An objective of the present invention is to provide methods of synthesizing peptides containing structurally diverse amino acids using cell-free translation systems, which can accomplish excellent translational efficiency as compared to conventional techniques (the conventional techniques being methods which involve preparing aminoacyl-tRNAs which do not have protecting groups outside the translation systems without using ARS, and then adding the prepared aminoacyl-tRNAs into translation systems). In the present invention, it was found that amino acid-containing peptides can be synthesized efficiently by protecting an amino acid linked to tRNA with an appropriate protecting group, and then performing the step of deprotecting the protecting group of the amino acid linked to tRNA and the step of peptide translation from a template nucleic acid in a cell-free translation system in parallel.
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
C07K 17/00 - Peptides fixés sur un support ou immobilisésLeur préparation
2.
TREATMENT AND PREVENTION OF MUSCULAR DYSTROPHY AND ITS RELATED DISEASES OR DISORDERS WITH SATRALIZUMAB
All currently available treatment options for muscular dystrophy such as Duchenne muscular dystrophy (DMD) carry substantial potential safety risks. Further, no approved therapies exist for DMD that specifically target progressive bone loss and recurrent fragility fractures. The invention provides a means for a treatment for muscular dystrophy, such as DMD, and its related diseases or disorders, comprising an IL-6 inhibitor such as anti-IL-6 receptor antibody or antigen binding fragment thereof.
Provided are a method, an agent, or the like for improving the stability of a medium and for improving the productivity of a recombinant protein. Specifically, provided are: a medium containing N-acetylcysteine and L-cysteine; a method for culturing a cell using a medium containing N-acetylcysteine and L-cysteine; a method for producing a recombinant protein using a medium containing N-acetylcysteine and L-cysteine; and a method, agent, or the like for stabilizing a medium containing L-cysteine using N-acetylcysteine.
The present invention provides a solid dispersion containing therein: (1) a peptide; (2) a surfactant having a sugar fatty acid ester structure; and (3) a polymer containing at least one selected from the group consisting of (meth)acrylic acid, (meth)acrylic acid alkyl ester, (meth)acrylic acid alkyl amino alkyl ester, and (meth)acrylic acid ammonio alkyl ester. The content of the polymer with respect to the content of the peptide is 0.6-20.0 in terms of weight ratio.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07K 7/50 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale
5.
METHOD FOR CALCULATING RELATIVE RATIO (SIJ) OF REACTION RATE CONSTANT BETWEEN TRINUCLEOTIDES, AND METHOD FOR PRODUCING NUCLEIC ACID LIBRARY USING SIJ
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
C07H 21/00 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques
C07K 2/00 - Peptides à nombre indéterminé d'amino-acidesLeurs dérivés
C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
C40B 40/08 - Bibliothèques comprenant de l'ARN ou de l'ADN codant des protéines, p. ex. bibliothèques de gènes
The present invention provides a method for measuring a cellular uptake amount of a molecule, comprising (i) adding the molecule to an organ-derived cell population to perform incubation, (ii) sorting the organ-derived cell population based on the expression levels of CD31 and CD45, and (iii) after steps (i) and (ii), measuring the amount of the molecule incorporated into the cell population sorted in the step (ii), wherein the molecule is incorporated into cells via a cell surface receptor.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/49 - Analyse physique de matériau biologique de matériau biologique liquide de sang
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
7.
PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION PATIENT SELECTION METHOD AND BIOMARKER
INTERNATIONAL UNIVERSITY OF HEALTH AND WELFARE (Japon)
Inventeur(s)
Tamura, Yuichi
Abrégé
The present invention relates to a biomarker for predicting a responsiveness to a treatment targeting an IL-6 signaling pathway in a patient with pulmonary arterial hypertension and a method for selecting a patient.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
8.
METHOD FOR PREDICTING THERAPEUTIC EFFECT OF COMBINATION THERAPY OF IL-6 INHIBITOR AND CHEMOTHERAPY IN PANCREATIC CANCER PATIENT
The present invention provides a novel means usable for predicting a therapeutic effect of a combination therapy of an IL-6 inhibitor and a chemotherapy in a pancreatic cancer patient, said means being characterized by use of blood CD8-positive effector memory T cells as a biomarker. Specifically, in order to predict a therapeutic effect of a combination therapy of an IL-6 inhibitor and a chemotherapy in a pancreatic cancer patient, (i) the level of CD8-positive effector memory T cells that are contained in a blood sample which is collected from the pancreatic cancer patient is measured and (ii) when the level of the CD8-positive effector memory T cells is high, it is determined that the therapeutic effect yielded by the combination therapy is high.
G01N 33/48 - Matériau biologique, p. ex. sang, urineHémocytomètres
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
The objective of the invention is to provide cross-species anti-latent TGF-beta 1 antibodies which inhibit a protease mediated activation of latent TGF-beta 1 without inhibiting integrin mediated activation of latent TGF-beta 1. To obtain the anti-latent TGF-beta 1 antibodies of the invention, anti-latent-latent TGF-beta 1 antibodies which inhibit a protease mediated activation of latent TGF-beta 1 without inhibiting integrin mediated activation of latent TGF-beta 1 were screened, and then humanized, and further optimized. The invention also provides combination therapies comprising an anti-latent TGF-beta 1 antibody and one or more immune checkpoint inhibitors, preferably a PD-1 axis binding antagonists.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
10.
COMPOSITION INCLUDING PEPTIDE COMPOUND AND SURFACTANT
The present invention relates to a composition containing components (1) and (2) below:
(1) at least one or more peptide compounds selected from the group consisting of (i), (ii), and (iii) below:
(i) a peptide compound containing one or more N-substituted amino acid residues,
(ii) a peptide compound having C log P of 4 or more and 25 or less, and
(iii) a peptide compound having a solubility of 10 mg/mL or less in 50 mM phosphate buffer (pH 6.5) under the conditions of 37° C., 1 atm; and
(2) at least one or more surfactants selected from the group consisting of (iv) and (v) below:
(iv) a surfactant having a linear alkylene structure and having 5 or more and 13 or less carbon atoms in the linear alkylene structure, and
(v) a surfactant having a carnitine residue.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
11.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING OR PREVENTING CYSTIC DISEASE
The present invention provides a pharmaceutical composition comprising a compound that inhibits a phosphate transporter as an active ingredient, for use in treating or preventing a cystic disease.
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
The antibodies of the present invention have specific binding activity to HLA-DQ2.5 and may have binding activity to HLA-DQ2.2 and/or HLA-DQ7.5, but substantially no binding activity to HLA-DQ8, HLA-DQ5.1, HLA-DQ6.3, HLA-DQ7.3, HLA-DR, HLA-DP, or a complex of the invariant chain (CD74) and HLA-DQ2.5. The antibodies bind to HLA-DQ2.5 in the presence of a gluten peptide such as gliadin, i.e., bind to HLA-DQ2.5 forming a complex with the gluten peptide. The antibodies have neutralizing activity against the binding between HLA-DQ2.5 and TCR, and thus block the interaction between HLA-DQ2.5 and an HLA-DQ2.5-restricted CD4+ T cell. The antibodies do not undergo rapid internalization mediated by the invariant chain.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present disclosure provides methods for treating patients with myasthenia gravis, particularly patients who have been diagnosed of myasthenia gravis within 2 years.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61P 21/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire de la myasthénie
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
14.
METHOD FOR PRODUCING PEPTIDE COMPOUND HAVING RING STRUCTURE
The present invention provides a novel ring-closing metathesis reaction for constructing a peptide structure having a medium ring. The present invention provides a method for performing the ring-closing metathesis reaction, wherein the ring-closing metathesis reaction is carried out at a low dilution condition (for example, a concentration of 0.1 mol/L). The present invention provides a method for performing a ring-closing metathesis reaction suitable for mass production.
A method for producing a peptide compound by a solid phase method, the method comprising:
a preparation step of preparing a first amino acid having an amino group or a first peptide having an amino group supported on a solid phase; and
a condensation step of condensing the first amino acid or first peptide, and a second amino acid having a protected amino group and/or protected hydroxy group and a carboxy group, or a second peptide having a protected amino group and/or
protected hydroxy group and a carboxy group in the presence of a predetermined carbodiimide-based condensing agent and an additive.
An object of the present invention is to remove particles from a liquid formulation filled in a syringe immediately before administration. The present invention provides a formulation for injection in which a solution is filled in a syringe, wherein the syringe comprises: a barrel formed in a cylindrical shape having a leading end portion and a base end portion, wherein the leading end portion is provided with a nozzle hole for externally ejecting a solution held therein; and a filter disposed within the barrel in a position on a base end side of the nozzle hole, the filter is provided in such a manner as to allow the solution to flow from the base end side to a leading end side through the filter, the filter is a membrane, and a material of the membrane includes one or more selected from polyether sulfone (PES), polyvinylidene fluoride (PVDF), polysulfone (PS), and an acrylic copolymer.
A61M 5/28 - Ampoules ou cartouches-seringues, c.-à-d. ampoules ou cartouches munies d'une aiguille
A61M 5/315 - PistonsTiges de pistonGuidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tigeAccessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
The present invention provides a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate of the compound or the salt thereof.
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
Provided is a culture method for maintaining the productivity of a product by dynamically controlling cell discharge in order to appropriately control viable cell density. Provided is a method for culturing cells using a perfusion bioreactor, the method including: measuring the capacitance of living cells in a culture medium in a perfusion bioreactor; and discharging live cells in the culture medium in the perfusion bioreactor on the basis of a set value of the capacitance. The set value for the capacitance is changed at a predetermined time interval, and the change is performed on the basis of the numerical value of a viable cell density calculated on the basis of a parameter other than the capacitance.
The present inventors produced a variety of bispecific antibodies that specifically bind to both F. IX/F. IXa and F. X, and functionally substitute for F. VIIIa, i.e., have a cofactor function to promote F. X activation via F. IXa. Among these antibodies, the antibody A44/B26 reduced coagulation time by 50 seconds or more as compared to that observed when the antibody was not added. The present inventors produced a commonly shared L chain antibody from this antibody using L chains of A44, and showed that A44L can be used as commonly shared L chains, although the activity of the resulting antibody is reduced compared to the original antibody (A44HL-B26HL). Further, with appropriate CDR shuffling, the present inventors successfully produced highly active multispecific antibodies that functionally substitute for coagulation factor VIII.
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
The present invention provides a drug for treating or preventing cancer, the drug comprising a compound represented by the following formula (1), a salt thereof or a solvate thereof and being used in combination with a molecular-targeted agent, wherein the molecular-targeted agent is at least one member selected from the group consisting of a KRAS-G12C selective inhibitor, a SHP2 inhibitor, a VEGF inhibitor and a PD-1 axis binding antagonist.
The present invention provides a drug for treating or preventing cancer, the drug comprising a compound represented by the following formula (1), a salt thereof or a solvate thereof and being used in combination with a molecular-targeted agent, wherein the molecular-targeted agent is at least one member selected from the group consisting of a KRAS-G12C selective inhibitor, a SHP2 inhibitor, a VEGF inhibitor and a PD-1 axis binding antagonist.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
It was discovered that a cyclic sulfamidate can be produced by reacting an amino acid derivative with a cyclization reagent. In addition, it was discovered that an O-substituted serine derivative can be produced by reacting a cyclic sulfamidate with an alcohol.
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
This information processing system comprises at least one processor. The at least one processor acquires one or more target images indicating one or more target pelvic organs of a subject, and inputs each of the one or more target images to an image analysis model, which is trained so as to identify the pelvic organ and at least one lesion related to the pelvic organ from the input image, to generate one or more analysis result images indicating the result of processing by the image analysis model in a format in which each of the one or more target pelvic organs and a target lesion that is the lesion of the subject are distinguished from each other.
A61B 5/055 - Détection, mesure ou enregistrement pour établir un diagnostic au moyen de courants électriques ou de champs magnétiquesMesure utilisant des micro-ondes ou des ondes radio faisant intervenir la résonance magnétique nucléaire [RMN] ou électronique [RME], p. ex. formation d'images par résonance magnétique
A61B 10/00 - Instruments pour le prélèvement d'échantillons corporels à des fins de diagnostic Autres procédés ou instruments pour le diagnostic, p. ex. pour le diagnostic de vaccination ou la détermination du sexe ou de la période d'ovulationInstruments pour gratter la gorge
The present invention provides a method for producing a sulfonamide compound, the method including reacting a compound having a group represented by formula 1 with a nitrogen-containing compound selected from an amine and ammonia or a salt thereof, and converting the group to a sulfonamide group corresponding to the nitrogen-containing compound.
C07C 303/36 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/14 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The present invention provides a method for producing a sulfonamide compound, the method comprising reacting a sulfonating agent and a nitrogen-containing compound selected from an amine and ammonia or a salt thereof in the presence of a base to obtain a sulfonamide compound, wherein the base is a compound represented by formula 1, and the sulfonating agent is a sulfonyl halide or a sulfonic acid anhydride.
C07C 303/38 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par réaction d'ammoniac ou d'amines avec des acides sulfoniques ou avec leurs esters, leurs anhydrides ou leurs halogénures
C07C 311/12 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles
C07C 311/14 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/18 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 311/29 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The problem to be solved is to provide a humanized anti-IL-6 receptor antibody MRA-containing formulation which is suitable for subcutaneous administration, wherein dimerization or deamidation is prevented during long-term storage. The present application is directed to a stable antibody-containing liquid formulation characterized by containing arginine and histidine buffer. A method of inhibiting deamidation or dimerization of such an antibody in a concentrated liquid formulation includes histidine buffer in the liquid formulation.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The present disclosure provides a novel CD3-binding domain with superior stability compared to CD3-binding domains used in conventional T cell redirecting antibodies, and an antigen-binding molecule comprising the CD3-binding domain. A bispecific antigen-binding molecule prepared by combining the CD3-binding domain of the present disclosure with an antigen-binding domain binding to an antigen expressed on the surface of a target cell such as a cancer cell can induce T-cell-dependent cytotoxicity to the target cell and can be used for the treatment or prevention of various cancers.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
The present invention provides methods for producing peptide compounds. The inventors have found that a cyclic peptide compound can be produced efficiently by linking the N-terminal amino acid residue and the C-terminal amino acid residue of a peptide compound in a solvent containing one or more selected from the group consisting of water-immiscible solvents, water-soluble alkyl nitriles, and water-soluble ethers.
Novel multispecific antigen-binding molecules maintaining excellent cellular cytotoxicity and high stability, which comprise a domain that contains an antibody variable region having glypican 3-binding activity and a domain that contains an antibody variable region having T-cell receptor complex-binding activity, were discovered. Since the molecules of the present invention show a strong cytotoxicity against cells and tissues expressing glypican 3, it is possible to produce novel pharmaceutical compositions for treating or preventing various cancers.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
An amorphous form of 9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholin-4-yl-piperidin-1-yl)-11-oxo-6,11-dihydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile and a solid dispersion containing the amorphous form can be used extremely advantageously as drugs for oral administration.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention provides a pharmaceutical composition for treating IL-6-related diseases containing an IL-6 inhibitor as an active ingredient, wherein the pharmaceutical composition is routinely administered after a short-interval dosing period where the same dose as the routine dose is administered at a shorter interval than the routine dosing interval.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
31.
DOSAGE AND ADMINISTRATION REGIMEN FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF GUILLAN-BARRE SYNDROME BY THE USE OF THE ANTI-05 ANTIBODY CROVALIMAB
The present invention relates to a dosage and administration regimen of anti-C5 antibodies, particularly of the anti-C5 antibody Crovalimab, for use in a method of treating or preventing GBS in a subject. The dosage and treatment regimen of the present invention include the administration of an anti-C5 antibody, preferably of the anti-C5 antibody Crovalimab, with loading dose followed by the administration of (a) maintenance dose(s) of the anti-C5 antibody to the subject, wherein the initial administered loading dose is intravenously given to the subject and the maintenance doses are subcutaneously administered in a lower dosage as the intravenously administered loading dose.
The present invention relates to a dosage and administration regimen of anti-C5 antibodies, particularly of the anti-C5 antibody Crovalimab, for use in a method of treating or preventing GBS in a subject. The dosage and treatment regimen of the present invention include the administration of an anti-C5 antibody, preferably of the anti-C5 antibody Crovalimab, with loading dose followed by the administration of (a) maintenance dose(s) of the anti-C5 antibody to the subject, wherein the initial administered loading dose is intravenously given to the subject and the maintenance doses are subcutaneously administered in a lower dosage as the intravenously administered loading dose.
An antibody which binds to DLL3 protein, composition containing the antibody, and uses thereof are disclosed. The antibody recognizes a region from amino acids 216 to 492 in human DLL3 having the amino acid sequence as set forth in SEQ ID NO: 1. Also disclosed are a pharmaceutical composition, for example, an anticancer agent, containing the antibody of the present invention as an active ingredient. Further disclosed is a method for diagnosing cancer using the antibody and a diagnostic drug for cancer containing the antibody.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
34.
ANTIGEN-BINDING MOLECULES THAT BIND PDGF-B AND PDGF-D, AND METHODS OF USE
The present invention provides multispecific antigen-binding molecules binding to PDGF-D and PDGF-B, antigen-binding molecules binding to PDGF-D, and antigen-binding molecules binding to PDGF-B. The invention further relates to compositions and therapeutic methods for using these antigen-binding molecules for the treatment and/or prevention of PDGF-mediated diseases, disorders, or conditions.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
Cyclic compounds that selectively inhibit KRAS were found. Moreover, cyclic compounds were found to interact with an amino acid residue specific to KRAS.
The invention provides methods of purifying and/or producing a protein. In some embodiments, a method of the present invention comprises the step of eluting a protein from a Protein L matrix by lowering a conductivity. In some embodiments, the protein is an antibody. The invention also provides an antibody. In some embodiments, an antibody of the present invention comprises a light chain, which comprises a kappa variable region and a lambda constant
C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
37.
METHOD FOR PRODUCING PEPTIDE COMPOUND USING STAND-ALONE-TYPE CONDENSING AGENT
Provided is a method for producing a peptide compound or a salt thereof, the method comprising a step (a linking step) in which an amino group of a first amino acid or peptide and a carboxy group of a second amino acid or peptide are linked through an amide bond, wherein in the linking step, a stand-alone-type condensing agent and at least one additive are used, and the additive is at least one selected from the group consisting of HOPO, HOAt, HOOBt, HOCt, PfpOH, Oxyma, Oxyma-B, N-HOSu, and K-Oxyma.
The present application provides a method with which it is possible to efficiently produce a recombinant antibody at low cost. Specifically, the present invention provides a method for producing an antibody or a fragment thereof, the method being characterized by using a cell into which a vector containing four copies of a DNA coding for an L chain of an antibody or a fragment thereof and two copies of a DNA coding for an H chain of the antibody or a fragment thereof is introduced. Also provided are a recombinant vector containing four copies of a DNA coding for an L chain of an antibody or a fragment thereof and two copies of a DNA coding for an H chain of the antibody or a fragment thereof, a transformed cell into which such a vector is introduced, and the like.
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
C12N 15/90 - Introduction stable d'ADN étranger dans le chromosome
39.
PEPTIDE CAPABLE OF BEING ANALYZED AND/OR EVALUATED BY MASS SPECTROMETRY AND USE THEREOF
The present inventors have devised a method for designing a unique sequence by modifying part of the sequence of an antigen-binding molecule, and analyzing and/or evaluating the sequence with a mass spectrometer. On the basis of said devised idea, the present application provides, for example: an antigen-binding molecule; a method for detecting and/or quantifying an antigen-binding molecule in a biological sample; a method for designing, selecting, or producing a modified antigen-binding molecule; a modified antigen-binding molecule designed, selected, or produced by the method; a peptide which is derived from an antigen-binding molecule and is capable of being analyzed and/or evaluated by mass spectrometry; and a set comprising two or more kinds of the peptide.
C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
G01N 27/62 - Recherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant l'ionisation des gaz, p. ex. des aérosolsRecherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant les décharges électriques, p. ex. l'émission cathodique
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
40.
METHOD FOR PRODUCING PEPTIDE COMPOUND USING TWO OR MORE ADDITIVES
Provided is a method for producing a peptide compound or a salt thereof. The method comprises a step (linking step) for linking an amino group of a first amino acid or peptide and a carboxy group of a second amino acid or peptide, wherein: a condensation agent and two or more additives are used in the linking step; and the pKa of the additives is between 0 and 10.0.
The present application provides a method for enabling efficient production of recombinant antibodies at a low cost. Specifically, provided is a method for producing antibodies or fragments thereof, the method being characterized by using cells into which is introduced a vector that includes four copies of DNA encoding the L chain of an antibody or a fragment of said L chain and two copies of DNA encoding the H chain of the antibody or a fragment of said H chain. Also provided, inter alia, are: a recombinant vector that includes four copies of DNA encoding the L chain of the antibody or a fragment of said L chain and two copies of DNA encoding the H chain of the antibody or a fragment of said H chain; and transformed cells into which such a vector is introduced.
Provided is a novel promoter for expressing a recombinant protein with a mammalian cell as a host. Exemplified is a promoter constituted by a polynucleotide in which a partial region of a CAG promoter sequence is deleted, wherein, in a CAG promoter of SEQ ID NO: 1, nucleic acids are deleted in one or both of the region (a) of positions 469-571 and the region (b) of positions 799-1563.
A method for producing cells that produce multispecific binding molecules, said method including a step for introducing a first vector and a second vector into cells, wherein the first vector includes the genes of all polypeptide chains constituting the multispecific binding molecules, the second vector includes the gene of a polypeptide chain having low expression, and the multispecific binding molecules may be multispecific antibodies.
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
44.
INFORMATION PROCESSING SYSTEM, INFORMATION PROCESSING METHOD, INFORMATION PROCESSING PROGRAM, AND MOLECULAR COMPOUND PRODUCTION METHOD
This information processing system is provided with at least one processor. The at least one processor: acquires, for each of a plurality of first molecules, training data indicating a plurality of feature amounts relating to the first molecule; acquires, for each of a plurality of second molecules, test data indicating a plurality of feature amounts relating to the second molecule; calculates, for each feature amount of the pluralities of feature amounts, an index based on a first probability distribution, which is the probability distribution of the feature amounts in the training data, and a second probability distribution, which is the probability distribution of the feature amounts in the test data; and selects, on the basis of the index for each of the pluralities of feature amounts, one or more feature amounts of the pluralities of feature amounts as one or more input feature amounts to be used as input parameters of a prediction model that predicts characteristic values of a molecule on the basis of machine learning.
A method for producing cells that produce multispecific binding molecules, said method including a step for introducing a first vector and a second vector into cells, wherein the first vector includes the genes of all polypeptide chains constituting the multispecific binding molecules, the second vector includes the gene of a polypeptide chain having low expression, and the multispecific binding molecules may be multispecific antibodies.
The present invention provides a method of producing a compound by a cross-coupling reaction, the method comprising: reacting compound 1 having a leaving group X1 on a carbon atom of an aromatic ring with compound 2 having a reactive group capable of a C—O bond formation reaction or a C—N bond formation reaction by substitution with the leaving group, in the presence of a catalyst and a base, in a solvent containing an amide-based solvent represented by formula A, wherein R1, R2, and R3 are each independently C1-4 alkyl provided that the sum of carbon atoms of R1, R2, and R3 is 4 or more and 6 or less, wherein X1 is a halogen atom or —O—SO2—R4.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
47.
METHOD FOR PRODUCING N-ALKYL AMINO ACID AND PEPTIDE INCLUDING N-ALKYL AMINO ACID
Provided is a method for producing an N-monoalkylamino acid or an ester thereof or a peptide containing the N-monoalkylamino acid or an ester thereof, the method comprising an alkylation step of mixing a starting amino acid or an ester thereof or a peptide containing the starting amino acid or an ester thereof, a C1-C6 primary alkylating agent or a substituted methyl halide, and a catalyst in a solvent in the presence of hydrogen, wherein the alkylation step is carried out at a pressure of 1 atm or more, and produces an N-monoalkylamino acid or an ester thereof or a peptide containing the N-monoalkylamino acid or an ester thereof in which a primary alkyl group corresponding to the C1-C6 primary alkylating agent or the substituted methyl halide is attached to an amino group of the starting amino acid or an ester thereof.
C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
48.
CHEMICAL SOLUTION ENCLOSING DEVICE AND CHEMICAL SOLUTION ENCLOSING METHOD
A chemical solution enclosing device that inserts a plug into a barrel containing a chemical solution includes, a sleeve inserted into a barrel in such a manner that a tip end of the sleeve comes near a liquid surface of the chemical solution, a push rod pushing the plug inserted in the sleeve; and a suction depressurization device that draws air inside of the barrel that is isolated from outer air through a gap between an outer peripheral surface of the sleeve and an inner peripheral surface of the barrel to depressurize inside of the barrel. After the suction depressurization device depressurizes the inside of the barrel to a predetermined pressure, the push rod is advanced to push the plug from inside of the sleeve into the barrel, with a depressurized state maintained. The sleeve is withdrawn from the barrel after at least a part of an outer peripheral surface of the plug comes into fluid-tight contact with the inner peripheral surface of the barrel.
B65B 3/00 - Emballage de matériaux plastiques, de semi-liquides, de liquides ou de liquides et solides mélangés, dans des réceptacles ou récipients individuels, p. ex. dans des sacs ou sachets, boîtes, cartons, bidons ou pots
49.
COMPOSITION CONTAINING PEPTIDE COMPOUND FOR USE WITH SURFACTANT
The present invention relates to a composition comprising a component (1) below, for combined use of a component (2) below:
(1) at least one or more peptide compounds selected from the group consisting of (i), (ii), and (iii) below:
(i) a peptide compound containing one or more N-substituted amino acid residues,
(ii) a peptide compound having ClogP of 4 or more and 25 or less, and
(iii) a peptide compound having a solubility of 10 mg/mL or less at 37° C. and 1 atm in 50 mM phosphate buffer (pH 6.5); and
(2) at least one or more surfactants selected from the group consisting of (iv) and (v) below:
(iv) a surfactant having a linear alkylene structure and having 5 or more and 13 or less carbon atoms in the alkylene structure, and
(v) a surfactant having a carnitine residue.
The present inventors found that peptide compounds/amide compounds in which the protecting groups of interest are removed and/or which are removed from resins for solid-phase synthesis can be produced without main chain damage by contacting starting peptide compounds/amide compounds with silylating agents.
The present invention provides a compound having the basic structure shown by Formula (I) in which the indole ring and the pyrazolopyridine structure is bound through a substituent, a salt thereof or a solvate of either the compound or a salt of the compound, as well as a preventative agent or a therapeutic agent for non-insulin-dependent diabetes mellitus (Type 2 diabetes) or obesity containing such compound, salt or solvate as an active ingredient.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The purpose of the present invention is to provide a pre-filled syringe formulation with staked needle, which contains an antibody at a high concentration and can be produced on an industrial scale in a simple manner without causing clogging. A pre-filled syringe formulation with staked needle, in which a protein solution is packed. The pre-filled syringe formulation is characterized in that a cap formed with a material having low water vapor permeability is provided at the needle.
A61L 31/16 - Matériaux biologiquement actifs, p. ex. substances thérapeutiques
A61M 5/28 - Ampoules ou cartouches-seringues, c.-à-d. ampoules ou cartouches munies d'une aiguille
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
C09K 3/10 - Substances non couvertes ailleurs pour sceller ou étouper des joints ou des couvercles
One aspect of the present invention provides a method for quantifying, determining, or measuring, in a composition, the proportion of an antigen-binding molecule having at least one disulfide bond formed in a region other than a hinge region, with respect to the total of the antigen-binding molecule having at least one disulfide bond formed in a region other than a hinge region and an antigen-binding molecule not having a disulfide bond in a region other than a hinge region, by using protease FabALACTICA (Registered trademark) and an electrophoresis method and/or a chromatography method.
Methods of producing a peptide containing an N-substituted amino acid or N-substituted amino acid analog of the present invention include the steps of: preparing an Fmoc-protected amino acid, an Fmoc-protected amino acid analog, or an Fmoc-protected peptide; deprotecting a protecting group which have an Fmoc skeleton of the Fmoc-protected amino acid and such by using a base; and forming an amide bond by adding a new Fmoc-protected amino acid and such; and when the peptide is produced by a solid-phase method, the obtained peptide is cleaved off from the solid phase under conditions of weaker acidity than TFA. Furthermore, at least one side chain of the obtained peptide has a protecting group that is not deprotected under basic conditions and is deprotected under conditions of weaker acidity than TFA.
Provided is a low-molecular compound or a salt thereof, or a solvate thereof which has the ability to activate Nrf2.
6 alkyl optionally having a substituent.
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/536 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 265/16 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées condensées avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensées avec un cycle à six chaînons avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement en positions 2 et 4
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
In one non-limiting embodiment, the present disclosure provides product variants of nemolizumab (antibody variants), particularly product variants with lower biological activity than nemolizumab. The present disclosure also provides nemolizumab-containing compositions that comprise the variants, methods for reducing the variants, and methods for analyzing the variants.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
The present invention provides a method for producing an amide compound, comprising reacting a carboxylic acid compound and an amine compound in the presence of a condensing agent and a first base to obtain an amide compound, wherein the first base is a compound represented by formula A, and a molar ratio of the first base to the condensing agent (first base/condensing agent) is 1.8 or less.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Provided are a perfusion culture method and the like that are able to improve the productivity in the production of recombinant protein. Specifically, a method for improving recombinant protein production in perfusion culture of an animal cell having a capacity to produce a recombinant protein, the method comprising adding cystine and/or ammonium iron citrate to a cell culture medium, and the like, are provided.
C12P 21/00 - Préparation de peptides ou de protéines
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
The present invention provides a library comprising 1×102 to 1×108 compounds, wherein the compounds have the following structure where a first core block (first CB), a first linker (first L), and a second core block (second CB) are covalently linked: (first CB)-(first L)-(second CB), wherein the library comprises two or more types of first CB, two or more types of first L, and two or more types of second CB, and the library is constituted by one or two or more mixtures comprising 1×102 to 1×105 of the compounds.
C40B 30/04 - Procédés de criblage des bibliothèques en mesurant l'aptitude spécifique à se lier à une molécule cible, p. ex. liaison anticorps-antigène, liaison récepteur-ligand
C40B 40/14 - Bibiothèques comprenant des composés macromoléculaires non couvertes par les groupes
C40B 50/18 - Synthèse en phase solide, c.-à-d. dans laquelle au moins un bloc servant à créer la bibliothèque est lié à un support solide au cours de la création de la bibliothèqueProcédés particuliers de clivage à partir du support solide utilisant un procédé particulier d'ancrage au support solide
60.
Library of Antigen-Binding Molecules Including Modified Antibody Variable Region
The present inventors have successfully prepared a library consisting essentially of a plurality of antigen-binding molecules differing in sequence from each other, the antigen-binding molecules each comprising an antibody variable region that has binding activity against a first antigen and a second antigen different from the first antigen, but does not bind to the first antigen and the second antigen at the same time. Use of the library of the present invention allows the obtainment of a variable region having enhanced ability to bind to the first antigen and the production of a bispecific antibody against the first antigen and a cancer antigen. Moreover, the present inventors have also successfully prepared an antigen-binding molecule comprising an antibody variable region that has binding activity against three different antigens, but does not bind to these antigens at the same time.
C40B 40/10 - Bibliothèques comprenant des peptides ou des polypeptides ou leurs dérivés
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/42 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des immunoglobulines (anticorps anti-idiotypiques)
C40B 30/04 - Procédés de criblage des bibliothèques en mesurant l'aptitude spécifique à se lier à une molécule cible, p. ex. liaison anticorps-antigène, liaison récepteur-ligand
C40B 40/08 - Bibliothèques comprenant de l'ARN ou de l'ADN codant des protéines, p. ex. bibliothèques de gènes
61.
MULTI-SPECIFIC ANTIGEN-BINDING MOLECULE HAVING ALTERNATIVE FUNCTION TO FUNCTION OF BLOOD COAGULATION FACTOR VIII
Various bispecific antibodies that specifically bind to both blood coagulation factor IX/activated blood coagulation factor IX and blood coagulation factor X and functionally substitute for the cofactor function of blood coagulation factor VIII, that is, the function to promote activation of blood coagulation factor X by activated blood coagulation factor IX, were produced. From these antibodies, multispecific antigen-binding molecules having a high activity of functionally substituting for blood coagulation factor VIII were successfully discovered.
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
62.
MACROCYCLIC PEPTIDE COMPOUND HAVING CELL MEMBRANE PERMEABILITY AND METABOLIC STABILITY, AND LIBRARY CONTAINING SAME
The present invention provides a cyclic peptide compound optionally linked to a nucleic acid, the cyclic peptide compound having a cyclic moiety, wherein: (1) the cyclic moiety is composed of 13 or 14 amino acid residues; (2) among the amino acid residues constituting the cyclic moiety, the number of N-substituted amino acid residues is 7 or more, the number of amino acid residues in a single side chain is 3 or less, and the number of natural amino acid residues is 4 or less; and (3) ClogP/total amide bond (ClogP/total AB) is 1.0 to 1.8.
This estimation system includes at least one processor. The at least one processor acquires a target molecule model indicating the conformation of a target molecule, generates a subject molecule model indicating the conformation of a subject molecule that is a molecule capable of binding to the target molecule, calculates interaction energy between the subject molecule and the target molecule as intermolecular interaction energy on the basis of the positional relationship between the target molecule model and the subject molecule model, calculates interaction energy in the subject molecule as intramolecular interaction energy, and estimates the conformation of the subject molecule on the basis of the intermolecular interaction energy and the intramolecular interaction energy.
G16C 10/00 - Chimie théorique computationnelle, c.-à-d. TIC spécialement adaptées aux aspects théoriques de la chimie quantique, de la mécanique moléculaire, de la dynamique moléculaire ou similaires
G16C 20/00 - Chémo-informatique, c.-à-d. TIC spécialement adaptées au maniement des données physicochimiques ou structurelles des particules, des éléments, des composés ou des mélanges chimiques
64.
AGENT FOR IMPROVING OR SUPRESSING HEMOSIDERIN DEPOSITION AND/OR SYNOVIAL MEMBRANE THICKENING
[Problem] To provide: an agent that is used for the improvement or suppression of hemosiderin deposition and/or synovial membrane thickening or the like; a use of an antigen-binding molecule for the above-mentioned improvement or suppression; and others. [Solution] It has been found that a multispecific antigen-binding molecule capable of recognizing blood coagulation factor IX and/or activated blood coagulation factor IX and also capable of recognizing blood coagulation factor X and/or activated blood coagulation factor X is effective for the improvement and/or suppression of hemosiderin deposition and/or synovial membrane thickening or the like in joints. The present invention provides: an agent that is used for the improvement or suppression of hemosiderin deposition and/or synovial membrane thickening or the like, the agent comprising the multispecific antigen-binding molecule; a use of the molecule for the above-mentioned improvement or suppression; and others.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
The present invention addresses the problem of deciding an interest region more accurately. An image processing system 1 comprises: a landmark detection unit 43 that detects two or more joint landmarks in a joint image, which is an internal image of a joint of a human, the joint landmarks being landmarks related to the joint; and an ROI 1 decision unit 44 that decides the interest region related to the joint in the joint image on the basis of the detected two or more joint landmarks. The landmark detection unit 43 may be detected by using a landmark detection model that detects the two or more joint landmarks in the joint image upon the joint image being input thereto. The landmark detection model may be a model trained on the basis of learning data composed of sets of the joint images and images obtained by annotating the two or more joint landmarks in the joint images.
A61B 6/00 - Appareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiationsAppareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiations combinés avec un équipement de thérapie par radiations
A61B 6/50 - Appareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiationsAppareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiations combinés avec un équipement de thérapie par radiations spécialement adaptés à des parties du corps spécifiquesAppareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiationsAppareils ou dispositifs pour le diagnostic par radiations combinés avec un équipement de thérapie par radiations spécialement adaptés à des applications cliniques spécifiques
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising poorly soluble compounds such as BSC class II or IV kinase inhibitors, a process for the preparation thereof and its use in the treatment of diseases, in particular cancer, further particularly in non-small lung cancer.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
68.
POLYPEPTIDE AND METHOD FOR PRODUCING AMINO ACID USING SAME
The polypeptide comprises a sequence having 90% or higher sequence identity to an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 1 with one amino acid residue thereof engineered, and has higher catalytic activity for the reductive amination reaction between at least one compound A represented by the formula (1) or a salt thereof and at least one compound B represented by the formula (2) or a salt thereof or the intramolecular reductive amination reaction of at least one compound B or a salt thereof than that of a polypeptide comprising the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 1 under at least one reaction condition.
All currently available treatment options for autoimmune encephalitis such as anti-NMDAR encephalitis and anti-LGI1 encephalitis carry substantial potential safety risks. Further, no approved therapies exist for anti-NMDAR encephalitis and anti-LGI1 encephalitis. The invention provides a means for a treatment for autoimmune encephalitis (AIE) such as NMDAR encephalitis and anti-LGI1 encephalitis, comprising an IL-6 inhibitor such as anti-IL-6 receptor antibody or antigen binding fragment thereof.
The present invention provides a method for screening candidate peptides that can bind to a target molecule, the method involving the following steps. (1) A step for preparing a plurality of nucleic acid display libraries including a bar-coded peptide-nucleic acid complex, wherein the bar-coded peptide-nucleic acid complex includes a nucleic acid moiety and a peptide moiety, the nucleic acid moiety includes a bar code sequence and a nucleic acid sequence encoding the peptide, and the plurality of nucleic acid display libraries is each obtained through separate translation using a cell-free translation system; (2) a step for mixing the plurality of nucleic acid display libraries to prepare a mixed nucleic acid display library; (3) a step for bringing the mixed nucleic acid display library into contact with a target molecule; and (4) a step for amplifying a nucleic acid corresponding to the nucleic acid moiety of a bar-coded peptide-nucleic acid complex binding to the target molecule using a bar code primer.
C40B 40/02 - Bibliothèques contenues ou présentées dans des micro-organismes, p. ex. des bactéries ou des cellules animalesBibliothèques contenues ou présentées dans des vecteurs, p. ex. des plasmidesBibliothèques contenant uniquement des micro-organismes ou des vecteurs
71.
METHOD FOR SCREENING FOR PEPTIDE USING MULTIPLE LIBRARIES
The present invention provides a method for screening for a candidate peptide capable of binding to a target molecule, the method including the following steps: (1) a step for preparing multiple nucleic acid display libraries including a barcoded peptide-(nucleic acid) complex, wherein: the barcoded peptide-(nucleic acid) complex includes a nucleic acid part and a peptide part, the nucleic acid part includes a barcode sequence and a nucleic acid sequence encoding the peptide, and the multiple nucleic acid display libraries are produced by separately performed translation using a cell-free translation system; (2) a step for mixing the multiple nucleic acid display libraries together to prepare a mixed nucleic acid display library; (3) a step for bringing the mixed nucleic acid display library into contact with a target molecule; and (4) a step for amplifying, using a barcode primer, a nucleic acid corresponding to the nucleic acid part in the barcoded peptide-(nucleic acid) complex that has been bound to the target molecule.
C40B 40/02 - Bibliothèques contenues ou présentées dans des micro-organismes, p. ex. des bactéries ou des cellules animalesBibliothèques contenues ou présentées dans des vecteurs, p. ex. des plasmidesBibliothèques contenant uniquement des micro-organismes ou des vecteurs
72.
MOLECULAR TARGETED DRUG COMBINATION THERAPY IN CANCER PATIENTS HAVING DRIVER MUTATION
KYOTO PREFECTURAL PUBLIC UNIVERSITY CORPORATION (Japon)
Inventeur(s)
Sakai Toshiyuki
Horinaka Mano
Yoshimura Akihiro
Abrégé
The present invention addresses the problem of providing: a novel treatment strategy using a molecular targeted drug in cancer patients having a driver mutation; a novel method capable of identifying a treatment target patient group suitable for the novel treatment strategy, and capable of predicting, monitoring, or diagnosing a response to the novel treatment strategy; and a kit for use in the method. The present invention provides, as a means for solving the problem, a pharmaceutical composition which contains, as an active ingredient, a FAK inhibitor and a RAF/MEK dual inhibitor for use in the treatment of, for example, patients suffering from cancer, and which is for administration to patients who have been confirmed that an epithelial biomarker expression level in a tumor sample isolated from a patient is higher than the mesenchymal biomarker expression level.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07K 14/78 - Peptides du tissu connectif, p. ex. collagène, élastine, laminine, fibronectine, vitronectine ou globuline insoluble à froid [CIG]
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
73.
METHOD FOR PRODUCING DIHYDROPYRIDAZINE-3,5-DIONE DERIVATIVE
The purpose of the present invention is to provide an industrially preferred method for producing a p-toluenesulfonate of 7-(2,3-difluoro-4-(2-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)ethoxy)benzyl)-10-hydroxy-6-methyl-N-(4-methyl-2-(6-methylpyrimidin-4-yl)phenyl)-8-oxo-6,7-diazaspiro[4,5]dec-9-ene-9-carboxamide, which enables a target product to be obtained more inexpensively and easily as compared to conventional methods.
The purpose of the present invention is to provide an industrially preferred method for producing a p-toluenesulfonate of 7-(2,3-difluoro-4-(2-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)ethoxy)benzyl)-10-hydroxy-6-methyl-N-(4-methyl-2-(6-methylpyrimidin-4-yl)phenyl)-8-oxo-6,7-diazaspiro[4,5]dec-9-ene-9-carboxamide, which enables a target product to be obtained more inexpensively and easily as compared to conventional methods.
The present invention has attained a method which enables a target product to be efficiently obtained by a step of preparing wet powder of a p-toluenesulfonate of 7-(2,3-difluoro-4-(2-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)ethoxy)benzyl)-10-hydroxy-6-methyl-N-(4-methyl-2-(6-methylpyrimidin-4-yl)phenyl)-8-oxo-6,7- diazaspiro[4,5]dec-9-ene-9-carboxamide, and a step of drying the wet powder.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 309/30 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés de cycles aromatiques à six chaînons substitués par des groupes alkyle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A composition which comprises substance represented by Formula (I),
A composition which comprises substance represented by Formula (I),
A composition which comprises substance represented by Formula (I),
[Meanings of the symbols that are included in the formula are given in the specification as definitions]
a pharmaceutically acceptable carrier, and a dissolution aid.is useful for improving solubility, oral absorbability and/or absorbability in blood of a poorly water-soluble or water insoluble tetracyclic compounds having an ALK inhibitory activity that are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for cancer, depression, and cognitive function disorder.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 209/80 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d]
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Provided is a method for synthesizing a peptide compound with high diastereoselectivity at high yield even in fragment coupling, said method producing a peptide compound or a salt thereof and including a step (linking step) in which an amino group of a first amino acid or peptide and a carboxy group of a second amino acid or peptide are linked by an amide bond in a two-layer solvent containing water and one or more types of organic solvent immiscible with water.
The present invention provides pharmaceutical compositions comprising second-generation molecules that are superior than TOCILIZUMAB, by altering the amino acid sequences of the variable and constant regions of TOCILIZUMAB, which is a humanized anti-IL-6 receptor IgG1 antibody, to enhance the antigen-neutralizing ability and increase the pharmacokinetics, so that the therapeutic effect is exerted with a less frequency of administration, and the immunogenicity, safety and physicochemical properties (stability and homogeneity) are improved. The present invention also provides methods for producing these pharmaceutical compositions.
The present invention provides pharmaceutical compositions comprising second-generation molecules that are superior than TOCILIZUMAB, by altering the amino acid sequences of the variable and constant regions of TOCILIZUMAB, which is a humanized anti-IL-6 receptor IgG1 antibody, to enhance the antigen-neutralizing ability and increase the pharmacokinetics, so that the therapeutic effect is exerted with a less frequency of administration, and the immunogenicity, safety and physicochemical properties (stability and homogeneity) are improved. The present invention also provides methods for producing these pharmaceutical compositions.
The present inventors have successfully generated second-generation molecules that are superior to TOCILIZUMAB by appropriately combining amino acid sequence alterations in the CDR domains, variable regions, and constant regions.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The present disclosure provides: a method for producing regulatory T (Treg) cells, the method including a step for suppressing the activity of RBPJ in conventional T (Tconv) cells; and Treg cells produced by the method. The present disclosure also provides a drug for inducing Treg cells that can be used in the method of the present disclosure. The present disclosure further provides a drug for immunosuppression, comprising Treg cells produced by the method of the present disclosure or a drug for inducing Treg cells. Drugs for immunosuppression of the present disclosure are useful in the treatment of autoimmune diseases and tissue transplant patients.
C12N 5/0783 - Cellules TCellules NKProgéniteurs de cellules T ou NK
A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4
A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
The present disclosure provides, for example, a method for producing a sodium salt of 2-(4-cyclopropyl-2-fluoroanilino)-3,4-difluoro-5-[[3-fluoro-2-(methylsulfamoylamino)pyridin-4-yl]methyl] benzamide (compound 3), including a step for mixing 2-(4-cyclopropyl-2-fluoroanilino)-3,4-difluoro-5-[[3-fluoro-2-(methylsulfamoylamino) pyridin-4-yl]methyl] benzamide, sodium tert-butoxide, and m-cresol in a solvent so as to obtain a mixture that contains the compound 3. The present disclosure provides a method for producing the compound 3, wherein a product which has a higher content of the compound 3 can be obtained.
The present invention provides the compound, 3-[(1S,2S)-1-[5-[(4S)-2,2-Dimethyloxan-4-yl]-2-[(4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-[3-(4-fluoro-1-methylindazol-5-yl)-2-oxoimidazol-1-yl]-4-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carbonyl]indol-1-yl]-2-methylcyclopropyl]-4H-1,2,4-oxadiazol-5-one, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, as well as a preventative agent or a therapeutic agent for non-insulin-dependent diabetes mellitus (Type 2 diabetes) or obesity containing such compound.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
81.
NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND HAVING NRF2 ACTIVATION EFFECT
Provided is a low-molecular compound or a salt thereof, or a solvate thereof which has the ability to activate Nrf2.
Provided is a low-molecular compound or a salt thereof, or a solvate thereof which has the ability to activate Nrf2.
The present invention provides a compound represented by the formula (1) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein Xa1 is CRa1 or N, Xa3 is CRa3 or N, Ra1, Ra2 and Ra3 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C1-C6 alkoxy, Xb1, Xb2 and Xb3 are each independently selected from the group consisting of CH2, O, NH, S and C=O, Y is C6-C10 aryl optionally having a substituent or 5- to 10-membered heteroaryl optionally having a substituent, and Z is C6-C10 aryl optionally having a substituent, 5- to 10-membered heteroaryl optionally having a substituent or C1-C6 alkyl optionally having a substituent.
Provided is a low-molecular compound or a salt thereof, or a solvate thereof which has the ability to activate Nrf2.
The present invention provides a compound represented by the formula (1) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein Xa1 is CRa1 or N, Xa3 is CRa3 or N, Ra1, Ra2 and Ra3 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C1-C6 alkoxy, Xb1, Xb2 and Xb3 are each independently selected from the group consisting of CH2, O, NH, S and C=O, Y is C6-C10 aryl optionally having a substituent or 5- to 10-membered heteroaryl optionally having a substituent, and Z is C6-C10 aryl optionally having a substituent, 5- to 10-membered heteroaryl optionally having a substituent or C1-C6 alkyl optionally having a substituent.
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/536 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 265/16 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées condensées avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensées avec un cycle à six chaînons avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement en positions 2 et 4
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Provided herein is a method for removing a tert-butoxycarbonyl (Boc) group in a compound having a Boc group on a nitrogen atom, comprising treating the compound with a trifluoromethanesulfonic acid metal salt (metal triflate: M(OTf)n) or rare-earth metal halide (MXn) in the presence of a base to obtain a compound in which the Boc group is converted to H—.
C07B 51/00 - Introduction de groupes protecteurs ou activateurs non prévus dans les groupes
C40B 50/18 - Synthèse en phase solide, c.-à-d. dans laquelle au moins un bloc servant à créer la bibliothèque est lié à un support solide au cours de la création de la bibliothèqueProcédés particuliers de clivage à partir du support solide utilisant un procédé particulier d'ancrage au support solide
83.
METHOD FOR PREDICTING IN VIVO PHARMACOKINETICS OF MOLECULE
The present invention provides a method for measuring in vitro pharmacokinetics of a molecule, the method including steps of: (a) contacting a molecule with a cell expressing FcRn in an aqueous medium to allow the cell to take up the molecule to be an uptake amount higher than 0.068 pmol/2×105 cells, in which step (a) has at least one feature selected from the following (i) to (iii): (i) a period of the contact of the molecule with the cell is 5 hours or more; (ii) the cell after the contact with the molecule is not washed under acidic conditions; and (iii) the cell expresses a target of the molecule on a surface of the cell; and (b) measuring in vitro pharmacokinetics of the molecule, in which the molecule contains an FcRn-binding domain, and the like.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
84.
CXCR3 LIGAND HAVING ENHANCED CXCR3-EXPRESSING CELL MIGRATION ACTIVITY
The present disclosure relates to CXCR3 ligands having CXCR3-expressing-cell migration-inducing activity, and specifically to amino acid modifications and amino acid sequences that are important for CXCR3-expressing-cell migration-inducing activity.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
85.
ANTI-MYOSTATIN ANTIBODIES, POLYPEPTIDES CONTAINING VARIANT FC REGIONS, AND METHODS OF USE
The disclosure provides anti-myostatin antibodies and methods of making and using the same. Nucleic acids encoding the anti-myostatin antibodies and host cells comprising the nucleic acids are also provided. The anti-myostatin antibodies have uses that include treating a muscle wasting disease, reducing body fat accumulation, and increasing mass and strength of muscle tissue. The disclosure also provides polypeptides containing a variant Fc region and methods of making and using the same. Nucleic acids encoding the polypeptides and host cells comprising the nucleic acids are also provided. The polypeptides have uses that include suppressing the activation of immune cells; treating an immunological inflammatory disease, autoimmune disease, or viral infection; and increasing muscle mass and strength or reducing body fat accumulation.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
86.
CELL INJURY INDUCING THERAPEUTIC DRUG FOR USE IN CANCER THERAPY
The present invention provides anticancer agents comprising as an active ingredient a bispecific antibody that comprises a domain comprising a glypican 3-binding antibody variable region, a domain comprising a T cell receptor complex-binding antibody variable region, and common L chains that can enhance the affinity for the two antigens, as well as pharmaceutical compositions comprising the bispecific antibody as an active ingredient, the compositions being for use in combination with other anticancer agents. The bispecific antibodies are novel molecules which are produced with high efficiency and have strong anti-tumor activity as well as safety and excellent pharmacodynamics. The bispecific antibodies can be expected to be applied to various cancers.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
In one non-limiting embodiment, the present disclosure relates to lyophilized formulations containing an IL-31 antagonist (for example, an anti-IL-31RA antibody) as an active ingredient, the lyophilized formulations further containing arginine and/or a salt thereof and sucrose and/or trehalose. In another non-limiting embodiment, the present disclosure relates to solution formulations containing an IL-31 antagonist as an active ingredient, the solution formulations further containing arginine and/or a salt thereof. In other non-limiting embodiments, the present disclosure relates to methods for stabilizing an antibody (for example, an anti-IL-31RA antibody) in an antibody-containing formulation, methods for suppressing antibody aggregation (aggregate formation) in an antibody-containing formulation, and methods for reducing components with charge heterogeneity in an antibody-containing formulation, the methods being characterized in that the formulation is prepared to contain arginine and/or a salt thereof, and/or sucrose and/or trehalose.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07K 14/715 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des cytokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des lymphokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des interférons
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
88.
Cyclic compound having selective KRAS inhibitory effect on HRAS and NRAS
Cyclic compounds that selectively inhibit KRAS were found. Moreover, cyclic compounds were found to interact with an amino acid residue specific to KRAS.
The present invention provides modified arninoacyl-tRNA synthetases (ARSs) having increased reactivity with N-methyl amino acids compared to natural aminoacyl-tRNA synthetases. The modified aminoacyI-tRNA synthetases according to the present invention can aminoacylate tRNAs with their corresponding N-methyl-substituted amino acids such as N-methyl-phenylalanine, N-methyl-valine, N-methyl-serine, N-methyl-threonine, N-methyl-tryptophan, and N-methyl-leucine more efficiently than natural aminoacyl-tRNA synthetases. The present invention enables a more efficient production of polypeptides containing N-methyl amino acids.
This information processing system for identifying molecules that are suitable for a drug candidate comprises: a characteristic prediction unit that, for molecules constituting elements of a sequence information set that is a set of sequence information for a plurality of different molecules, calculates a characteristic prediction value for each molecule using a prediction model for predicting the characteristics of the molecules from the sequence information for the molecules, and estimates the uncertainty of the prediction; and a candidate molecule identification unit that searches for candidates for molecules having desired characteristics on the basis of the characteristic prediction value and an estimated value of the uncertainty of the prediction.
The present invention relates to the synthesis of 3-[(1S,2S)-1-[5-[(4S)-2,2-dimethyloxan-4-yl]-2-[(4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-[3-(4-fluoro-1-methylindazol-5-yl)-2-oxoimidazol-1-yl ]-4-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo [4,3-c] pyridine-5-carbonyl] indol-1-yl]-2-methylcyclopropyl]-4H-1,2,4-oxadiazol-5-one, or a salt thereof, and related synthetic intermediate compounds.
The invention provides a means for a treatment for a demyelinating disease of the central nervous system (CNS) characterized by the presence of an anti-myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG) antibody, and also for reducing the risk of relapse in the demyelinating disease, comprising an anti-IL-6 receptor antibody or antigen binding fragment thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
93.
MEDICINE CONTAINER, MEDICINE SUCTION METHOD, MEDICINE DISCHARGE METHOD, AND GASKET RELEASE TOOL
The present invention comprises: a cylindrical container body for storing a medicine, said container body including a tip part in which a dispensing port for dispensing medicine stored inside the container body is formed, a base end part that is open in the axial direction; a gasket that is in close contact with the inner peripheral surface of the container body along the entire circumferential perimeter thereof when inserted into the opening of the base end part in the container body; and a release part that causes the gasket to move slightly. The release part includes: a mounting part that is mounted on the base end part of the container body; and a movable part that is configured so as to move while being guided by the mounting part and thereby cause the gasket to move slightly.
A61M 5/315 - PistonsTiges de pistonGuidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tigeAccessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
A61J 1/05 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques pour recueillir, stocker ou administrer du sang, du plasma ou des liquides à usage médical
94.
POLYPEPTIDE INCLUDING ANTIGEN-BINDING DOMAIN AND CARRYING SECTION
The present invention relates to polypeptides containing an antigen-binding domain and a carrying moiety having an inhibiting domain that inhibits the antigen-binding activity of the antigen-binding domain, and having a longer half-life than that of the antigen-binding domain existing alone; methods for producing and screening for the polypeptides; pharmaceutical compositions containing the polypeptide; methods for producing and screening for a single-domain antibody whose antigen-binding activity is inhibited by its association with particular VL, VH or VHH; and fusion polypeptide libraries including a single-domain antibody whose antigen-binding activity is inhibited by its association with particular VL, VH or VHH.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
95.
ANTIBODY SUBSTITUTING FOR FUNCTION OF BLOOD COAGULATION FACTOR VIII
The present inventors produced a variety of bispecific antibodies that specifically bind to both F. IX/F. IXa and F. X, and functionally substitute for F. VIIIa, i.e., have a cofactor function to promote F. X activation via F. IXa. Among these antibodies, the antibody A44/B26 reduced coagulation time by 50 seconds or more as compared to that observed when the antibody was not added. The present inventors produced a commonly shared L chain antibody from this antibody using L chains of A44, and showed that A44L can be used as commonly shared L chains, although the activity of the resulting antibody is reduced compared to the original antibody (A44HL-B26HL). Further, with appropriate CDR shuffling, the present inventors successfully produced highly active multispecific antibodies that functionally substitute for coagulation factor VIII.
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
Provided is a medicine for treating or preventing cancer that contains a first active ingredient and that is used in combination with a second active ingredient, wherein: the first active ingredient is a compound represented by formula (1), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate thereof; and the second active ingredient is GDC-6036 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07K 7/54 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle
97.
METHOD FOR TREATING AND/OR PREVENTING REGNASE-1-RELATED DISEASE
The present invention found that, for example, inhibiting phosphorylation of a Ser residue in Regnase-1 is effective in treating and/or preventing diseases. The invention also found that, for example, inhibiting the binding of Regnase-1 with at least one factor selected from the group consisting of TBK1, IKKi, Act-1, IKK, and IRAK is effective in treating and/or preventing diseases.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
C12Q 1/48 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une transférase
G01N 33/573 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour enzymes ou isoenzymes
98.
METHOD OF MODIFYING ISOELECTRIC POINT OF ANTIBODY VIA AMINO ACID SUBSTITUTION IN CDR
The present inventors provide methods for modifying the isoelectric point of an antibody while retaining its antigen-binding activity, comprising modifying the charge of at least one exposable amino acid residue on the surface of the complementarity determining region (CDR). The present invention also provides methods for purifying multispecific antibodies, comprising modifying isoelectric point, and methods for improving the plasma pharmacokinetics of antibodies, comprising modifying isoelectric point. The present invention further provides antibodies with a modified isoelectric point, pharmaceutical compositions comprising the antibodies as an active ingredient, and methods for producing the antibodies and compositions.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
99.
Pyrazolopyridine derivative having GLP-1 receptor agonist effect
The present invention provides a compound having the basic structure shown by Formula (I) in which the indole ring and the pyrazolopyridine structure is bound through a substituent, a salt thereof or a solvate of either the compound or a salt of the compound, as well as a preventative agent or a therapeutic agent for non-insulin-dependent diabetes mellitus (Type 2 diabetes) or obesity containing such compound, salt or solvate as an active ingredient.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
100.
CYTOTOXICITY-INDUCING THERAPEUTIC AGENT FOR USE IN TREATMENT OF CANCER
The present disclosure provides anticancer agents containing a multispecific antigen-binding molecule that can efficiently and specifically recruit T cells to the target cancer cells, particularly CLDN6-expressing cancer cells and such, and can treat cancer through the cytotoxic activity of T cells against target cancer tissues containing CLDN6-expressing cells; combination therapies using the anticancer agent and at least one other anticancer agent; and pharmaceutical compositions for use in the combination therapies.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
