The instant invention relates to pharmaceutical compositions comprising doravirine and islatravir. These compositions are useful for the treatment of HIV infection. Processes for making said pharmaceutical compositions are provided.
Human tau protein phosphorylated at the amino acid, serine 413 (pS413 tau), can serve as a biomarker for tauopathies such as Alzheimer's disease. Detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample such as cerebrospinal fluid can be useful in developing therapeutics for certain tauopathies. However, pS413 tau is present in biological samples at very low levels. Thus, the invention provides a highly sensitive assay for the detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample comprising a series of steps as described herein.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
3.
IMMUNOASSAY FOR DETECTING TAU PHOSPHORYLATED AT SERINE 413
Human tau protein phosphorylated at the amino acid, serine 413 (pS413 tau), can serve as a biomarker for tauopathies such as Alzheimer's disease. Detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample such as cerebrospinal fluid can be useful in developing therapeutics for certain tauopathies. However, pS413 tau is present in biological samples at very low levels. Thus, the invention provides a highly sensitive assay for the detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample comprising a series of steps as described herein.
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
4.
USE OF AN IMMUNOCONJUGATE FOR THE TREATMENT OF NON-SMALL CELL LUNG CANCER
The present disclosure relates to methods for treating or preventing non-small cell lung cancer in a patient, wherein the non-small cell lung cancer has an actionable EGFR mutation, the method comprising administering to the patient an Immunoconjugate of Formula (I): (I), wherein: Ab is an antibody that binds to TROP-2; and n is an integer from 1 to 10. Also disclosed are combination therapies and kits containing such agents for the treatment of cancers.
C07K 7/02 - Peptides linéaires contenant au moins une liaison peptidique anormale
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of, pain, such as, inflammatory and/or neuropathic pain, central nervous system (CNS) and psychiatric disorders, mood disorders, and tinnitus, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
Provided herein are methods for treating cisplatin eligible and ineligible patients with unresectable locally advanced or metastatic urothelial cancer with antibody drug conjugates (ADC) that bind to 191P4D12 proteins in combination with pembrolizumab, wherein the anti-191P4D12 antibody is conjugated to one or more units of monomethyl auristatin E (MMAE).
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
7.
A RAMAN SPECTROSCOPY METHOD FOR MONITORING AND FEEDBACK CONTROL OF PERFUSION CELL CULTURE
The present disclosure provides a method of controlling a process attribute of a perfusion cell culture, the method comprising: generating an inline Raman spectra of a process attribute by taking multiple measurements of the concentration of the attribute, wherein the concentration is measured in a sample downstream of a perfusion bioreactor prior to purification of the cells in the culture, correlating the Raman spectra measurements with offline reference measurements of the concentration of the attribute, wherein the offline reference measurements were measured in one or more samples taken from the perfusion bioreactor, building a chemometrics model using the inline Rama spectra and the offline reference measurements, monitoring the concentration of the attribute downstream of the perfusion bioreactor; and using the chemometrics model to control the perfusion cell culture by maintaining the concentration of the process attribute.
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C12M 1/34 - Mesure ou test par des moyens de mesure ou de détection des conditions du milieu, p. ex. par des compteurs de colonies
G01J 3/44 - Spectrométrie RamanSpectrométrie par diffusion
C12M 1/36 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie comportant une commande sensible au temps ou aux conditions du milieu, p. ex. fermenteurs commandés automatiquement
8.
COMBINATION THERAPY OF A PD-1 ANTAGONIST AND LAG3 ANTAGONIST FOR TREATING PATIENTS WITH CANCER BEFORE AND/OR AFTER SURGERY
The present disclosure describes combination therapies comprising an antagonist of Programmed Death 1 receptor (PD-1) and a Lymphocyte-Activation Gene 3 (LAG3) antagonist, for the treatment of cancer before and/or after surgery.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
9.
METHODS TO CONTROL POLYSORBATE DEGRADATION IN BIOTHERAPEUTIC FORMULATIONS
The disclosure provides methods for heat-treating pharmaceutical compositions containing at least one active biological ingredient (e.g., a protein), a serine hydrolase that cleaves polysorbate while in its native conformation, and polysorbate, thereby reducing the activity of the serine hydrolase in the pharmaceutical composition.
A61L 2/04 - Procédés ou appareils de désinfection ou de stérilisation de matériaux ou d'objets autres que les denrées alimentaires ou les lentilles de contactAccessoires à cet effet utilisant des phénomènes physiques de la chaleur
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
10.
SUSTAINED-RELEASE FORMULATIONS FOR POORLY PERMEABLE CYCLIC PEPTIDES
The present disclosure provides orally administered pharmaceutical compositions that are effective in providing sustained plasma levels of a therapeutic peptide in a subject. The disclosed compositions are oral dosage forms comprising a large and/or poorly permeable cyclic peptide, a fatty acid salt, a cellulose-derived polymer, and one or more pharmaceutically acceptable excipients. Methods of preparing these compositions for oral administration, and methods of treatment comprising administering these compositions, are further provided. The disclosed methods and compositions provide for a sustained release of cyclic peptide drugs while also providing enhanced bioavailability relative to immediate-release formulations.
The present disclosure relates to methods for detecting PCR chimeras or sequencing nucleic acids. The present disclosure also relates to methods comprising preparing a sample for detecting PCR chimeras or sequencing nucleic acids.
Monovalent IL-12 heterodimeric Fc proteins that display attenuated potency at the IL-12 receptor compared to wild-type IL-12 and have an extended half-life compared to wild-type IL-12 are described. The monovalent heterodimeric IL-12 heterodimeric Fc proteins comprise a heterodimer comprising an IL-12p35 subunit first Fc domain fusion protein and an IL-p40 subunit second Fc domain fusion protein IL-12 and Fc domains wherein the first and second Fc domains comprise modifications that facilitate heterodimerization of the first Fc domain to the second Fc domain.
Methods for rapidly measuring the level of active enzymes within an mAb sample, wherein the enzymes present in the sample cleave an ester group of the disclosed substrates and a fluorescence signal results upon cleavage.
C12Q 1/44 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase une estérase
14.
INHIBITORS OF HUMAN RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS AND METAPNEUMOVIRUS
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and their use as anti-viral agents for inhibition of the replication of hRSV and hMPV and treatment and prophylaxis of hRSV and hMPV infection.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
15.
SOLID DOSAGE FORM OF A SMALL MOLECULE ANTIVIRAL AND USES THEREOF
Compounds disclosed herein or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
Compounds or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present disclosure is directed to tetrahydroquinazoline derivatives of Formula (I) and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naïve cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: wherein Z1, Z2, R1, R2, R3, and R4 are described herein, which are spirocyclic compounds for inhibiting Werner Syndrome dsDNA helicase (WRN) and methods of treating disease using these compounds. This disclosure further provides compounds and their use for the treatment of cancers characterized as microsatellite instability-high (MSI-H) or mismatch repair deficient (dMMR), including colorectal, gastric, endometrial and ovarian cancer.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
The present invention relates to a treatment combination, and the use thereof and a treatment method. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition of an immunoconjugate and an anti-human PD-1 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a kit, a treatment combination and the use thereof, and a method for treating cancer in a patient.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to a treatment method and the use of a pharmaceutical combination containing a conjugate. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition, a kit and a treatment combination for treating cell proliferative disorders (e.g., cancers), the use of the treatment combination, and a method for treating cell proliferative disorders (e.g., cancers).
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
Provided are methods of treating a cellular proliferative disorder (e.g., cancer) comprising administering: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I) : wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10. Also disclosed are therapeutic combinations and kits containing such agents for the treatment of cancers.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
The invention relates a processes for preparing a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of cardiovascular disease, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, heart failure, pulmonary hypertension (WHO groups I, II, III, IV), angina pectoris, thrombosis, restenosis, myocardial infarction, stroke, cardiac insufficiency, fibrosis, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma, chronic kidney disease, diabetes, cirrhosis of the liver, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute respiratory distress syndrome, acute lung injury, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, or interstitial lung disease. The invention also relates to intermediates used in the processes for preparing the compound of Formula I.
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and their use as anti-viral agents for inhibition of the replication of hRSV and hMPV and treatment and prophylaxis of hRSV and hMPV infection.
The invention relates to crystalline forms of and processes for preparing crystalline forms of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of cardiovascular disease, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, heart failure, pulmonary hypertension (WHO groups I, II, III, IV), angina pectoris, thrombosis, restenosis, myocardial infarction, stroke, cardiac insufficiency, fibrosis, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma, chronic kidney disease, diabetes, cirrhosis of the liver, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute respiratory distress syndrome, acute lung injury, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, or interstitial lung disease.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
26.
COMBINATION THERAPIES FOR THE TREATMENT OF NON-SMALL CELL LUNG CANCER
Provided are methods of treating a cellular proliferative disorder (e.g., cancer) comprising administering: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I): wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10. Also provided are therapeutic combinations and kits containing such agents for the treatment of cancers.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
The use of a long-acting oxyntomodulin derivative for treatment of fatty liver disease is disclosed. In particular, disclosed is the use of efinopegdutide and pharmaceutically acceptable salts thereof for treating nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and nonalcoholic steatohepatitis (NASH).
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
Provided are methods of using a compound that binds to interleukin- 1 beta (IL- 1β) at a binding pocket of IL- 1β identified herein, which traps the IL- 1β and inhibits its interaction with interleukin- 1 receptor type I (IL-1R1).
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
Compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed (I), where A, B, R1, R2, R3, R4andR5are as defined herein. These compounds are antagonists of PCSK9 and have high passive (or intrinsic) permeability such that may be used without a permeability enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g., atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and methods of treatment of Plasmodium infections comprising administering to a subject in need thereof a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure is directed to compounds of Formula (I): and methods of treatment of Plasmodium infections comprising administering to a subject in need thereof a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure provides CARs comprising a human mesothelin (MSLN) binder, related polynucleotides and vectors, engineered cells, pharmaceutical compositions, and cell therapies.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C12N 5/0783 - Cellules TCellules NKProgéniteurs de cellules T ou NK
The present disclosure provides, among other things, a vaccine composition that includes a squalene nanoemulsion (SNE) adjuvant and HPV virus-like particles (VLPs) of at least one type of human papillomavirus (HPV) selected from the group consisting of HPV types: 6, 11, 16, 18, 26, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 53, 55, 56, 58, 59, 66, 68, 73, and 82.
A system and method for the quantitative analysis of mass spectrometry data by a computing device is provided. The system receives mass spectrometry data for a plurality of reference standards and a chemical structure of a compound of interest, and determines and optimized regression model for overall dynamic range, a lower limit of quantification, and/or a highest upper limit of quantification.
Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
37.
COMPOUNDS AND ADJUVANT FORMULATIONS USEFUL IN PNEUMOCOCCAL VACCINES
The invention relates to novel compounds and formulations. Further, the invention relates to novel compounds and formulations useful in pneumococcal and pneumococcal conjugate vaccines. More specifically, the invention relates to compositions comprising pneumococcal conjugates and one or more compounds of Formula I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV, or IVa, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as "SNE adjuvant compositions" or "SNEs").
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
38.
METHODS OF IMPROVING LUNG DIFFUSION CAPACITY IN A PATIENT WITH PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
This disclosure relates generally to methods of improving lung diffusion capacity in a patient with pulmonary arterial hypertension comprising administering an ActRIIA fusion protein, such as sotatercept to the patient.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
The invention relates to novel compounds having a structure as set forth in any one of Formulas I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV or IVa, as described herein, and formulations comprising such novel compounds. The novel compounds and formulations of the invention may be useful in vaccine compositions. In some embodiments, the invention relates to compositions comprising at least one antigen and compounds having a structure as set forth in any one of Formulas I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV or IVa, as described herein, or pharmaceutically acceptable salt(s) thereof, wherein the compositions are prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as "SNE adjuvant compositions" or "SNEs").
The present invention is directed to nucleic acids and related immunogenic polypeptides for the prevention or treatment of infectious diseases. In particular, the nucleic acids and immunogenic polypeptides provide utility for the prophylactic prevention of norovirus infections in a mammal. The invention is further directed to nucleic acid-based vaccine compositions and a kit of parts comprising the vaccine compositions, as well as methods of treatment and medical uses relating to the nucleic acids, vaccine compositions, and kit of parts.
Compounds or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
Disclosed are cyclic peptides, their salts, pharmaceutical compositions comprising them, diagnostic and therapeutic uses and processes for making such compounds, which bind to granzyme B and may be suitable for imaging granzyme B. Further provided are compounds useful as a radiotracer for positron emission tomography (PET) and/or single photon emission tomography (SPECT) imaging. The use of the compounds as imaging agents of granzy me B is further disclosed.
TROP2 binders and variants thereof are described. In a specific embodiment, the TROP2 binders that are antibodies that preferentially bind high-expressing TROP2 cells over low-expressing TROP2 cells and conjugates thereof comprising the TROP2 binders conjugated to a payload are described.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Drug delivery devices comprising a microneedle patch, or microarray patch, having an anti-HIV nucleoside analogue reverse transcriptase translocation inhibitor (e.g., islatravir) are disclosed. The devices can be applied to a subject to prevent or treat HIV infection.
Anti-TROP2 antibody-drug conjugates comprising derivatives of the anthracycline metabolite PNU-159682 conjugated to an antibody that preferentially binds high-expressing TROP2 cells over low-expressing TROP2 cells are disclosed.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
Provided are compounds of the Formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, wherein X1, X2, X3, X4, R1-R4, R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a, R8b, R9-R17 and the subscripts v and w are as herein described can trap IL-1β and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cardiovascular disease. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise the compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cardiovascular disease and inflammatory disorders and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
C07K 14/715 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des cytokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des lymphokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des interférons
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
C07K 7/00 - Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
C07K 7/52 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale ne comportant que des liaisons peptidiques normales dans le cycle
NSSS)-2-(5-methylpyridin-2-yl)cyclopropyl)methoxy)pyrimidin-4-amine (Compound A) and their use in the treatment of schizophrenia and other psychiatric disorders that improves the tolerability profile.
Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, A, and B are as defined herein. The compounds of Formula I act as IL4I1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for IL4I1-related diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
In certain aspects, the present disclosure provides stable, liquid pharmaceutical formulations comprising a recombinant fusion protein comprising an extracellular domain (ECD) of human activin receptor type-IIA (ActRIIA) protein or variant thereof linked to a constant domain of an immunoglobulin, such as human IgG1 Fc domain and one or more pharmaceutical additives and/or excipients.
A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
The present disclosure relates to compounds that target mutations in p53, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to the use of said compounds and compositions as medicaments, such as in the treatment of cancer, and related aspects. Such compounds may bind, stabilise, and restore the level of correctly folded p53 by stabilising an active p53 conformation and restoring wild type-like transcriptional function of mutant p53.
In certain aspects, the present disclosure provides lyophilized pharmaceutical formulations comprising a recombinant fusion protein comprising an extracellular domain (ECD) of human activin receptor type-IIA (ActRIIa) proteins or derivatives thereof linked to a constant domain of an immunoglobulin, such as human IgG1 Fc domain and one or more pharmaceutical additives and/or excipients.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
in vivoin vivo to allow diagnosis of Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
54.
MODIFIED SHORT INERFERING NUCLEIC ACID (SINA) MOLECULES AND USES THEREOF
OO-methyl nucleotides and 2'-fluoro nucleotides. Further disclosed herein are siNA molecules comprising additional modification including a phosphorylation blocker, conjugated moiety, or 5 '-stabilized end cap. The siNA molecules may reduce or inhibit the production of hydroxysteroid dehydrogenase.
C12M 3/06 - Appareillage pour la culture de tissus, de cellules humaines, animales ou végétales, ou de virus avec des moyens de filtration, d'ultrafiltration, d'osmose inverse ou de dialyse
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
Disclosed herein are short interfering RNA (siRNA) molecules that downregulate expression of PNPLA3 or variants thereof. The siRNA molecules comprise modified nucleotides and uses thereof. The siRNA molecules may be double stranded and comprise modified nucleotides, such as 2'-O-methyl nucleotides and 2'-fluoro nucleotides, and ligands.
The invention relates to methods for treating non-small cell lung cancer in a human patient comprising administering an anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof (e.g., pembrolizumab) in specific amounts to the patient every three or six weeks, wherein the anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof is administered in combination with chemotherapy as a neoadjuvant treatment and following the neoadjuvant treatment, the patient is administered the anti-PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof as an adjuvant treatment.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
The present invention provides a compound of Formula I and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing one or more disease states that could benefit from inhibition of plasma kallikrein, including hereditary angioedema, uveitis, posterior uveitis, wet age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy and retinal vein occlusion. The compounds are selective inhibitors of plasma kallikrein.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
in vivo in vivo to allow diagnosis of Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Parkinson's Disease and other neurodegenerative diseases characterized by alpha-synuclein pathology.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
The invention relates generally to the use of chitosan and chitosan derivatives as an adjuvant in a vaccine composition. More specifically, the invention relates to pharmaceutical compositions and formulations that include a low viscosity chitosan or a trimethyl chitosan.
A61K 31/715 - Polysaccharides, c.-à-d. ayant plus de cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiquesLeurs dérivés, p. ex. éthers, esters
A proximal subassembly for an injection device includes a thumb press, a base housed within the thumb press, and an internal screw at least partially disposed within the base, the internal screw being configured and arranged to rotate when the thumb press is linearly actuated.
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of inflammatory bowel diseases, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, non-radiographic axial spondyloarthritis and hidradenitis suppurativa, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
The present invention is directed to prodrugs of compound A: which are nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitors (NRTTI) and are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase. The present invention also relates to the use of these compounds for prophylaxis of infection by HIV, treatment of infection by HIV, and prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS and/or AIDS-related complexes.
The present disclosure is directed to compounds that are blockers of NaV1.7 which have the structure of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
65.
PROTEASE INHIBITORS FOR TREATING OR PREVENTING CORONAVIRUS INFECTION
12345677, and subscripts X and n are as described herein and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for the treatment, inhibition, or amelioration of one or more disease states that could benefit from inhibition of a coronavirus, including SARS-CoV, MERS-CoV and SARS-CoV-2. The compounds of this invention could further be used in combination with other therapeutically effective agents, including but not limited to, other drugs useful for the treatment of coronavirus infection. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 239/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
Novel compounds of the structural Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease. Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
The present disclosure is directed to linker-payloads, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, or stereoisomer thereof, comprising a structure of formula (I). The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds, intermediates thereof, and compositions in the prevention or treatment of cancers and/or tumors.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/335 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine
A61K 47/51 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification
68.
SOLID DOSAGE FORM OF A SMALL MOLECULE ANTIVIRAL AND USES THEREOF
The present disclosure relates to oral dosage forms of pharmaceutical formulations that comprise an antiviral nucleoside, one or more compression aids, one or more glidants, and one or more lubricants, and one or more disintegrants, wherein the oral dosage form is a pellet having a diameter of less than or equal to 4.0mm.
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
C07H 19/067 - Radicaux pyrimidine avec un ribosyle comme radical saccharide
C12P 19/40 - Nucléosides avec un système cyclique condensé, contenant un cycle à six chaînons, comportant deux atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. nucléosides puriques
69.
AURISTATIN LINKER-PAYLOADS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
The present disclosure is directed to linker-payloads, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, or stereoisomer thereof, comprising a structure of formula I: (I). The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds, intermediates thereof, and compositions in the prevention or treatment of cancers and/or tumors.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
COMBINATION THERAPY OF A PD-1 ANTAGONIST, A LAG3 ANTAGONIST AND AN ANTIBODY DRUG CONJUGATE THAT BINDS 191P4D12 PROTEIN FOR TREATING PATIENTS WITH CANCER
Provided herein are methods of treating cancer, which comprise administering to a human patient in need thereof: (a) a Lymphocyte-Activation Gene 3 (LAG3) antagonist; (b) a PD-1 antagonist; and (c) an antibody drug conjugate comprising an anti-191P4D12 antibody or antigen binding fragment thereof, wherein the anti-191P4D12 antibody or antigen binding fragment thereof binds to 191P4D12 and is conjugated to one or more units of monomethyl auristatin E (MMAE). Also provided are kits containing such agents and uses of therapeutic combinations of such agents for the treatment of cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Provided herein are methods of treating cancer, which comprise administering to a human patient in need thereof: (a) a TIGIT antagonist; (b) a PD-1 antagonist; and (c) an antibody drug conjugate comprising an anti-191P4D12 antibody or antigen binding fragment thereof, wherein the anti-191P4D12 antibody or antigen binding fragment thereof binds to 191P4D12 and is conjugated to one or more units of monomethyl auristatin E (MMAE). Also provided are kits containing such agents and uses of therapeutic combinations of such agents for the treatment of cancer.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Disclosed are cyclic peptides, their salts, pharmaceutical compositions comprising them, diagnostic and therapeutic uses and processes for making such compounds, which bind to granzyme B and may be suitable for imaging granzyme B. Further provided are compounds useful as a radiotracer for positron emission tomography (PET) and/or single photon emission tomography (SPECT) imaging. The use of the compounds as imaging agents of granzyme B is further disclosed.
The invention relates to stable formulations of antibodies against human programmed death receptor PD-1, or antigen binding fragments thereof. The invention further provides methods for treating various cancers with stable formulations of the invention. In some embodiments of the methods of the invention, the formulations are administered to a subject by subcutaneous administration.
Provided are novel Substituted Quinazoline Derivative of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, and X are as defined herein, as well as compositions comprising at least one Substituted Quinazoline Derivative, and methods of using the Substituted Quinazoline Derivatives for treating or preventing cancer in a patient.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 239/74 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone de l'hétéro-cycle
The present disclosure is directed to methods for making compounds of structural formula (I): (I), wherein PG is defined above herein, which are useful for making antibody-drug conjugates. The present disclosure is also directed to processes for making related payload compounds, related Linker-Payload compounds, and to compounds that are useful as synthetic intermediates for making the compounds of formula (I).
Provided herein are methods for treating a cancer patient with an ROR1 immunoconjugate and a BTK inhibitor. These methods may be useful for the treatment of a variety of cancers that express ROR1 and are expected to be mediated or modulated by BTK signaling.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
77.
ADENOSINE A2A AND A2B RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF
In its many embodiments, the invention provides certain substituted amino triazolo quinazoline compounds of the structural Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, ring A, R1and R2 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds, alone or in combination with one or more other therapeutically active agents. Methods for the preparation of the compounds and their use as antagonists of A2a and/or A2b receptors, either alone or in combination with other therapeutic agents, in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor, are also provided.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
Provided are compounds of Formula I, Formula Ia and Formula Ib and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, Formula Ia and Formula Ib, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, Formula Ia and Formula Ib, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), hepatic fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I, Ia and Ib and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, to a patient in need thereof.
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A method or system for training a convolutional neural network (CNN) for medical imaging analysis. The system pre-trains the CNN's encoder using a dataset of unlabeled 3D medical images. Each 3D image includes an annotated slice delineating a boundary of a lesion and multiple non-annotated 2D slices above and below the annotated slice. The system then fine-tunes the pre-trained encoder using an annotated 2D image dataset. The annotated 2D image dataset includes multiple 2D slices of lesions, each including an annotation that delineates a boundary of a corresponding lesion.
A61B 6/00 - Appareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiationsAppareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiations combinés avec un équipement de thérapie par radiations
The invention relates to a gene expression based biomarker that is predictive of patient clinical need for treatment that includes a PD-1 antagonist, wherein the gene expression based biomarker comprises five or more genes selected from the genes listed in Table 1 or Table 2 disclosed herein. More specifically, a negative level of a gene expression based biomarker wherein the biomarker comprises five or more genes selected from the genes listed in Table 1 or a positive level of a gene expression based biomarker wherein the biomarker comprises five or more genes selected from the genes listed in Table 2 is associated with favorable prognosis in a patient with cancer. Also provided are methods of treating a cancer patient with a PD-1 antagonist that were identified as positive for a gene expression based biomarker of the invention. The disclosure also provides methods and kits for testing tumor samples for the biomarkers.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
The invention provides methods for producing high concentration crystalline drug substances of an anti-PD-1 monoclonal antibody (mAb), wherein the mAb is pembrolizumab or a pembrolizumab variant. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the crystals produced by the methods herein and methods of use thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
B01D 7/02 - Cristallisation directement à partir de la phase vapeur
82.
2-AMINO-N-(4-AMINO-3,4-DIOXO-1-(2-OXOPYRROLIDIN-3-YL)BUTAN-2-YL)BENZAMIDE DERIVATIVES AS PROTEASE INHIBITORS FOR TREATING OR PREVENTING CORONAVIRUS INFECTION
12345677, and subscripts x and n are as described herein and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for the treatment, inhibition, or amelioration of one or more disease states that could benefit from inhibition of a coronavirus, including SARS-CoV, MERS-CoV and SARS-CoV-2. The compounds of this invention could further be used in combination with other therapeutically effective agents, including but not limited to, other drugs useful for the treatment of coronavirus infection. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention is directed to compounds of Formula I which are agonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention relating to a mini-tablet manufacturing machine, such as a mini-tablet sachet filler or mini-tablet press, includes a computer system and equipment control driver that automatically adjust the current operating parameters of the mini-tablet manufacturing machine. This adjustment ensures that the mini-tablets are produced within a system-generated recommended weight variance, thereby reducing the risk that batches of mini-tablets failing to meet regulatory testing standards. The apparatus and methods of the present invention use Monte Carlo simulations to calculate, for a batch of mini-tablets, the probability of failure for every combination of values for the key variables. It builds a multi-dimensional matrix of values for key variables and stores the matrix in a memory on the computer system.
A61J 3/10 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de tablettes comprimées
A61J 3/06 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de pilules, tablettes ou pastilles
B30B 11/00 - Presses spécialement adaptées à la fabrication d'objets à partir d'un matériau en grains ou à l'état plastique, p. ex. presses à briquettes ou presses à tablettes
Compounds of Formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C, G12D, G12V, and/or G13D mutants of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A system and method of multi-stage training of a transformer-based machine-learning model. The system performs at least two stages of the following three stages of training: During a first stage, the system pre-trains a transformer encoder via a first machine-learning network using an unlabeled 3D image dataset. During a second stage, the system fine-tunes the pre-trained transformer encoder via a second machine-learning network via a labeled 2D image dataset. During a third stage, the system further fine-tunes the previously pre-trained transformer encoder or fine- tuned transformer encoder via a third machine-learning network using a labeled 3D image dataset.
G16H 30/40 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement d’images médicales pour le traitement d’images médicales, p. ex. l’édition
G16H 50/70 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour extraire des données médicales, p. ex. pour analyser les cas antérieurs d’autres patients
G06T 19/20 - Édition d'images tridimensionnelles [3D], p. ex. modification de formes ou de couleurs, alignement d'objets ou positionnements de parties
A61B 6/00 - Appareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiationsAppareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiations combinés avec un équipement de thérapie par radiations
A bisecting glycan-bridged conjugation strategy that enables site-specific conjugation of glycoproteins without the need for chemical synthesis of oligosaccharide and amino acid engineering is disclosed. Application of this method is demonstrated by conjugation of human and mouse antibodies with a cytotoxin. This strategy preserves the Fc effector function of the antibodies and provides the ability to remodel glycans to fine-tune the immunogenicity and pharmacokinetic properties of antibody-drug conjugates through glycoengineering.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07H 1/08 - SéparationPurification à partir de produits naturels
C07K 1/10 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des agents de couplage
C07K 14/195 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries
C08H 1/00 - Produits macromoléculaires dérivés des protéines
C07H 5/00 - Composés contenant des radicaux saccharide dans lesquels les liaisons carbone-oxygène ont été remplacées par le même nombre de liaisons carbone-hétéro-atomes à des atomes d'halogènes, d'azote, de soufre, de sélénium ou de tellure
89.
GLUCOSE-RESPONSIVE INSULIN CONJUGATES COMPRISING A PENTA-VALENT SUGAR CLUSTER FOR TREATMENT OF DIABETES
An insulin conjugate comprising or consisting of a penta-valent sugar cluster is described. In particular aspects, the insulin conjugate displays a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide, such as glucose or alpha-methylmannose.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
Provided are compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
Provided are compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
Provided are compounds of Formula I, Formula Ib or Formula Ic and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, Formula Ib or Formula Ic, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, Formula Ib or Formula Ic, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
Novel compounds of the structural formula I, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. These compounds may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
In some examples, a gastroretentive system includes a dissolvable outer capsule, a body disposed within the outer capsule, at least one expandable and collapsible member coupled to the body and configured to be disposed within the outer capsule in a collapsed condition when the outer capsule is present and to transition to an expanded condition without the outer capsule, the expanded condition being too large to pass through a human pylorus, wherein at least one of the body and the at least one expandable and collapsible member includes a drug product.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61J 3/07 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de capsules ou de petits conteneurs similaires à absorber par voie buccale
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61F 2/88 - Stents ayant une forme caractérisée par des éléments filiformesStents ayant une forme caractérisée par une structure de type filet ou de type à mailles les éléments filiformes étant sous forme d’enroulements hélicoïdaux ou en spirale
A61M 25/04 - Dispositifs de maintien en position, p. ex. sur le corps à l'intérieur du corps, p. ex. expansibles
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12N 9/26 - Hydrolases (3.) agissant sur les composés glycosyliques (3.2) agissant sur les liaisons alpha-glucosidiques-1, 4, p. ex. hyaluronidase, invertase, amylase
C12N 15/81 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour champignons pour levures
C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
96.
PNU ANTHRACYCLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
The present disclosure is directed to novel PNU Anthracycline Derivatives of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1and R2 are as defined in the above disclosure. The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising the PNU Anthracycline Derivatives, and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of cellular proliferative disorders.
C07C 13/66 - Hydrocarbures polycycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycles condensés à plus de trois cycles condensés le système cyclique condensé ne contenant que quatre cycles
The present disclosure is directed to linker-payloads, and salts (including pharmaceutically acceptable salts), solvates, or stereoisomers thereof, comprising a structure of formula I: The disclosure is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds, intermediates thereof, and compositions in the prevention or treatment of cancers and/or tumors.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
Disclosed herein are compounds of formulae (I), (II), and (III) and a pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed herein are uses of compounds of formulae (I), (II), and (III), as well as pharmaceutically acceptable salts thereof in the potential treatment or prevention of a disease or disorder which is modulated by the Kv3 potassium channels in a subject in need thereof. Also disclosed are compositions comprising one or more of the compounds. Further disclosed herein are uses of these compositions in the potential prevention or treatment of a disease or disorder which is modulated by the Kv3 potassium channels.
Disclosed are compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a combination of sitagliptin, or a pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate thereof, and an antioxidant.
The invention relates to compositions and methods for treating cancer in a patient comprising subcutaneously administering a PD-1 antagonist, e.g., an anti-PD-1 antibody (e.g. pembrolizumab), or antigen binding fragment thereof, with or without hyaluronidase every six weeks, in specific amounts to the patient. In specific embodiments, the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 600 mg to about 1000 mg. In specific embodiments, the administration occurs about every three weeks, and the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 300 mg to about 500 mg. In certain embodiments, the PD-1 antagonist is pembrolizumab, or an antigen binding fragment thereof. Also provided are compositions and kits formulated for subcutaneous administration comprising a particular dosage of an anti-PD-1 antibody, or antigen-binding fragment thereof, and uses thereof for treating cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C12N 9/24 - Hydrolases (3.) agissant sur les composés glycosyliques (3.2)
brevets
