The invention relates to compounds and methods for modulating one or more components of a kinase cascade. The invention also relats to substantially pure compound 1 and substantially pure compound 1 salt (e.g., compound 1 hydrochloride salt and compound 1 benzenesulfonate salt). The invention further relates to methods of preparing substantially pure compound 1 and compound 1 salts.
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2- morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-Λ/-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5- (4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-Λ/-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-iV- benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The invention relates to a pharmaceutical composition comprising 2-(5-(4-(2- mopholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07C 49/11 - Composés saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles monocycliques
C07C 317/10 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles
C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 333/04 - Acides monothiocarbamiquesLeurs dérivés ayant des atomes d'azote de groupes thiocarbamiques liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07D 213/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 213/26 - Radicaux substitués par des atomes d'halogènes ou par des radicaux nitro
C07D 213/34 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07D 213/65 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
6.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF COMPOSITIONS FOR MODULATING A KINASE CASCADE AND METHODS OF USE THEREOF
The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2- morpholinoethoxy)phenyl)pyτidin-2-yl)--V-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-ឬ4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-ᤓᤓbenzylacetainide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.
C07D 233/96 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 233/11 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The invention relates to compositions of N-benzyl-2-(5-(4-(2- morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide (KX2-391) and methods for modulating one or more components of a kinase cascade.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
11.
BIARYL COMPOSITIONS AND METHODS FOR MODULATING A KINASE CASCADE
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
brevets