The present invention relates to a crystal of a nitrogen-bridged heterocyclic compound and a preparation method therefor. Specifically, the present invention relates to a crystal form of a fumarate of a compound represented by formula (I). The crystal provided by the present invention has excellent flowability, and is better for use in production and clinical treatment.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
The present disclosure relates to a pyrrolo benzodiazepine derivative and a conjugate, preparation method and use thereof. In particular, the present disclosure relates to a compound of formula (DL) and a antibody-drug conjugate thereof, a pharmaceutical composition containing same, and a use thereof in the preparation of a medicament for the treatment of cancer. The definitions of groups in the general formula (DL) are as defined in the description.
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
The present invention relates to a MOR receptor agonist pharmaceutical composition. In particular, the MOR receptor agonist pharmaceutical composition comprises (1S,4S)-4-methoxy-N-(2-((R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro[4.5]decane-9-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a phosphate buffer solution. The pharmaceutical composition of the present invention exhibits good stability after months of storage.
A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
4.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF KOR RECEPTOR AGONIST
Disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition of a KOR receptor agonist, which comprises 4-amino-N-[N2-[N-[N-[N-((R)-2-phenyl propyl)glycyl]-D-phenylalanyl]-D-leucyl]-D-lysyl]piperidine-4-carboxylic acid or available salts thereof, and an acetate buffer solution.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
5.
Crystalline form of GnRH receptor antagonist and preparation method therefor
Provided are a crystalline form of a GnRH receptor antagonist and a preparation method therefor. Specifically, provided are a crystalline form I of 1-(4-(7-(2,6-difluorobenzyl)-3-((dimethylamino)methyl)-5-(6-methoxypyridazin-3-yl)-4,6-dicarbonyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-methoxy urea (a compound of formula I) and a preparation method, the use of same in a pharmaceutical composition and the use of the crystalline form I and the composition in the preparation of a drug for treating diseases associated with a GnRH receptor antagonist.
Provided are a crystalline form of a GnRH receptor antagonist and a preparation method therefor. Specifically, provided are a crystalline form I of 1-(4-(7-(2,6-difluorobenzyl)-3-((dimethylamino)methyl)-5-(6-methoxypyridazin-3-yl)-4,6-dicarbonyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-methoxyurea (a compound of formula I) and a preparation method, the use of same in a pharmaceutical composition and the use of the crystalline form I and the composition in the preparation of a drug for treating diseases associated with a GnRH receptor antagonist.
The present invention relates to a crystalline form of a free base of an imidazo isoindole derivative and a preparation method therefor. Specifically, the present invention relates to the A, B, C, D, E, and F crystal forms of the compound represented by formula (I), the chemical name being (S)-2-(4-(4-(4-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)piperidine-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol. The present invention also relates to a preparation method for the A, B, C, D, E, and F crystal forms, the use thereof in a pharmaceutical composition, and the application of the A, B, C, D, E, and F crystal forms and the pharmaceutical composition in the treatment of diseases having an IDO-mediated tryptophan metabolic pathway pathological feature; the A, B, C, D, E, and F crystal forms of formula (I) obtained in the present invention have good stability, and the crystallisation solvent used has low toxicity and low residue, and can be better used for clinical treatment.
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to an opioid receptor antagonist derivative, a preparation method thereof and a use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a naloxone derivative as shown by general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a use of thereof as a therapeutic agent for treating diseases such as constipation caused by long-term use of opioid receptor agonists such as morphine. The drug acts on peripheral nerves, wherein the definitions of the substituents in general formula (I) are the same as those defined in the description.
C07D 489/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
METHOD FOR PREPARING (2R,3S,4R,5R)-2-(HYDROXYMETHYL)-5-(6-((2-(METHYLTHIO)ETHYL)AMINO)-2-((3,3,3-TRIFLUOROPROPYL)THIO)-9H-PURIN-9-YL)TETRAHYDROFURAN-3,4-DIOL
The present invention relates to a method for preparing (2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-((2-(methylthio)ethyl)amino)-2-((3,3,3-trifluoropropyl)thio)-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3,4-diol. Specifically, the present invention relates to a method for preparing (2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-((2-(methylthio)ethyl)amino)-2-((3,3,3-trifluoropropyl)thio)-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3,4-diol (I). The method comprises the step of enabling 2-halogenated adenosine (XI) to react with 3,3,3-trifluoropropyl sulfide (VI). The preparation method is low in cost, simple in operation, easy in separation and purification and high in yield, thus being suitable for large-scale production.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
Provided is a method for preparing an intermediate of formula II for odanacatib, comprising a step of reducing the compound of formula II to a compound of formula IA, wherein the reduction is performed by adding a metal chloride and a metal borohydride to a solvent in which the compound of formula II is dissolved. The preparation method is cost-effective, simple to operate, and easy for separation and purification of the product.
C07C 303/30 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfo estérifiés
C07C 309/76 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au squelette carboné
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07C 255/46 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles non condensés
12.
TICAGRELOR SOLID DISPERSION AND PREPARATION METHOD THEREOF
A ticagrelor solid dispersion and preparation method thereof; the solid dispersion is prepared via dispersing the ticagrelor into a carrier material, the carrier material comprising one or more of polyvinylpyrrolidone, copovidone and crospovidone.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 9/14 - VasoprotecteursAntihémorroïdauxMédicaments pour le traitement des varicesStabilisateurs capillaires
13.
MIDBODY OF TICAGRELOR AND PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PREPARATION METHOD FOR TICAGRELOR
Disclosed are a midbody of ticagrelor and a preparation method therefor, and a preparation method for ticagrelor. Specifically, disclosed is a midbody, namely, compound of formula (VI), for preparing ticagrelor. Further disclosed are a method for preparing the midbody and a method for preparing ticagrelor by using the midbody. Ticagrelor is prepared by using the midbody, so that the synthesis process is simple, and a defect that longtime reaction under high temperature is required in the existing method is avoided. This preparation method is suitable for mass production in the industry, energy consumption is reduced, pollution to the environment is reduced, and discharge of the three wastes is reduced.
C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
brevets
