY)-ACETIC ACID, FREE ACID
The present invention relates to polymorphic crystalline forms of the compound (3-(((4-tert-butyl-benzyl)-(pyridine-3-sulfonyl)-amino)-methyl)-phenoxy)-acetic acid together with processes for preparing, methods for using, and pharmaceutical compositions containing the same. The invention also relates to substantially pure polymorphic crystalline forms of (3-(((4-tert-butyl-benzyl)-(pyridine-3-sulfonyl)-amino)- methyl)-phenoxy)-acetic acid.
C12P 17/10 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
C12P 13/00 - Préparation de composés organiques contenant de l'azote
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
C07D 319/08 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R5d, Q, A, Z, and R7 are as described herein; compositions thereof; and uses thereof for the treatment of diabetes and obesity.
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A pharmaceutical composition comprises nanoparticles comprising a poorly water soluble drug, a poorly aqueous soluble non-ionizable polymer, and an anionic cellulosic polymer.
THIENO[2,3-D]PYRIMIDIN-4(3H)-ONE, ISOXAZOLO[5,4-D]PYRIMIDIN-4(5H)-ONE AND ISOTHIAZOLO[5,4-D]PYRIMIDIN-4(5H)-ONE DERIVATIVES AS CALCIUM RECEPTOR ANTAGONISTS
The present invention is directed to novel thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one, isoxazolo[5,4-d]pyrimidin-4(5H)-one and isothiazolo[5,4-d]pyrimidin-4(5H)-one derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof of structural formula (I), wherein the variables R1, R2, R3, X and Z are as described herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I as well as methods of treatment employing compounds of formula I to treat a disease or disorder characterized by abnormal bone or mineral homeostasis such as hypoparathyroidism, osteoporosis, osteopenia, periodontal disease, Paget's disease, bone fracture, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and humoral hypercalcemia of malignancy.
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
40.
NANOPARTICLES COMPRISING DRUG, A NON-IONIZABLE CELLULOSIC POLYMER AND TOCOPHERYL POLYETHYLENE GLYCOL SUCCINATE
A pharmaceutical composition comprises nanoparticles comprising a poorly water-soluble drug and a poorly aqueous soluble non-ionizable polymer, and casein.
A pharmaceutical composition comprises nanoparticles comprising a cholesteryl ester transfer protein inhibitor and a poorly aqueous soluble non-ionizable polymer.
A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
A61K 45/08 - Mélanges d'un ingrédient actif et d'une substance auxiliaire, ni l'un ni l'autre n'étant chimiquement caractérisés, p. ex. antihistaminique et agent tensio-actif
44.
SULFONYL AMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R1 to R6, A, B, n and m are as defined herein. Such novel sulfonyl amide derivatives are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of abnormal cell growth in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A pharmaceutical composition comprises nanoparticles comprising a core of non-crystalline drug and surface stabilizers consisting of a phospholipid and a bile salt.
CRYSTALLINE FORMS OF 6- [2- (METHYLCARBAMOYL) PHENYLSULFANYL] -3-E- [2- (PYRIDIN-2-YL) ETHENYL] INDAZOLE SUITABLE FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH IN MAMMALS
The present invention relates to crystalline polymorphic and amorphous form of 6- [2- (methylcarbamoyl) phenyl sulfanyl] -3-E- [2- (pyridin-2- yl) ethenyl] indazole and to methods for their preparation. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing at least one polymorphic form and to the therapeutic or prophylactic use of such polymorphic forms and compositions.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
This invention relates to novel compounds of formula (I) (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, G1, G2, Y, n, and Ar1 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions containing said compounds useful as calcium channel antagonists, and to methods of causing vasodilation of treating a disease selected from hypertension, congestive heart failure, stroke, ischaemic heart disease, and angina pectoris and of reducing myocardial tissue damage (e.g., substantially preventing tissue damage, inducing tissue protection) during surgery (e.g., coronary artery bypass grafting (CABG) surgeries, vascular surgeries, percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA) or any percutaneous transluminal coronary intervention (PTCI), organ transplantation, or other non-cardiac surgeries), chronic pain, inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, nociceptive pain, multiple sclerosis, neurodegenerative disorder, irritable bowel syndrome, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, neuropathological disorders, functional bowel disorders, inflammatory bowel diseases, pain associated with dysmenorrhea, pelvic pain, cystitis, pancreatitis, migraine, cluster and tension headaches, diabetic neuropathy, sciatica, fibromyalgia and causalgia.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
48.
POLY(ADP-RIBOSE) POLYMERASES INHIBITOR FOR TREATING OPHTHALMIC CONDITION
This invention generally relates to use of 8-f luoro-2- {4- [ (methylamino) methyl] phenyl} -1,3,4, 5-tetrahydro-6H-azeρino [5,4, 3-cd] indol- 6 -one, represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for treating ophthalmic condition selected from the group consisting of glaucoma, diabetic macular edema, uveitis, retinitis, retinopathies, choroidal neovascularization, ocular angiogenesis, and age related macular degeneration.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The invention relates to compounds of Formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods of treating bacterial infections using compounds of Formula (I).
C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Novel oxazolidinones and pharmaceutical compositions are described, as are methods of using such compounds and compositions to treat subjects, including humans, suffering from hyperlipidemia, hypercholeserolemia, and atherosclerosis.
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
The present invention is directed to compounds of Formula (I), or salt thereof, which are modulators of the glucocorticoid receptor. The compounds and salts of the invention are useful in the treatment of conditions mediated by glucocorticoid receptor activity.
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
53.
TRICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS
The present invention is directed to compounds of Formula I: (I) or salt thereof, which are modulators of the glucocorticoid receptor. The compounds and salts of the invention are useful in the treatment of conditions mediated by glucocorticoid receptor activity.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
54.
TOSYLATE SALT OF A THERAPEUTIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
The present invention is directed to the tosylate salt of trans-N-ethyl-3- fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-phenyl]-cyclobutanecarboxamide Formula (I):to solvates (e.g., hydrates) thereof, to polymorphs thereof, to pharmaceutical compositions thereof and to a method of treating depression, mood disorders, schizophrenia, anxiety disorders, cognitive disorders, Alzheimer's disease, attention-deficit disorder (ADD), attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD), psychotic disorders, sleep disorders, obesity, dizziness, epilepsy, motion sickness, respiratory diseases, allergy, allergy-induced airway responses, allergic rhinitis, nasal congestion, allergic congestion, congestion, hypotension, cardiovascular disease, diseases of the Gl tract, hyper- and hypo-motility and acidic secretion of the gastro-intestinal tract comprising administering a therapeutically effective amount thereof.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
This invention relates to a method of treating a dog for canine diseases comprising administering to the dog therapeutically effective amounts of a vaccine, wherein the vaccine comprises viral antigens, a bacterin, or both, and wherein the vaccine is administered subcutaneously or orally according to the schedules provided herein.
The present invention relates to a succinate salt of 2-((4-(1-methyl-4- (pyridin-4-yl)-1 H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)quinoline, and to a method for treating disorders of the Central Nervous System (CNS) and other disorders in a mammal, including a human, by administering to the mammal the succinate salt. It also relates to pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier and the succinate salt.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
This invention relates to a compound of formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing the compound or a salt thereof, and its use as a medicament for the treatment of schizophrenia, bipolar disorder, or other central nervous system disorders.
This invention provides compounds of the formula (I) useful in the inhibition or modulation of serine palmitoyl transferase and their use in methods of treatment or amelioration of type 2 diabetes, type 1 diabetes, insulin resistance, the effects of obesity, metabolic syndrome (sometimes referred to as Syndrome X), impaired glucose tolerance, Cushing's disease, cardiovascular disease, prothrombotic conditions, myocardial infarction, hypertension, congestive heart failure, cardiomyopathy, atherosclerosis, dyslipidemia, sepsis, liver damage, retinal degenerative disorders, cachexia, emphysema, hepatitis C infections, HIV infections and inflammatory disorders and useful in methods for raising HDL plasma levels in a mammal. The compounds of this invention can also be used to prevent damage or loss of pancreatic islet beta cells (such as in the case of pancreatic beta cell apoptosis, including those related to insulin-dependent diabetes mellitus).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
59.
COMPOUNDS HAVING BOTH ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISM AND PPARY ACTIVATING ACTIVITIES
Compounds of following formula (I) are provided that have both angiontensin Il receptor antagonist activity and PPARy agonist activity. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment of diseases with the compounds including type 2 diabetes, insulin resistance, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, metabolic syndrome, congestive heart failure, and hypertension.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
60.
1- [4- (SULFONYL) -PHENYL] -5- (BENZYL) -IH-I, 2, 4-TRIAZOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE FOR TREATING GLAUCOMA OR OCULAR HYPERTENSION
The invention relates to compounds of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and RA through RE are as defined herein. The invention also relates to methods of treating glaucoma, ocular hypertension, age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy, hypertensive retinopathy, retinal vasculopathies and intraocular pressure in mammals by administering the compounds of formula I, and to pharmaceutical compositions which contain the compounds of formula I for such treatments. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (I).
NOVEL PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF [R-(R*, R*)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA, DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-[(PHENYLAMINO)CARBONYL]-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
An improved synthesis for the preparation of [R-(R*, R*)]-2-(4-fluorophenyl)- β, δ-dihydroxy-5-(1- methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1 H-pyrrole-1-heptanoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as other valuable intermediates used in the process, are described. The compounds prepared by a process of the invention are useful in treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia, or Alzheimer's disease.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 319/08 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
The invention relates to compounds of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating glaucoma, ocular hypertension, age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy, hypertensive retinopathy, retinal vasculopathies and intraocular pressure in mammals by administering the compounds of formula (I), and to pharmaceutical compositions which contain the compounds of formula (I) for such treatments. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (I).
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, X, n, and are as defined herein. Such novel benzamidazole derivatives are useful in trv treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. This invention ate relates to a method of using such compounds in the treatment of abnormal cell growth in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing sue compounds.
A method of treating a subject suffering from obesity or related eating disorders and/or reducing food consumption, the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an MTP inhibitor in conjunction with an increased-fat diet.
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
This invention is directed generally to processes for the preparation of compounds of Formula I: wherein R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4, X5, X6 are as defined in the specification.
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
67.
STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF 1-[6-ETHYL-1,2-DIHYDROXY-PROPYL)-PYRIDIN-3-YL]-3-[2-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-BENZYL]-PYRROLIDIN-2-ONE
The present invention is related to the stereospecific preparation of 1-[6-(1- ethyl-1.2-dihydroxy-propy^pyridin-3-yl]-3-l2-(4-methyl-piρera2i꧀-1-yl)-benzylJ-pyrrolidin- 2-one of structure (I), and the intermediates thereof. Another aspect of the invention relates to 1-[6-(1-ethyl-1,2-dihydroxy-propyl)-pyridin-3-yl]-3-[2-(4-methyl-piperazin-1- yl)-benzyl]-pyrrolidin-2-one, wherein the carbon atoms having the 1,2-dihydroxy substituents are any of the four' diastereomers selected from (R.R), (R.S), (S,R), and (S,S), wherein the carbon three of the pyrrolidin-2-one is (R) or (S), pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, pharmaceutical compositions containing them, and methods using them for in treating or preventing depression, anxiety, obsessive compulsive disorder (OCD) and other disorders for which a 5-HT1 agonist or antagonist is indicated. Formula (I).
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
68.
(R) -5-METHYL-4, 5-DIHYDRO- PYRAZOLE-1, 5-DICARBOXYLIC ACID 1- [ ( 4 -CHLOROPHENYL) AMIDE 5-{ [2-FLUORO-4- (2-OXO-2H-PYRIDIN-1-YL) -PHENYL]AMIDE) AS A FACTOR XA INHIBITOR
(R) -5 -Methyl -4, 5-dihydro-pyrazole-1, 5 -dicarboxylic acid 1 - [ (4-chloro -phenyl) -amide] 5- {[2-f luoro-4- (2-oxo-2H-pyridin-1 -yl) -phenyl] -amide) pharmaceutical compositions, methods and methods of using the compound or pharmaceutical compositions thereof to treat diseases characterized by abnormal thrombosis in mammals. A crystalline form of (R) -5-Methyl-4, 5-dihydro-pyrazole-1, 5 -dicarboxylic acid 1-[(4- chloro- phenyl) -amide] 5- { [2-fluoro-4- (2-oxo-2H-pyridin-1 -yl) -phenyl] -amide} is also described. Formula (I):
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A pharmaceutical composition comprises multiparticulates comprising a melt-congeal core and a solid amorphous dispersion layer of a poorly water soluble drug and polymer. The multiparticulates are suitable for improving bioavailability of poorly water soluble drugs. The melt-congeal cores facilitate application of the solid amorphous dispersion layer, and allow incorporation of additional optional components to the core so as to adjust the release of drug from the multiparticulate.
The invention relates to the compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, wherein R1 is F or H and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing the uses of, such compounds. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular allergic and respiratory diseases, disorders and conditions
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 309/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
71.
HETEROARYL AMIDES AS TYPE I GLYCINE TRANSPORT INHIBITORS
The present invention relates to a series of substituted heteroaryl amides of the Formula (I), wherein, R1-R12 groups are defined as in the specification, that exhibit activity as glycine transport inhibitors, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, and their use for the enhancement of cognition and the treatment of the positive and negative symptoms of schizophrenia and other psychoses in mammals, Including humans, wherein HET is a 5 or 6 membered membered heteroaryl ring optionally substituted by one or more substituents selected from R5; X1 Is C(=O) Or SO2;. X2 Is -(Czero-C1O alkyleneXO)y-(Czero-C10 alkytene)-, or -(C3C10 cycloalkyl)-(Czero-C10 alkylene)-(O)y-(Czero H10 alkylene)-; wherein y is O or 1; X3 Is -(Czero-C1O alkylene)-NR1R2; -(C3-C10 alkylene)-NR1R2; -(Czero-C10alkylene)-X4 or (C3-C10 cycloalkyl)-(Czero-C10 alkylene)-X4; wherein said cycloalkyl is optional substituted by one or more -OH; X4 is a nitrogen containing (5-15 membered) heterocydoalkyi or a nitrogen containing (5-15 membered) heteroaryl, each optionally substituted by one or more substituents selected from R5; with the proviso that the 4-15 membered heterocydoalkyi of X4 is not a 3-aza-bicyclo{3.1.0]hex-6-yl group; Ring A Is a -(C5-C15) aryt, -(5-15 membered) heteroaryl or (5-15 membered) heterocydoalkyi.
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A pharmaceutical composition comprises nanoparticles comprising the poorly water soluble lipophilic compound (2R)-3-[[3-(4-chloro-3-ethylphenoxy)phenyl][[3-(1,1,2,2- tetrafluoroethoxy)phenyl]methyl]amino]-1,1,1-trifluoro-2-propanol, and an enteric polymer.
The invention provides compounds of Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating mammals suffering from the condition of being overweight.
Compounds of Formula (I) that act as antagonists at the mu, kappa and/or delta opioid receptors and therefore useful in the treatment of diseases, conditions and/or disorders that benefit from such antagonism in animals are described herein. Formula (I) where R, R1, R2a, R2b, R3, R4, V, R6, R7, R8, R9, W and X are described herein.
C07C 237/28 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 213/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 295/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle par des radicaux dérivés de l'acide carbonique ou de ses analogues du soufre ou de l'azote
C07D 307/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 317/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A process for selectively reducing beta-hydroxy ketones, using a ketone reductase obtained from: Monosporium, Rhodococcus, Lechevalieria, Fusarium, Sporidiobolus, Streptomyces, Absidia, or Rhodotorula, to obtain the corresponding cis- 1,3-diol. A purified ketone reductase obtained from an organism of the genera Monosporium, Rhodococcus, Lechevalieria, Fusarium, Sporidiobolus, Streptomyces, Absidia, or Rhodotorula.
C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
The invention relates to prodrugs of sulopenem of formula (I): wherein R1 is -(C2-C8)alkyl, or a solvate or hydrate thereof. The invention also relates to the preparation, formulation, and use of the prodrugs of sulopenem to treat a disorder such as an infection in a patient in need thereof.
C07D 499/887 - Composés comportant une liaison double entre les positions 2 et 3 et un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 2 avec un hétéro-atome ou un atome de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. un radical ester ou nitrile, lié directement en position 3
A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
78.
FUSED 2-AMINO PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
The present invention is directed to 2-aminopyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis and their use as HSP-90 inhibitors, for the treatment of cancer.
A crystal form A of sodium; (3R, 5R)-7-[2-(4-fluoro-phenyl)-4-isopropyl-5-(4-methyl- benzylcarbamoyl)-2H-pyrazol-3-yl]-3,5-d蹡hydroxy-heptanoic acid is provided.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.
C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention is directed to amide resorcinol compounds and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, their synthesis, and their use as HSP-90 inhibitors.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
This invention relates to novel compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, G1, G2, Y, n, and Ar1 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions containing said compounds useful as calcium channel antagonists, and to methods of causing vasodilation of treating a disease selected from hypertension, congestive heart failure, stroke, ischaemic heart disease, and angina pectoris and of reducing myocardial tissue damage (e.g., substantially preventing tissue damage, inducing tissue protection) during surgery (e.g., coronary artery bypass grafting (CABG) surgeries, vascular surgeries, percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA) or any percutaneous transluminal coronary intervention (PTCI), organ transplantation, or other non-cardiac surgeries), chronic pain, inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, nociceptive pain, multiple sclerosis, neurodegenerative disorder, irritable bowel syndrome, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, neuropathological disorders, functional bowel disorders, inflammatory bowel diseases, pain associated with dysmenorrhea, pelvic pain, cystitis, pancreatitis, migraine, cluster and tension headaches, diabetic neuropathy, sciatica, fibromyalgia and causalgia.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 9/08 - Vasodilatateurs pour des indications multiples
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to a transfer line for the transfer of identical filled two-piece capsules between two successive processing stations comprising a and on unloading area, a plurality of identical transfer units each comprising a plurality of cavities each adapted to receive a capsule at the loading area and to let such capsule being unloaded at the unloading area, said plurality of cavities of each transfer unit being designed so as to receive in a first relative configuration the groups of filled two-piece capsules when located at a loading position in the loading area and so as to discharge these groups when located at an unloading position in the unloading area, a conveyor device adapted to temporarily and individually support the transfer units so as to transfer them from the loading position to the unloading position and vice-versa, while keeping them substantially in a same orientation in the loading and unloading positions, and at least from the loading position to the unloading position.
A61J 3/07 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de capsules ou de petits conteneurs similaires à absorber par voie buccale
85.
HYDROXYPROPYL METHYL CELLULOSE HARD CAPSULES AND PROCESS OF MANUFACTURE
A composition for manufacture of hard hydroxypropyl methyl cellulose capsules comprising a film forming material of hydroxypropyl methyl cellulose having a methoxy content of 27.0-30.0% (w/w), and a hydroxypropoxy content of 4.0 - 7.5% and as a 2% weight solution, a viscosity of 3.5 - 6.0 cPs at 20°C, dipping compositions, process for manufacture of hard hydroxypropyl methyl cellulose capsules according to a dip coating process and hard capsule shells.
C08B 11/193 - Éthers mixtes, c.-à-d. éthers à plusieurs groupes éthérifiants différents
A61J 3/07 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de capsules ou de petits conteneurs similaires à absorber par voie buccale
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A method and apparatus for forming hard shell capsule components, wherein the capsule components are formed from a material which undergoes gelation upon heating, such as HPMC. A heat station is provided to heat a plurality of molds prior to dipping into a solution of the thermogeling material. The drying conditions following dipping are carefully controlled to control the rate of drying.
A61J 3/07 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de capsules ou de petits conteneurs similaires à absorber par voie buccale
The present invention provides for compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have any of the values defined therefor in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as therapeutic agents in the treatment of TGFβ-compositions comprising one or more compounds of Formula I.
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
88.
SOLID DISPERSION COMPRISING A POORLY WATER SOLUBLE DRUG
Pharmaceutical compositions comprising a poorly water soluble ionizable drug, a cationic species and a dispersion polymer are disclosed, together with a process for forming the compositions. The neutral form of the drug has (i) a solubility of less than 1 mg/mL in aqueous solution at a pH between 6 and 7, (ii) a solubility of less than 20 mg/mL in a volatile organic solvent, and (iii) an acidic pKa value of greater than 5. At least 90 wt% of the drug in the solid dispersion being in a non-crystalline form. The drug, the cationic species, and the dispersion polymer constitute at least 80 wt% of the solid dispersion.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
C07D 213/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 473/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention relates to compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; processes for the preparation of the compounds; intermediates used in the preparation of the compounds; compositions containing the compounds; and uses of the compounds in treating diseases or conditions associated with fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire
A pharmaceutical tablet is described herein which includes a compressed core having deposited thereon a light-protective layer. The compressed core comprises (i) a pharmaceutically acceptable salt of 1-[9-(4-chloro-phenyl)-8-(2- chloro-phenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylamino-piperidine-4-carboxylic acid amide, (ii) at least one filler (e.g., a ductile filler, such as microcrystalline cellulose and/or a brittle filler, such as lactose monohydrate or mannitol); (iii) a disintegrant (e.g., sodium starch glycolate) and (iv) a lubricant (e.g., magnesium stearate).
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
91.
PYRIDO[4,3-D]PYRIMIDIN-4(3H)-ONE DERIVATIVES AS CALCIUM RECEPTOR ANTAGONISTS
The present invention is directed to novel pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof of structural formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, R4 and R5 are as described herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I as well as methods of treatment employing compounds of formula I to treat a disease or disorder characterized by abnormal bone or mineral homeostasis such as hypoparathyroidism, osteoporosis, osteopenia, periodontal disease, Paget's disease, bone fracture, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and humoral hypercalcemia of malignancy.
Provided is a crystalline form A of 7-[5-cyclopropyl-4-(3-fluoro-benzylcarbamoyl)-2-(4-fluoro-phenyl)-1-yl]-3R,5-R-dihydroxy-heptanoic acid and a process for making same.
Compounds of Formula (I) that act as antagonists at the mu, kappa and/or delta opioid receptors and therefore useful in the treatment of diseases, conditions and/or disorders that benefit from such antagonism in animals are described herein, where R1 , R2, R3, R4, R5, and R6 are described herein.
C07D 307/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
C07C 235/46 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07C 237/28 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné
94.
SYNTHESIS OF 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-ONES
The present invention provides methods of preparing substituted 2-(pyridin-2-ylamino)-pirido[2,3- d]pyrimidin-7-ones (formula 1 ), useful in treating cell proliferative disorders, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
This invention relates to compounds and methods for the treatment of a condition mediated by CB1 receptor activity in a mammalian subject including a human, which comprises administering to a mammal in need of such treatment a therapeutically effective amount of the compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A, B, R1, R2 and R3 are each as described herein. These compounds are useful in the treatment of a condition mediated by CB2 receptor binding activity such as, but not limited to, inflammatory pain, nociceptive pain, neuropathic pain, fibromyalgia, chronic low back pain, visceral pain, acute cerebral ischemia, pain, chronic pain, acute pain, post herpetic neuralgia, neuropathies, neuralgia, diabetic neuropathy, HIV-related neuropathy, nerve injury, rheumatoid arthritic pain, osteoarthritic pain, back pain, cancer pain, dental pain, fibromyalgia, neuritis, sciatica, inflammation, neurodegenerative disease, spasticity, epilepsy, Tourette's syndrome, Parkinson's disease, neuroprotection, anxiety, cough, broncho constriction, irritable bowel syndrome (IBS), inflammatory bowel disease (IBD), colitis, cerebrovascular ischemia, cachexia, nausea, emesis, chemotherapy-induced emesis, rheumatoid arthritis, asthma, Crohn's disease, ulcerative colitis, asthma, dermatitis, seasonal allergic rhinitis, gastroesophageal reflux disease (GERD), constipation, diarrhea, functional gastrointestinal disorder, cutaneous T cell lymphoma, multiple sclerosis, osteoarthritis, psoriasis, systemic lupus erythematosus, diabetes, glaucoma, osteoporosis, glomerulonephritis, renal ischemia, nephritis, hepatitis, cerebral stroke, vasodialation, hypertension, vasculitis, myocardial infarction, cerebral ischemia, reversible airway obstruction, adult respiratory disease syndrome, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), cryptogenic fibrosing alveolitis and bronchitis.
The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyhmidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3- Ka).
The invention provides a rapidly disintegrating dosage form comprising a partially-coated tablet having at least one elongated groove along its surface, such that a portion of the at least one elongated groove extends beneath the coating.
This disclosure relates to pharmaceutical combination therapies for the treatment or prevention of arthritis, such as rheumatoid arthritis, in a human comprising a Janus Kinase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one anti-arthritic agent or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This disclosure also relates to certain methods for treating or preventing arthritis, such as rheumatoid arthritis, in a human comprising co-administering to a human a Janus Kinase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one anti-arthritic agent or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
