Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Blair, David A.
Garaffa, Nicole K.
Gupta, Pankaj
Gupta, Priyanka
Han, Fei
Karlak, Aaron Timothy
Liu, Dongmei
Mbow, Mouhamadou Lamine
Mozdzierz, Joseph A.
Ralph, Kerry L.M.
Shaaban, Abdulsalam
Wu, Helen Haixia
Yang, Guangwei
Abrégé
The present invention relates to new anti-PD-1 (Programmed cell death 1) antibodies and antigen-binding fragments thereof for therapeutic and diagnostic methods and compositions using them.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
2.
New crystalline Forms, new pharmaceutical Composition and Dose Regimen of a Dipeptidyl peptidase I inhibitor for the Treatment of Patients with Bronchiectasis or other DPP-I mediated Diseases
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Sauter, Wiebke
Cao, Danting
Fetscher, Alfred
Jiang, Qi
Koegler, Harald Peter
Schlange, Thomas
Schmitz, Jochen
Schneider, Peter
Wetzel, Kristiane
Abrégé
The present invention relates to the dipeptidyl-peptidase I (DPPI or Cathepsin C) inhibitor of formula (I), which is useful in the prevention and/or treatment of bronchiectasis with certain underlying aetiologies, in the prevention and/or treatment of anti-neutrophil cytoplasmic antibody-associated vasculitis or hidradenitis suppurativa using therapeutically efficacious dosages and to polymorphs of Compound (I) as well as to pharmaceutical compositions comprising Compound (I) and its polymorphs.
The present invention relates to the dipeptidyl-peptidase I (DPPI or Cathepsin C) inhibitor of formula (I), which is useful in the prevention and/or treatment of bronchiectasis with certain underlying aetiologies, in the prevention and/or treatment of anti-neutrophil cytoplasmic antibody-associated vasculitis or hidradenitis suppurativa using therapeutically efficacious dosages and to polymorphs of Compound (I) as well as to pharmaceutical compositions comprising Compound (I) and its polymorphs.
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
3.
ADMINISTRATION DEVICE FOR ADMINISTRATION OF A FLUID
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Roth, Axel
Holman, Viola K.
Jensen, Hans Jørgen
Abrégé
An administration device for in particular intravitreal administration of a fluid, the administration device having a preferably pre-filled syringe and an actuation mechanism for actuating the syringe. The administration device preferably includes a priming device, in particular in addition to the actuation mechanism. It is preferably prevented that the priming device be advanced beyond a defined end position. The syringe can preferably be moved within a housing of the administration device and/or positioned completely inside the housing.
A61M 5/315 - PistonsTiges de pistonGuidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tigeAccessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Gnamm, Christian
Bauschatz, Elmar
Buettner, Frank H.
Godbout, Cédrickx
Heimann, Annekatrin Charlotte
Hoenke, Christoph
Kontes, Ferenc
Kuttruff, Christian Andreas
Wiedenmayer, Dieter
Wildermuth, Raphael
Abrégé
The present disclosure provides bicyclic pyrimidinone derivatives that are inhibitors of NOX4 and therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of NOX4. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
The present disclosure provides bicyclic pyrimidinone derivatives that are inhibitors of NOX4 and therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of NOX4. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wachtel, Herbert
Enert, Guido
Nazzaro, Marty
Abrégé
The present invention relates to an implanting device for inserting a plant into tissue, in particular into an eyeball.
The present invention relates to an implanting device for inserting a plant into tissue, in particular into an eyeball.
The implanting device has a housing, a plunger received at least partly in the housing and, at an axial end of the housing, a hollow needle, and/or a connecting device for connecting a hollow needle to the housing the plunger being axially movable relative to the housing and/or the needle.
The present invention relates to an implanting device for inserting a plant into tissue, in particular into an eyeball.
The implanting device has a housing, a plunger received at least partly in the housing and, at an axial end of the housing, a hollow needle, and/or a connecting device for connecting a hollow needle to the housing the plunger being axially movable relative to the housing and/or the needle.
Preferably, the implanting device has an actuator for moving the plunger relative to the housing, the actuator having or forming a lever mechanism.
A61F 9/00 - Procédés ou dispositifs pour le traitement des yeuxDispositifs pour mettre en place des verres de contactDispositifs pour corriger le strabismeAppareils pour guider les aveuglesDispositifs protecteurs pour les yeux, portés sur le corps ou dans la main
A61M 5/315 - PistonsTiges de pistonGuidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tigeAccessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
A61M 5/32 - AiguillesParties constitutives des aiguilles relatives au raccordement de celles-ci à la seringue ou au manchonAccessoires pour introduire l'aiguille dans le corps ou l'y maintenirDispositifs pour la protection des aiguilles
A61M 5/34 - Structures pour le raccordement de l'aiguille
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Arndt, Matthias
Aslanyan, Stella
Flack, Mary Ruth
Galler, Annette Bettina
Lalovic, Bojan
Padula, Steven John
Scholl, Paul Russell
Abrégé
This invention generally relates to methods for the treatment of IL-23 related diseases, in particular inflammatory diseases, such as psoriasis, psoriatic arthritis or axial (spinal) spondyloarthritis (ax-SpA), including ankylosing spondylitis and non-radiographic ax-SpA, utilizing anti-IL-23A antibodies.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
7.
TREATMENT OF CANCER WITH METASTASES IN THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Abbasi, Mohammad Reza
Amend, Mario
Sadrolhefazi, Behbood
Schroeter, Lukas
Abrégé
The present invention relates to the treatment of cancer with metastases in the central nervous system (CNS), in particular in the brain, using the HER2 tyrosine kinase inhibitor zongertinib. Accordingly, compounds for use, methods of prevention and/or treatment and uses related to said treatment are herewith provided.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Broedl, Uli Christian
Macha, Sreeraj
Von Eynatten, Maximilian
Woerle, Hans-Juergen
Abrégé
The present invention relates to certain SGLT-2 inhibitors for treating and/or preventing metabolic disorders, such as type 1 or type 2 diabetes mellitus or pre-diabetes, in patients with renal impairment or chronic kidney disease (CKD).
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wagner, Holger
Bixenmann, Achim
Brennauer, Albert
Fox, Thomas
Peters, Stefan
Teufel, Daniel Paul
Abrégé
The present invention relates to novel NMU-8 analogues that are neuromedin U receptor 2 (NMUR2) agonists, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy, particularly in the treatment or prevention of disease and/or condition associated with or modulated by NMUR2 activation such as obesity or obesity comorbidities.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wucherpfennig, Thomas
Lippmann, Rico
Abrégé
The present invention relates to a method for producing the anti-IL36R antibody spesolimab. More specifically, the present invention relates to a method of producing spesolimab with a serum-free cell culture medium in a fed-batch culture in the presence of reduced copper and increased iron concentrations. In addition, the present invention relates to a composition comprising low levels of basic species of spesolimab and/or low levels of spesolimab species with high mannose structures.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Haebel, Peter Wilhelm
Brennauer, Albert
Peters, Stefan
Madsen, Charlotte Stahl
Pedersen, Søren Ljungberg
Abrégé
The invention relates to PYY analogues having alanine at position 4, lysine at position 7, QRY as the C-terminal end and a half-life extending group. The analogues of the invention are soluble around pH 6 and 7. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such PYY analogues, and to the medical use of the analogues.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Kuttruff, Christian Andreas
Bretschneider, Tom
Godbout, Cédrickx
Koolman, Hannes Fiepko
Martyres, Domnic
Roth, Gerald Juergen
Abrégé
The present invention relates to novel pyridazines, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, particularly in the treatment and/or prevention of diseases and disorders mediated by Autotaxin.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Broedl, Uli Christian
Johansen, Odd-Erik
Mayoux, Eric Williams
Soleymanlou, Nima
Von Eynatten, Maximilian
Woerle, Hans-Juergen
Cherney, David Z.I.
Perkins, Bruce A.
Abrégé
The present invention relates to certain SGLT-2 inhibitors for treating, preventing, protecting against and/or delaying the progression of chronic kidney disease in patients, for example patients with prediabetes, type 1 or type 2 diabetes mellitus.
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Giovannini, Riccardo
Heine, Niklas
Hohn, Christoph
Mueller, Stephan Georg
Ramharter, Juergen
Wunberg, Tobias
Abrégé
The present invention relates to small molecules capable of inhibiting SOS1 (Son of Sevenless) and their salts. Specifically, the present invention relates to heterocyclic compounds of general formula (I)
The present invention relates to small molecules capable of inhibiting SOS1 (Son of Sevenless) and their salts. Specifically, the present invention relates to heterocyclic compounds of general formula (I)
or salts thereof wherein A, X, R1, R2, R3 have one of the meanings as indicated in the specification. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions and combinations comprising these compounds, as well as their use in methods for the treatment of diseases associated with or modulated by SOS1.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Borras, Leonardo
Escher, Dominik
Jungmichel, Stephanie
Leisner, Christian
Richle, Philipp Robert
Scheifele, Fabian
Abrégé
Antigen-binding proteins with specificity to complement C3 and C3b are provided. Methods of treating complement C3-mediated diseases and disorders, methods of inhibiting the activity of the complement Classical pathway (CP), Lectin pathway (LP), and/or Alternative pathway (AP), and methods of inhibiting the activity of choroidal-localized complement C3 are also provided.
Boehringer Ingelheim International GmH (Allemagne)
Inventeur(s)
Haebel, Peter Wilhelm
Madsen, Charlotte Stahl
Murray, Anthony
Weber, Alexander
Abrégé
The present invention relates to peptide compounds that agonize the GIP, GLP-1 and neuropeptide Y2 (NPY2) receptors, agonists, processes for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and their medical use in the treatment and/or prevention of a variety of diseases such as obesity, diabetes, metabolic syndrome, and/or MASH/NASH. The peptide compounds of the invention are suitable for subcutaneous administration.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Mulder, Jason Alan
Ayoub, Ghada
Khalili Najafabadi, Bahareh
Kuang, Shanming
Latifi, Elnaz
Mane, Vaijinath Dattatrya
Shah, Harsh S.
Wathier, Matthew
Abrégé
The present invention relates to crystalline forms of zongertinib, including crystalline forms XXIV, XIX, XVIII, and XX, which are particularly suitable as intermediates in large scale manufacturing of solid state forms of zongertinib and to methods for their preparation. The present invention also includes methods to make zongertinib crystalline forms III, IV, or amorphous using the crystalline forms of zongertinib disclosed herein, as well as solid forms of zongertinib made by methods disclosed herein.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Coffman, Jonathan
Godfrey, Scott
Sawicki, Lisa
Abrégé
The present invention provides improved bioprocessing systems and methods for cell culture using the improved bioreactors, e.g., batch-fed or perfusion bioreactor cell culture systems for production of monoclonal or bi-specific antibodies, which are modified to include one or more membrane gas transfer modules in place of a sparger-or microsparger-based aeration systems to better regulate the levels of critical gases in a bioreactor cell culture, e.g., the dissolved levels of O2 and CO2, even at high cell densities, without subjecting the cells to bubble-burst cell death.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Heimann, Annekatrin Charlotte
Handschuh, Sandra Ruth
Hoenke, Christoph
Godbout, Cédrickx
Gnamm, Christian
Gross, Patrick
Grundl, Marc Alexander
Kley, Joerg Thomas
Kuttruff, Christian Andreas
Reinart, Dirk
Stuber, Raphael Jonas
Theis, Theodor
Abrégé
The invention relates to new proline derivatives of formula (I) as cGAS inhibitors,
The invention relates to new proline derivatives of formula (I) as cGAS inhibitors,
wherein
wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and G are defined as in claim 1,
and prodrugs or pharmaceutically acceptable salts of these compounds
for the treatment of diseases such as systemic lupus erythematosus, systemic sclerosis (SSc), non alcoholic steatotic hepatitis (NASH), interstitial lung disease (ILD) and idiopathic pulmonary fibrosis (IPF).
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
20.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR TREATING AND USES THEREOF
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Broedl, Uli Christian
Johansen, Odd-Erik
Kim, Gabriel Woojai
Mayoux, Eric Williams
Salsali, Afshin
Soleymanlou, Nima
Von Eynatten, Maximilian
Woerle, Hans-Juergen
Cherney, David Z.I.
Perkins, Bruce A.
Daiber, Andreas
Muenzel, Thomas
Abrégé
The present invention relates to certain SGLT-2 inhibitors for treating and/or preventing oxidative stress, for example in patients with type 1 or type 2 diabetes, as well as to the use of such SGLT-2 inhibitors in treatment and/or prevention of cardiovascular diseases in patients, for example type 1 or type 2 diabetes patients. The present invention further relates to certain SGLT-2 inhibitors for treating and/or preventing a metabolic disorder and preventing, reducing the risk of or delaying the occurrence of a cardiovascular event in patients, for example patients with type 1 or type 2 diabetes.
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
21.
4-Pyrazin-2-ylmethyl-morpholine derivatives and the use thereof as medicament
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Giovannini, Riccardo
Ceci, Angelo
Dorner-Ciossek, Cornelia
Pfau, Roland
Wiedenmayer, Dieter
Abrégé
Disclosed are 4-pyrazin-2-ylmethyl-morpholines of formula A
Disclosed are 4-pyrazin-2-ylmethyl-morpholines of formula A
Disclosed are 4-pyrazin-2-ylmethyl-morpholines of formula A
and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are defined herein. Also disclosed are processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and their use in therapy, particularly in the treatment or prevention of conditions having an association with NR2B negative allosteric modulating properties.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Willwacher, Marina Kristina
Aspnes, Gary
Tautermann, Christofer Siegfried
Veser, Thomas
Wortmann, Lars
Abrégé
The present invention encompasses heteroaryl substituted 2,6-difluorophenol compounds of formula (I), wherein the groups A1 to A3, and Z have the meanings given in the claims and specification, their use in pharmaceutical compositions which contain these compounds and their use as medicaments, especially to interfere with the progression of liver disease from steatosis to later stages of nonalcoholic steatohepatitis, fibrosis, and cirrhosis.
The present invention encompasses heteroaryl substituted 2,6-difluorophenol compounds of formula (I), wherein the groups A1 to A3, and Z have the meanings given in the claims and specification, their use in pharmaceutical compositions which contain these compounds and their use as medicaments, especially to interfere with the progression of liver disease from steatosis to later stages of nonalcoholic steatohepatitis, fibrosis, and cirrhosis.
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hoffmann, Matthias
Dahmann, Georg
Gross, Patrick
Li, Jun
Nar, Herbert
Oost, Thorsten
Abrégé
This invention relates to compounds of formula (I)
This invention relates to compounds of formula (I)
This invention relates to compounds of formula (I)
and their use in the prevention, delaying and/or treatment of diseases or conditions which can be influenced by STING inhibition.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
24.
RECOMBINANT EXPRESSION OF MYELOID-DERIVED GROWTH FACTOR
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Berkemeyer, Matthias
Pekcec, Anton
Gupta, Priyanka
Reed, Jon
Korf-Klingebiel, Mortimer
Walther, Cornelia
Wollert, Kai Christoph
Abrégé
The present invention generally relates to the field of recombinant gene expression in host cells. In particular, the invention relates to a recombinant human myeloid-derived growth factor (MYDGF) protein that exhibits a minimal degree of degradation upon expression in a host cell. The recombinant protein is therefore highly suitable for medical use, in particular for treating heart tissue damage and preventing cell death in myocardial tissue. The invention also provides a nucleic acid which encodes the recombinant protein and a host cell that expresses the recombinant protein. The invention also provides a method for producing the recombinant protein in a host cell.
C07K 14/475 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
25.
HETARYL SUBSTITUTED INDAZOLES AND BENZIMIDAZOLES AS STING ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENT
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hoffmann, Matthias
Brambilla, Marta
Dahmann, Georg
Gross, Patrick
Li, Jun
Mayer, Camilla
Nar, Herbert
Oost, Thorsten
Theis, Theodor
Abrégé
This invention relates to compounds of formula (1)
This invention relates to compounds of formula (1)
This invention relates to compounds of formula (1)
and their use in the prevention, delaying and/or treatment of diseases or conditions which can be influenced by STING inhibition.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
26.
COMBINATION TREATMENT FOR EYE FIBROSIS AND/OR ANGIOGENESIS
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Cook, Stuart Alexander
Schaefer, Sebastian
Abrégé
Methods for the diagnosis, treatment and prophylaxis of fibrosis and/or angiogenesis, in particular in the eye, are disclosed. In particular embodiments, the methods employ antagonism of IL-11 mediated signalling and antagonism of angiogenesis. Also provided are combinations comprising an antagonist of IL-11 mediated signalling and an antagonist of an angiogenic factor.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
27.
BIOREACTOR OR FERMENTER FOR THE CULTURING OF CELLS OR MICROORGANISMS IN SUSPENSION IN INDUSTRIAL SCALE
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Schulz, Torsten Wilhelm
Wucherpfennig, Thomas
Abrégé
The present disclosure is directed to a bioreactor or fermenter for the culturing of cells or microorganisms in suspension in a liquid medium in industrial scale comprising a vessel containing the culture in a liquid medium having a determined filling height; a stirrer provided in the vessel to stir the liquid medium; a first sparger arranged in the bottom portion of the vessel; and a second or optional more spargers provided above the first sparger to supply additional air bubbles and/or additional oxygen gas bubbles continuously to the liquid medium whereby the second sparger is located at a position in the bioreactor or fermenter above the first sparger in a predefined distance η. It is also described a process for the independent management of dissolved CO2 and O2, by selecting a suitable modified gas flow rate qmod.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Lamla, Thorsten
Blazevic, Dragica
Michelfelder, Stefan
Düchs, Matthias
Kreuz, Sebastian
Sauer, Achim
Meier, Florian
Stierstorfer, Birgit
Wollert, Kai Christoph
Korf-Klingebiel, Mortimer
Abrégé
This invention generally relates to the field of somatic gene therapy by using viral vectors, and in particular adeno-associated virus (AAV) vectors for the treatment of inherited or acquired diseases. More specifically, the invention relates to a viral capsid protein that provide for a specific transduction of murine endothelial cells for treating or preventing a heart disease in a primate. The viral capsid protein was found to specifically bind to primate heart tissue cells, and in particular primate heart muscle cells, and can be used to provide for an efficient and selective transduction of primate cardiomyocytes and ensure heart tissue-specific expression of one or more transgenes in the primate. The invention further relates to a recombinant viral vector, preferably an AAV vector, which comprises a capsid with at least one transgene packaged in the capsid. The viral vector is suitable for the therapeutic treatment of a cardiac disorder or disease in a primate. The invention further relates to cells and pharmaceutical compositions which comprise the viral vector according to the invention.
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
29.
TREATMENT FOR DIABETES IN PATIENTS INAPPROPRIATE FOR METFORMIN THERAPY
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Dugi, Klaus
Graefe-Mody, Eva Ulrike
Harper, Ruth Anne
Woerle, Hans-Juergen
Abrégé
The present invention relates to the finding that certain DPP-4 inhibitors are particularly suitable for treating and/or preventing metabolic diseases, particularly diabetes, in patients for whom metformin therapy is inappropriate due to intolerability or contraindication against metformin.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
30.
Novel bicyclic benzylamido pyridine derivatives as SOS1 inhibitors
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hohn, Christoph
Giovannini, Riccardo
Heine, Niklas Helge
Langkopf, Elke
Mueller, Stephan Georg
Abrégé
The present invention encompasses compounds of formula (I)
The present invention encompasses compounds of formula (I)
wherein the groups R1 to R4, A1, A2, A3, ring system B, V, W, p, q and r have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of SOS1, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wollmann, Guido
Das, Krishna
Derouazi, Madiha
Belnoue, Elodie
Elbers, Knut
Abrégé
The present invention pertains to the provision of a vaccine comprising a first component (K) and a second component (V), wherein the first component (K) comprises a complex in which a cell penetrating peptide, an antigenic domain and a TLR agonist are functionally linked and the second component (V) comprises an oncolytic recombinant vesicular stomatitis virus expressing an antigenic domain. The invention further pertains to the use of the inventive vaccine in the treatment of cancer. The invention also provides a recombinant vesicular stomatitis virus expressing an antigenic domain and its use in cancer vaccines.
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Baum, Patrick
Flack, Mary Ruth
Galler, Annette Bettina
Lalovic, Bojan
Maino, Kaori
Padula, Steven John
Scholl, Paul
Sha, Koji
Visvanathan, Sudha
Abrégé
This invention generally relates to methods for the treatment of IL-23 related diseases, in particular inflammatory diseases, such as psoriasis or psoriatic arthritis, utilizing anti-IL-23A antibodies.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
33.
GLUCAGON ANALOGUES AS LONG-ACTING GLP-1/GLUCAGON RECEPTOR AGONISTS IN THE TREATMENT OF FATTY LIVER DISEASE AND STEATOHEPATITIS
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Thomas, Leo
Abrégé
The present invention relates to the medical use of specific long-acting glucagon analogues having dual GLP-1/glucagon receptor agonist activity in the prevention and/or treatment of metabolic liver disease, particularly non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic fatty liver (NAFL), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), NAFLD-associated liver fibrosis and/or cirrhosis.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
34.
Spiro[3H-indole-3,2′-pyrrolidin]-2(1H)-one compounds and derivatives as MDM2-P53 inhibitors
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Gollner, Andreas
Broeker, Joachim
Kerres, Nina
Kofink, Christiane
Ramharter, Juergen
Weinstabl, Harald
Gille, Annika
Goepper, Stefan
Henry, Manuel
Huchler, Guenther
Abrégé
The present invention encompasses intermediates for preparing compounds of formula (I)
7, A, D, E, F, V, W, X, Y, n, r and q are defined in claim 1, their use as inhibitors of MDM2-p53 interaction, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind, their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases, and synthetic intermediates.
C07D 487/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 209/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
35.
ANTIBODIES TO CONNECTIVE TISSUE GROWTH FACTOR (CTGF) AND USES THEREOF
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Brunner, Andreas-David
Dittus, Lars
Gupta, Priyanka
Lize, Muriel
Myzithras, Maria Bonatsakis
Rybina, Irina
Sauer, Julia
Skronska-Wasek, Wioletta Anna
Stahl, Heiko Friedrich
Abrégé
The present disclosure generally relates to anti-CTGF (connective tissue growth factor) antibodies or antigen-binding fragments thereof. Exemplary anti-CTGF antibodies disclosed herein address the need for treatments of conditions modulated by CTGF signaling. In some aspects, the anti-CTGF antibodies or antigen-binding fragments thereof are for diagnostic and/or therapeutic use, for example in a subject in need thereof, such as a human.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
36.
NOVEL SYNTHETIC STEPS FOR THE MANUFACTURING METHOD OF THE PDE4B-INHIBITOR 1-({(5R)-2-[4-(5-CHLOROPYRIMIDINE-2-YL)PIPERIDINE-1-YL]-5-OXIDO-6,7-DIHYDROTHIENO[3,2-D]PYRIMIDINE-4-YL}AMINO)CYCLOBUTYL]METHANOL
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Abella, Jocelyn M.
Brodmann, Tobias
Chen, Dabing
Dang, Mai Thi Quynh
Frutos, Rogelio P.
Gao, Joe Ju
Gerstmann, Frank
Hagenkoetter, Robert
Li, Ruoshi
Marckart, Daniel Jens
Mulder, Jason Alan
Orben, Jana
Stange, Christian
Tampone, Thomas G.
Weber, Dirk
Abrégé
The invention is directed to an improved method of manufacturing the PDE4B-inhibitor of formula XX
The invention is directed to an improved method of manufacturing the PDE4B-inhibitor of formula XX
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
37.
DOSE REGIMEN FOR LONG-ACTING GLP1/GLUCAGON RECEPTOR AGONISTS
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Desch, Michael
Hennige, Anita Magdalena
Schoelch, Corinna Isabel
Thamer, Claus
Bergstrand, Jan Per Martin
Abrégé
The present invention relates to a dosing scheme for long-acting GLP1/glucagon receptor agonists. According to the dosing scheme the interval between two consecutive administrations is defined such that the ratio between the plasma half-life in humans of the agonist and the administration interval is more than 1.
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Linehan, Brian J.
Smoliga, John Andrew
Li, Zheng Jane
Abrégé
Disclosed are solid forms of an inhibitor of aldosterone synthase (ASi) having the formula (1)
Disclosed are solid forms of an inhibitor of aldosterone synthase (ASi) having the formula (1)
Disclosed are solid forms of an inhibitor of aldosterone synthase (ASi) having the formula (1)
The invention also relates to methods of making these solid forms, pharmaceutical compositions comprising these solid forms, and their use for medical conditions responsive to treatment with an inhibitor of aldosterone synthase.
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
39.
PIPERIDINYLBENZONITRILE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLUTAMINYL-PEPTIDE CYCLOTRANSFERASE AND GLUTAMINYL-PEPTIDE CYCLOTRANSFERASE LIKE PROTEIN
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Willwacher, Jens
Dahmann, Georg
Handschuh, Sandra Ruth
Kuttruff, Christian Andreas
Reindl, Sophia Astrid
Abrégé
The present disclosure provides certain piperidinylphenylcarbonitrile derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of Glutaminyl-peptide cyclotransferase (QPCT) and glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL), and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of QPCT/L. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
40.
ANTI-C3 ANTIBODIES AND ANTIGEN-BINDING FRAGMENTS THEREOF AND THEIR USES FOR TREATING EYE OR OCULAR DISEASES
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Borras, Leonardo
Gupta, Pankaj
Hoerer, Stefan
Jungmichel, Stephanie
Leisner, Christian
Reindl, Sophia
Richle, Philipp Robert
Scheifele, Fabian
Sobieraj, Anna
Abrégé
The present invention relates to antibodies and fragments thereof that target the complement C3. More specifically, anti-C3 antibodies and methods of use for the treatment of various diseases or disorders are disclosed.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
41.
Combination of active agents for the treatment of Progressive Fibrosing Interstitial Lung Diseases (PF-ILD)
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Herrmann, Franziska Elena
Nickolaus, Peter
Wollin, Stefan Ludwig Michael
Abrégé
The application refers to a novel combination treatment/combination medicament for PF-ILD treatment, comprising as a first combination partner a therapeutically effective amount of Nintedanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof and as a second combination partner a therapeutically effective amount of a PDE4B-inhibitor of formula I
The application refers to a novel combination treatment/combination medicament for PF-ILD treatment, comprising as a first combination partner a therapeutically effective amount of Nintedanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof and as a second combination partner a therapeutically effective amount of a PDE4B-inhibitor of formula I
wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and
wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A,
wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The application refers to a novel combination treatment/combination medicament for PF-ILD treatment, comprising as a first combination partner a therapeutically effective amount of Nintedanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof and as a second combination partner a therapeutically effective amount of a PDE4B-inhibitor of formula I
wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and
wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A,
wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Hereby the second combination partner is preferably a therapeutically effective amount of the PDE4B-inhibitior of formula III
The application refers to a novel combination treatment/combination medicament for PF-ILD treatment, comprising as a first combination partner a therapeutically effective amount of Nintedanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof and as a second combination partner a therapeutically effective amount of a PDE4B-inhibitor of formula I
wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and
wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A,
wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Hereby the second combination partner is preferably a therapeutically effective amount of the PDE4B-inhibitior of formula III
The application refers to a novel combination treatment/combination medicament for PF-ILD treatment, comprising as a first combination partner a therapeutically effective amount of Nintedanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof and as a second combination partner a therapeutically effective amount of a PDE4B-inhibitor of formula I
wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and
wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A,
wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Hereby the second combination partner is preferably a therapeutically effective amount of the PDE4B-inhibitior of formula III
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Von Eynatten, Maximilian
Broedl, Uli Christian
Woerle, Hans-Juergen
Abrégé
The present invention relates to methods for treating or preventing chronic kidney disease and cardiovascular disease in patients with chronic kidney disease comprising administering empagliflozin to the patient.
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Brockschnieder, Damian
Hofmeister, Lucas Hudson
Noack, Claudia
Tebbe, Jan
Walsh, Stuart
Wilmen, Andreas
Wunder, Frank
Abrégé
The present invention relates to an antibody or a fragment thereof comprising at least one heterologous amino acid sequence incorporated within at least one CDR region of said antibody or fragment thereof, wherein said at least one heterologous amino acid sequence comprises an N-terminal linker sequence (Ntls), a C-Type Natriuretic Peptide (CNP) and a C-terminal linker sequence (Ctls). Optionally, at least a portion of said at least one CDR region is replaced by said at least one heterologous amino acid sequence incorporated therein. The present invention further relates to such antibody or fragment thereof for use in a method for treatment, a composition comprising such antibody or fragment thereof, a nucleic acid or a mixture of nucleic acids encoding such antibody or fragment thereof, a host cell comprising such nucleic acid or such mixture of nucleic acids and to a process for producing such antibody or fragment thereof.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Augsten, Martin
Baum, Anke
Chylinski, Krzysztof
Waizenegger, Irene
Abrégé
The present invention refers to the combination of the HER2 tyrosine kinase inhibitor zongertinib with an anti-HER2 antibody and/or an anti-HER2 antibody-drug conjugate. Such combination may further comprise an additional anti-cancer medicament. The combination of the invention is useful for the treatment and/or prevention of oncological and/or hyperproliferative diseases, such as cancer. Accordingly, compounds for use, methods of prevention and/or treatment, uses, pharmaceutical compositions and kits related to the combination are herewith provided.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
45.
NEW GLUTAMINE SYNTHETASE VARIANTS AS SELECTION MARKER
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Schmidt, Moritz
Fischer, Simon
Moll, Alicia
Schulz, Patrick
Abrégé
The invention relates to a modified mammalian glutamine synthetase comprising a mutation at amino acid position 10 and/or 298 in a mammalian glutamine synthetase, wherein the mutation is selected from the group consisting of R298K, N10S, N10T and N10Q and to an expression vector, a nucleic acid and a eukaryotic host cell encoding said modified mammalian glutamine synthetase and to its use as a selection marker. The invention further relates to methods for preparing stable cell lines, or for producing a protein of interest using said modified mammalian glutamine synthetase for selection.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Boeck, Georg
Schaefer, Kerstin Julia
Voleti, Venkata
Kenna, Tracy
Abrégé
The invention relates to solid pharmaceutical dosage forms comprising an extended release core comprising metformin hydrochloride and one or two immediate release coatings comprising linagliptin and/or empagliflozin.
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
47.
METHOD FOR DETECTING CONTAMINATING CARBOXYLESTERASE ACTIVITY
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Burkert, Oliver
Welz, Sebastian
Knape, Matthias
Abrégé
The present invention relates to a method for detecting carboxylesterase activity of contaminating host cell protein in a sample comprising a recombinant protein of interest produced in a eukaryotic cell in cell culture comprising contacting the sample with the hydrophilic substrate HPTS ester and optionally in addition separately contacting the sample with a lipophilic substrate 4-MU ester and detecting the carboxylesterase and optionally lipase activity of the at least one contaminating host cell protein using the hydrophilic and optionally lipophilic substrate by detecting the fluorescence intensity of the released chromophore. Further provided is a method for manufacturing a recombinant protein of interest comprising using the method for detecting carboxylase activity of a contaminating host cell protein in a sample comprising a recombinant protein of interest produced in a eukaryotic cell in cell culture using a hydrophilic substrate and optionally further a lipophilic substrate for determining contaminating carboxylesterase and/or lipase activity in the sample comprising the recombinant protein of interest during manufacture.
C12Q 1/44 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase une estérase
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Reed, Jon Michael
Walther, Cornelia
Berkemeyer, Matthias
Gupta, Priyanka
Pekec, Anton
Moll, Fabian Alexander
Sediq, Ahmad
Abrégé
The present invention generally relates to pharmaceutical formulations which are useful for treating acute coronary syndrome. More specifically, the invention pertains to a novel pharmaceutical formulation which comprises a myeloid-derived growth factor (MYDGF) protein which is useful for treating a myocardial infarction in a subject in need thereof. The pharmaceutical formulation of the invention provides a significantly improved long-term stability compared to commonly used formulations. In addition, the pharmaceutical formulation of the invention allows an easy lyophilisation and reconstitution without any significant loss of the therapeutically active protein. The invention also pertains to a formulation for use in a method for treating a myocardial infarction in a subject in need thereof. The method comprises an intravenous administration of a MYDGF protein to the subject on top of standard of care.
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Klepp, Julian
Faye, Vincent
Fer, Mickaël
Hoenke, Christoph
Hucke, Oliver
Lebrun, Louison
Mayer, Stanislas
Montel, Florian
Schaeffer, Laurent
Abrégé
The present invention relates to a novel N-[(Pyrimidinylamino) propanyl]-arylcarboxamide derivative, its pharmaceutical compositions containing it and its use in therapy, particularly in the treatment or prevention of conditions having an association with the GPR88-receptor.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
50.
HETEROAROMATIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Priepke, Henning
Giovannini, Riccardo
Gollner, Andreas
Langkopf, Elke
Mueller, Stephan Georg
Abrégé
The present invention encompasses compounds of the formula (I), wherein R1, R2.a, R2.b, R3.a, R3.b, R4.a, R4.b, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, Rx, n and Q have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of mutant Ras family proteins, pharmaceutical compositions and preparations containing such compounds and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
The present invention encompasses compounds of the formula (I), wherein R1, R2.a, R2.b, R3.a, R3.b, R4.a, R4.b, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, Rx, n and Q have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of mutant Ras family proteins, pharmaceutical compositions and preparations containing such compounds and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
51.
BISPECIFIC ANTIBODIES AGAINST CD277 AND A TUMOR-ANTIGEN
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Baumann, Christoph
Kuenkele, Klaus-Peter
Oberg, Hans-Heinrich
Peipp, Matthias
Wesch, Daniela
Kumar, Sandeep
Panavas, Tadas
Sabarth, Nicolas
Abrégé
The present invention relates to bispecific antibodies binding to CD277 and to a human tumor-antigen. The present invention relates also to polynucleotides encoding such bispecific antibodies and to vectors and host cells comprising such polynucleotides. In addition, the present invention relates to methods for producing such antibodies and to methods of using such antibodies in the treatment of diseases and their therapeutic use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
52.
BISPECIFIC AND TETRAVALENT CD137 AND FAP MOLECULES FOR THE TREATMENT OF CANCER
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Borges, Eric
Gupta, Pankaj
Rowe, Daniel Christopher
Scheer, Justin M.
Souabni, Abdallah
Tirapu, Inigo
Tumang, Joseph Ronald
Abrégé
This invention relates to binding molecules that bind specifically to CD137 and FAP and their use in medicine, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
53.
IDENTIFICATION OF COMMON TUMOR-SPECIFIC T CELL RECEPTORS AND ANTIGENS
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hammer, Rudolf
Hennig, Steffen
Adam, Paul
Lukowski, Samuel
Weismann, David
Abrégé
The present invention relates to a method for identification of common patient-spanning tumor-specific T cell receptors (TCRs) and their corresponding antigens. The invention also relates to these TCR sequences, a nucleic acid encoding the TCR, and a T cell comprising the TCR and/or the encoding nucleic acid.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
A61K 40/11 - Lymphocytes T, p. ex. lymphocytes infiltrant les tumeurs [TIL] ou lymphocytes T régulateurs [Treg]Cellules tueuses activées par les lymphokines [LAK]
C12N 15/10 - Procédés pour l'isolement, la préparation ou la purification d'ADN ou d'ARN
C12Q 1/6806 - Préparation d’acides nucléiques pour analyse, p. ex. pour test de réaction en chaîne par polymérase [PCR]
C12Q 1/6809 - Méthodes de détermination ou d’identification des acides nucléiques faisant intervenir la détection différentielle
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
G16B 30/10 - Alignement de séquenceRecherche d’homologie
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wilding, Birgit
Boese, Dietrich
Engelhardt, Harald
Fuchs, Julian
Neumueller, Ralph
Petronczki, Mark
Scharn, Dirk
Treu, Matthias
Abrégé
The present invention relates to new [1,3]diazino[5,4-d]pyrimidines and derivatives of Formula (I)
The present invention relates to new [1,3]diazino[5,4-d]pyrimidines and derivatives of Formula (I)
The present invention relates to new [1,3]diazino[5,4-d]pyrimidines and derivatives of Formula (I)
wherein the groups R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of HER2 and its mutants, pharmaceutical compositions which contain such compounds and their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
56.
SYSTEM AND METHOD TO DETERMINE CRITICAL PROCESS PARAMETERS FOR A CONTINUOUS VIRAL INACTIVATION REACTOR TO DESIGN AND MANUFACTURE SAME
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Brown, Matthew R.
Coffman, Jonathan
Orozco, Raquel
Abrégé
A viral inactivation device including at least one experimental continuous viral inactivation reactor having at least an inlet, an outlet, and a tubular flow path and a computer system that, based on the experimental continuous viral inactivation reactor can design, select, make, and/or manufacture a scaled actual reactor. The tubular flow path includes a set of alternating turns that form a serpentine or an interwoven pattern between the inlet and the outlet.
C12M 1/36 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie comportant une commande sensible au temps ou aux conditions du milieu, p. ex. fermenteurs commandés automatiquement
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C12M 1/34 - Mesure ou test par des moyens de mesure ou de détection des conditions du milieu, p. ex. par des compteurs de colonies
57.
CHIRAL SYNTHONS FOR THE SYNTHESIS OF CHIRAL PHOSPHOROTHIOATES
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Zhang, Yongda
Wu, Linglin
Abrégé
This invention relates to compounds of Formula (I) useful as synthons for a general synthetic method for making chiral phosphorothioates, to their preparation and to their use in a robust large scale process for making P-chiral phosphorothioates.
This invention relates to compounds of Formula (I) useful as synthons for a general synthetic method for making chiral phosphorothioates, to their preparation and to their use in a robust large scale process for making P-chiral phosphorothioates.
C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
58.
Cis-substituted 5-(hydroxymethyl)morpholine-2-carboxamides as agonists of SSTR4
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hehn, Joerg P.
Giovannini, Riccardo
Proulx, Elaine
Sommer, Heiko
Specker, Christian
Abrégé
The present disclosure provides cis-5-(hydroxymethyl)morpholine-2-carboxamides that are agonists of somatostatin receptor 4 (SSTR4), and are therefore useful for the treatment of diseases or medical conditions associated with SSTR4. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
The present disclosure provides cis-5-(hydroxymethyl)morpholine-2-carboxamides that are agonists of somatostatin receptor 4 (SSTR4), and are therefore useful for the treatment of diseases or medical conditions associated with SSTR4. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
59.
PROCESS FOR PREPARING GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATIVES
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wirth, Thomas
Berg, Alexander
Meynhardt, Bernd
Weber, Dirk
Abrégé
The present invention relates to processes for preparing glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives of general formula III,
The present invention relates to processes for preparing glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives of general formula III,
The present invention relates to processes for preparing glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives of general formula III,
wherein R1, R2 and R′ are defined according to claim 1; and the use of such processes in the synthesis of SGLT2 inhibitors.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Barrett, Rachel Rebecca
Canada, Keith
Catron, Katrina Mary
Copenhaver, Robert
Frego, Lee Edward
Raymond, Ernest Lee
Singh, Sanjaya
Zhu, Xiangyang
Abrégé
The present invention relates to anti-IL-23p19 binding compounds, in particular new humanized anti-IL-23p19 antibodies and therapeutic and diagnostic methods and compositions for using the same.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
61.
LINKED PERFUSION TO CONTINUOUS-FLOW STIRRED-TANK REACTOR CELL CULTURE SYSTEM
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hiller, Gregory Walter
Gagnon, Matthew Paul
Coffman, Jonathan
Abrégé
Methods of protein production in a linked culture and production bioreactor system are provided. Such methods include a culture bioreactor (N-1 bioreactor) linked to production bioreactor (N bioreactor). More specifically, the methods include (a) culturing cells with a gene that encodes the protein of interest in a continuous perfusion culture bioreactor (N-1 bioreactor); inoculating a continuously stirred tank reactor (CSTR) production bioreactor (N bioreactor) with cells obtained from step (a); and culturing the cells in the CSTR production bioreactor under conditions that allow production of the protein of interest.
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C12M 1/06 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie avec des moyens d'introduction de gaz avec agitateur, p. ex. avec agitateur à turbine
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C12N 5/071 - Cellules ou tissus de vertébrés, p. ex. cellules humaines ou tissus humains
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Binder, Florian Paul Christian
Fleck, Martin Thomas
Willwacher, Jens
Abrégé
The present disclosure provides certain tetrazole derivatives that are inhibitors of transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1), and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of TRPA1. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
63.
TREATMENT AND PREVENTION OF ALCOHOLIC LIVER DISEASE
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Tilg, Herbert
Effenberger, Maria
Abrégé
Methods of treating or preventing alcoholic liver disease are disclosed, the methods comprising administering to a subject a therapeutically or prophylactically effective amount of an agent capable of inhibiting interleukin 11 (IL-11)-mediated signalling.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
64.
TREATMENT FOR DIABETES IN PATIENTS WITH INSUFFICIENT GLYCEMIC CONTROL DESPITE THERAPY WITH AN ORAL OR NON-ORAL ANTIDIABETIC DRUG
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Graefe-Mody, Eva Ulrike
Klein, Thomas
Mark, Michael
Woerle, Hans-Juergen
Abrégé
The present invention relates to the finding that certain DPP-4 inhibitors are particularly suitable for treating and/or preventing metabolic diseases, particularly diabetes, in patients with insufficient glycemic control despite a therapy with an oral and/or a non-oral antidiabetic drug.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/64 - Sulfonylurées, p. ex. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Broedl, Uli Christian
Salsali, Afshin
Woerle, Hans-Juergen
Abrégé
The present invention relates to methods for preventing or treating acute or chronic heart failure and for reducing the risk of cardiovascular death, hospitalization for heart failure and other conditions in patients with preserved or reduced ejection fraction by administering empagliflozin to the patient.
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Kohlrausch, Anja
Romer, Patrick
Seiffert, Gerd
Abrégé
The present invention relates to pharmaceutical compositions of DPP IV inhibitors with an amino group, their preparation and their use to treat diabetes mellitus.
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Dugi, Klaus
Himmelsbach, Frank
Mark, Michael
Abrégé
The specification describes the use of selected DPP IV inhibitors for the treatment of physiological functional disorders and for reducing the risk of the occurrence of such functional disorders in at-risk patient groups. In addition, the use of the above-mentioned DPP IV inhibitors in conjunction with other active substances is described, by means of which improved treatment outcomes can be achieved. These applications may be used to prepare corresponding medicaments.
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
68.
PROCESS FOR PURIFYING AND ENRICHING PROTEINS, NUCLEIC ACIDS OR VIRUSES USING AN AQUEOUS TWO-PHASE SYSTEM
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Richter, Michael Christian
Rudolph, Frederik
Schmidt, Axel
Strube, Jochen
Abrégé
The invention relates to a method for purifying and enriching a target product selected from
immunoglobulins or other proteins; or
plasmid DNA, genomic DNA, RNA or other nucleic acids or viruses, wherein the measured electrical conductivity values and/or the measured turbidity values of the phases are used for adjusting the position of the phases in a separating device (10, 100) and for separating the phases. The invention also relates to a device for carrying out the method and to the use thereof.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Willwacher, Jens
Binder, Florian Paul Christian
Dahmann, Georg
Handschuh, Sandra Ruth
Reindl, Sophia Astrid
Yang Hamilton, James Young Soo
Abrégé
The present disclosure provides certain piperidinylpyridinylcarbonitrile derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of Glutaminyl-peptide cyclotransferase (QPCT) and glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL), and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of QPCT/L. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Willwacher, Jens
Binder, Florian Paul Christian
Dahmann, Georg
Handschuh, Sandra Ruth
Reindl, Sophia Astrid
Yang Hamilton, James Young Soo
Abrégé
The present disclosure provides certain piperidinylpyridinylcarbonitrile derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of Glutaminyl-peptide cyclotransferase (QPCT) and glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL), and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of QPCT/L. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG (Allemagne)
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Willwacher, Jens
Binder, Florian Paul Christian
Dahmann, Georg
Handschuh, Sandra Ruth
Reindl, Sophia Astrid
Yang Hamilton, James Young Soo
Abrégé
The present disclosure provides certain piperidinylpyridinylcarbonitrile derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of Glutaminyl-peptide cyclotransferase (QPCT) and glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL), and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of QPCT/L. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and processes for preparing said compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Nordaby, Roberto Matias
Soleymanlou, Nima
Abrégé
Disclosed are methods for treating focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), comprising administering to a patient in need thereof a pharmaceutically effective amount of a compound of formula (I),
Disclosed are methods for treating focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), comprising administering to a patient in need thereof a pharmaceutically effective amount of a compound of formula (I),
Disclosed are methods for treating focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), comprising administering to a patient in need thereof a pharmaceutically effective amount of a compound of formula (I),
wherein R1 to R7, A, L and Y are as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of formula (I) and their use for treating FSGS.
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/499 - Pyrazines ou pipérazines condensées en spiro
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
73.
Recombinant rhabdovirus encoding for a CD80 extracellular domain Fc-fusion protein
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Mueller, Philipp
Erb, Klaus
Erlmann, Patrik
Wollmann, Guido
Abrégé
The present invention relates to the field of oncolytic viruses and in particular to a recombinant rhabdovirus, such as vesicular stomatitis virus encoding in its genome for a CD80 extracellular domain Fc-fusion protein. The invention is further directed to the use of the recombinant virus in the treatment of cancer, and also to methods for producing such viruses.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hiller, Gregory Walter
Gagnon, Matthew Paul
Ovalle, Ana Maria
Abrégé
Methods of protein production in continuous perfusion mammalian cell culture bioreactors are provided. Methods for continuous perfusion culture by allowing cells to self-regulate the rate of addition of perfusion medium to the bioreactor via a pH change are presented. Compositions comprising the perfusion medium as well as the process advantages of using hi-end pH control of perfusion or HIPCOP are also presented.
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C12M 1/34 - Mesure ou test par des moyens de mesure ou de détection des conditions du milieu, p. ex. par des compteurs de colonies
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
75.
BISPECIFIC ANTI-VEGF AND ANTI-TRKB BINDING MOLECULES FOR THE TREATMENT OF EYE DISEASES
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Benz, Peter Michael
Bakker, Remko Alexander
Fuchs, Holger
Han, Fei
Kumar, Sandeep
Low, Sarah
Scheer, Justin M.
Thomas, Leo
Abrégé
This invention relates to binding molecules that bind specifically Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) and Tropomyosin receptor kinase B (TrkB) and their use in medicine, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases of the eye.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
76.
ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS FOR TREATING CHRONIC KIDNEY DISEASE
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Cronin, Lisa V.
Hauske, Sibylle Jenny
Ruetten, Hartmut
Abrégé
The present invention relates to treatment of chronic kidney disease by administering to patients in need thereof a compound of formula (I):
The present invention relates to treatment of chronic kidney disease by administering to patients in need thereof a compound of formula (I):
The present invention relates to treatment of chronic kidney disease by administering to patients in need thereof a compound of formula (I):
and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Cy, R1 and R2 are as defined herein. The invention further relates to the use of the compounds of formula (I) in combination with sodium-glucose cotransporter-2 (SGLT2) inhibitors.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Ciulli, Alessio
Diers, Emelyne
Farnaby, William
Greb, Peter
Kofink, Christiane
Steurer, Steffen
Trainor, Nicole
Weinstabl, Harald
Abrégé
The present invention encompasses compounds of formula (I), wherein the groups A, R1, R3 and R4 have the meanings given in the claims and specification, proteolysis targeting chimera (PROTACs) comprising such compounds of formula (I), their use as degraders of SMARCA, pharmaceutical compositions which contain PROTACs of this kind and their medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
The present invention encompasses compounds of formula (I), wherein the groups A, R1, R3 and R4 have the meanings given in the claims and specification, proteolysis targeting chimera (PROTACs) comprising such compounds of formula (I), their use as degraders of SMARCA, pharmaceutical compositions which contain PROTACs of this kind and their medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (Allemagne)
Inventeur(s)
Neumüller, Ralph
Zuber, Johannes
Hoffmann, Thomas
Hinterndorfer, Matthias
Abrégé
The invention provides a method of suppressing gene expression, comprising providing a mammalian cell with a suppression target RNA molecule comprising a heterologous RNAi target site operatively linked to a RNA sequence from a gene of interest, or with a DNA encoding said suppression target RNA molecule; providing to the cell an inhibitory RNA that has a complementary nucleotide sequence to the heterologous RNAi target site; wherein binding of the inhibitory RNA to the heterologous RNAi target site suppresses gene expression of the operatively linked RNA sequence from the gene of interest; and wherein said heterologous RNAi target site has a size of at least 18 nucleotides in length. The invention further provides nucleic acids and cells suitable for such a method.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Coffman, Jonathan
Godfrey, Scott
Wang, Samantha
Abrégé
The subject technology relates to a cell retention device and method for use in a perfusion cell culture system where the cell retention device includes a hollow-fiber filter having an average pore size ranging from about 0.5 to about 20 μm and having the ability to operate under perfusion cell culture conditions for up to 35 days without being clogged or losing its product sieving ability by more than 20%.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Liu, Pingrong
Miller, Craig Andrew
Yu, Maolin
Zhang, Zhonghua
Ruppel, Sabine
Padyana, Anil K.
Abrégé
The present invention relates to compounds of formula (I):
The present invention relates to compounds of formula (I):
The present invention relates to compounds of formula (I):
or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, X, Y, and HET are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Boehringer lngelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Wuttke, Gilbert
Graessl, Herbert
Abrégé
A cartridge and a nebulizer for nebulizing a fluid as well as a method for fluidically connecting the cartridge to the nebulizer are proposed. The cartridge comprises a closure with a valve, wherein the valve displaces fluid into the nebulizer when opened. Further, the cartridge forms two axially spaced sealings with the nebulizer when connected.
A61M 11/02 - Pulvérisateurs ou vaporisateurs spécialement destinés à des usages médicaux agissant par pression d'air sur les liquides à pulvériser ou vaporiser
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hesslinger, Christian
Bauer, Verena
Bossert, Sebastian Martin
Kober, Susan
Liu, Yi
Nickolaus, Peter
Sarno, Maria
Voss, Florian
Abrégé
The invention concerns an oral pharmaceutical composition consisting essentially of
the PDE4B-inhibitor of formula III
The invention concerns an oral pharmaceutical composition consisting essentially of
the PDE4B-inhibitor of formula III
in the dose of 18 mg or 9 mg and
optionally of one or more pharmaceutically acceptable carriers or excipients
for use in the treatment of a patient suffering from one or more progressive fibrosing interstitial lung diseases (PF-ILD), wherein this oral pharmaceutical composition is to be administered to the patient twice daily.
The invention concerns an oral pharmaceutical composition consisting essentially of
the PDE4B-inhibitor of formula III
in the dose of 18 mg or 9 mg and
optionally of one or more pharmaceutically acceptable carriers or excipients
for use in the treatment of a patient suffering from one or more progressive fibrosing interstitial lung diseases (PF-ILD), wherein this oral pharmaceutical composition is to be administered to the patient twice daily.
The invention further concerns oral pharmaceutical compositions comprising the PDE4B-inhibitor of formula III in the dose of 18 mg or 9 mg and a therapeutically effective dose of a second active ingredient selected from nintedanib or pirfenidone, wherein these oral pharmaceutical compositions are administered to the patient twice daily.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Johansen, Odd-Erik
Von Eynatten, Maximilian
Klein, Thomas
Woerle, Hans-Juergen
Abrégé
The present invention relates to a certain DPP-4 inhibitor for use in cardio- and/or renoprotective therapy, including in patients at high vascular risk.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
84.
New therapeutic combinations for the treatment of Progressive Fibrosing interstitial lung diseases
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hesslinger, Christian
Bauer, Verena
Bossert, Sebastian Martin
Kober, Susan
Liu, Yi
Nickolaus, Peter
Sarno, Maria
Voss, Florian
Abrégé
The invention concerns an oral pharmaceutical composition comprising
either 18 mg or 9 mg of the PDE4B-inhibitor of formula III
The invention concerns an oral pharmaceutical composition comprising
either 18 mg or 9 mg of the PDE4B-inhibitor of formula III
a therapeutically effective dose of a second active agent selected from the group consisting of nintedanib or pirfenidone and
optionally, one or more pharmaceutically acceptable carriers or excipients for the treatment of a patient suffering from a progressive fibrosing interstitial lung disease (PF-ILD), wherein this oral pharmaceutical composition is to be administered to said patient twice daily.
The invention concerns an oral pharmaceutical composition comprising
either 18 mg or 9 mg of the PDE4B-inhibitor of formula III
a therapeutically effective dose of a second active agent selected from the group consisting of nintedanib or pirfenidone and
optionally, one or more pharmaceutically acceptable carriers or excipients for the treatment of a patient suffering from a progressive fibrosing interstitial lung disease (PF-ILD), wherein this oral pharmaceutical composition is to be administered to said patient twice daily.
The invention further concerns the use of the PDE4B-inhibitor of formula III for preparing an oral pharmaceutical composition comprising either 18 mg or 9 mg of the PDE4B-inhibitor of formula III for use in a method of treating a patient suffering from one or more Progressive Fibrosing Interstitial Lung Diseases (PF-ILDs), wherein said oral pharmaceutical composition is to be orally administered twice daily to said patient in combination with a therapeutically effective amount of a therapeutically effective dose of a second active agent selected from the group consisting of nintdanib and pirfenidone.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
VANDERBILT UNIVERSITY (USA)
Inventeur(s)
Broeker, Joachim
Abbott, Jason
Cui, Jianwen
Fesik, Stephen W.
Gollner, Andreas
Herdeis, Lorenz
Hodges, Tim
Little, Andrew
Mantoulidis, Andreas
Ramharter, Juergen
Sarkar, Dhruba
Sokol, Kevin
Waterson, Alex
Wunberg, Tobias
Abrégé
The present invention encompasses compounds of formula (I)
The present invention encompasses compounds of formula (I)
The present invention encompasses compounds of formula (I)
wherein R1a, R1b, R2a, R2b, Z, R3 to R5, ring A, ring B, p, q, V and W have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of KRAS, pharmaceutical compositions and preparations containing such compounds and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Haebel, Peter Wilhelm
Brennauer, Albert
Madsen, Charlotte Stahl
Pedersen, Soren Ljungberg
Peters, Stefan
Abrégé
The invention relates to PYY analogues having alanine at position 4, lysine at position 7, QRY as the C-terminal end and a half-life extending group. The analogues of the invention are soluble around pH 6 and 7. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such PYY analogues, and to the medical use of the analogues.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
87.
Annulated 2-amino-3-cyano thiophenes and derivatives for the treatment of cancer
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Vanderbilt University (USA)
Inventeur(s)
Abbott, Jason
Broeker, Joachim
Cui, Jianwen
Fesik, Steve W.
Gollner, Andreas
Hodges, Tim
Karolyi-Oezguer, Jale
Little, Andrew
Mantoulidis, Andreas
Phan, Jason
Sarkar, Dhruba
Smethurst, Christian Alan Paul
Sun, Qi
Treu, Matthias
Waterson, Alex
Abrégé
The present invention encompasses compounds of formula (I)
5, A, p, U, V, W, L and E have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of mutant Ras family proteins, pharmaceutical compositions and preparations containing such compounds and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Bouyssou, Thierry
Nicklin, Paul
Abrégé
The present invention relates to compounds of formula (I)
The present invention relates to compounds of formula (I)
The present invention relates to compounds of formula (I)
for use in methods for of a patient with a disorder associated with bacterial or fungal severe sepsis, and bacterial or fungal septic shock and conditions arising therefrom, wherein the groups Y, A and R1 to R7 are as defined herein, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments for the treatment of bacterial or fungal severe sepsis and bacterial or fungal septic shock and conditions arising therefrom.
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Thoma, Christian
Delic, Denis
Farag, Ahmed Karim
Rolser, Marcel
Visvanathan, Sudha
Abrégé
The present invention relates to the treatment of generalized pustular psoriasis (GPP), including the treatment and prevention of flares in adults and adolescents from 12 years of age with a history of generalized pustular psoriasis (GPP) with anti-IL36R antibodies.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Brown, Su-Ellen
Canada, Keith
Chlewicki, Lukasz
Howell, Michael
Mennerich, Detlev
Woska, Jr., Joseph Robert
Abrégé
The present invention relates to anti-IL-36R binding compounds, in particular new anti-IL-36R antibodies and therapeutic and diagnostic methods and compositions for using the same.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
G01N 33/564 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour complexes immunologiques préexistants ou maladies auto-immunes
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
The General Hospital Corporation d/b/a Massachusetts General Hospital (USA)
Inventeur(s)
Herrmann, Franziska Elena
Le, Quang Huy
Seither, Peter
Medoff, Benjamin D.
Moutinho Dos Santos, Daniela Vanessa
Yang, Yang
Abrégé
Methods of treating and preventing fibrosis, and diseases/disorders characterised by fibrosis, through ADAMTS14 inhibition are disclosed, as well as agents for use in such methods.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Fine, Jay
Lamar, Janine
Padula, Steven John
Ramanujam, Meera
Visvanathan, Sudha
Abrégé
The present invention provides methods for treating, preventing or ameliorating a neutrophilic dermatosis. The methods of the present invention include administering to a patient suffering from a neutrophilic dermatosis a pharmaceutical composition including an anti-interleukin-36 receptor (anti-IL-36R) antibody.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
96.
QUANTIFICATION METHOD OF POLYSORBATE IN AQUEOUS FORMULATIONS
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Haemmerling, Frank
Baumgartner, Kai
Buske, Julia
Garidel, Patrick
Molnar, Daniel
Abrégé
The present disclosure is directed to a method (a) for the quantification of polysorbate in aqueous formulations containing polysorbate and one or more (poly)peptides having the following steps: (a.1) providing a sample of the aqueous formulation; (a.2) adding of a solution containing the fluorescent dye N-phenyl-1-naphthylamine to the sample of step (a.1) to obtain a fluorescent dye containing sample to be tested in a fluorescence micelle assay; (a.3) optionally incubating the fluorescent dye containing sample of step (a.2); (a.4) performing a fluorescence micelle assay with the fluorescent dye containing sample obtained in step (a.2) or step (a.3) and (a.5) determining the content of polysorbate present in the sample from the fluorescence micelle assay performed in step (a.4); with the proviso that the method is being performed without the use of a HPLC-system. An additional method (b) of the present invention also allows a high-throughput-screening of a great number of samples. The presence of (poly)peptide(s) does/do not interfere with the fluorescence micelle assay measurement in any way.
A61K 35/766 - Rhabdovirus, p. ex. virus de la stomatite vésiculaire
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
98.
FORMULATIONS TO STABILIZE VIRUS-BASED THERAPEUTICS
A61K 35/766 - Rhabdovirus, p. ex. virus de la stomatite vésiculaire
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
99.
METHOD OF DETERMINING A FUTURE COLOR VALUE OR CORRESPONDING PROPERTY AND ARRANGEMENT THEREFOR
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Smiatek, Jens
Bluhmki, Erich
Burkert, Oliver
Kohler, Benjamin Joshua
Link, Selina
Miller, Melanie
Abrégé
The present invention relates to determining a color value or corresponding property of a protein-containing solution or of a protein-containing product prepared therefrom, comprising exciting fluorescent radiation of the solution or product, measuring at least one property, preferably a spectrum or corresponding feature, of the fluorescent radiation, and determining, based on a correlation between the at least one property of the fluorescent radiation and the color value or corresponding property, the present or future color value or corresponding property of the solution or product.
Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)
Inventeur(s)
Hipp, Susanne
Studeny, Matus
Taube, Tillmann
Zhang, Jin
Abrégé
The invention generally relates to the treatment of cancer by using DLL3/CD3 binding proteins. In particular, the present invention relates to uses and methods of using DLL3/CD3 binding proteins in a dosage and administration regimen for the treatment of cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs