The present invention relates to Compound I, or a racemate, a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is for use in a method of curing HIV-1 infection, wherein the method comprises administering Compound I, or a racemate, a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject and determining the efficacy of the curing by determining the reactivation potential of a retroviral reservoir of the subject, so as to determine whether or not treatment can be stopped.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
2.
METHOD FOR PREPARING 4'-THIO-5-AZA-2'-DEOXYCYTIDINE
The present invention relates to a method for preparing 4′-thio-5-aza-2′-deoxycytidine which exhibits DNMT1 inhibitory activity. The production method according to the present invention can enhance reaction efficiency through efficient process development and can stereoselectively prepare 4′-thio-5-aza-2′-deoxycytidine, and thus is economical and appropriate for mass production.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a nucleic acid molecule for preventing or treating viral infection or cancer, comprising a nucleic acid encoding a signal peptide and a nucleic acid encoding an antigen. Furthermore, it relates to a vaccine composition for preventing or treating viral infection or cancer, comprising the nucleic acid molecule.
The present invention relates to a nucleic acid molecule for preventing or treating viral infection or cancer, comprising a nucleic acid encoding a signal peptide and a nucleic acid encoding an antigen. Furthermore, it relates to a vaccine composition for preventing or treating viral infection or cancer, comprising the nucleic acid molecule.
The nucleic acid molecule according to the present invention has excellent intracellular protein expression rate and protein secretion ability to the outside of the cell. In addition, when administered in vivo, it allows the subject to acquire humoral immunity, such as inducing antigen-specific neutralizing antibodies, and cellular immunity, such as increasing the amount of immune cells directly involved in killing the virus. Thus, it can be useful as a vaccine for the prevention and treatment of viral infection or cancer.
The present invention relates to an improved method for oligonucleotide synthesis. In the method for oligonucleotide synthesis according to the present invention, a synthesis cycle is performed at a temperature lower than room temperature, thereby suppressing side reactions occurring during the synthesis process and stably synthesizing oligonucleotides with higher purity.
C07H 21/00 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
The present invention relates to a pyrrolopyridine compound and a use thereof, the compound having antiviral activity, particularly, a compound of chemical formula 1 having high selectivity and physiological activity against human immunodeficiency virus (HIV), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, hydrate, solvate, tautomer or prodrug thereof. [Chemical formula 1]
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
The present invention relates to: a heteroaryl compound having antiviral activity, in particular, a compound of chemical formula 1, having high selectivity and physiological activity against human immunodeficiency virus (HIV), or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a hydrate, a solvate, a tautomer, or a prodrug thereof; and a use thereof. [Chemical formula 1]
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
7.
CRYSTALLINE FORM OF TRIAZOLOPYRIMIDINONE DERIVATIVE
The present invention relates to a polymorphism of a triazolopyrimidinone derivative exhibiting tankyrase inhibitory activity, and a preparation method therefor. The novel polymorphism of the present invention exhibits excellent non-hygroscopicity and stability, and exhibits excellent solubility and bioavailability, and thus is suitable as a raw material for pharmaceutical preparations.
The present invention relates to a novel oligonucleotide primer used for the synthesis of 5'-capped RNA. The novel oligonucleotide primer for RNA capping, represented by chemical formula 1 in the present invention, can be usefully utilized in the fields of nucleic acid therapeutic agents or vaccines.
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
C12P 19/34 - Polynucléotides, p. ex. acides nucléiques, oligoribonucléotides
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c.-à-d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
The present invention relates to a method for preparing a triazolopyrimidinone derivative exhibiting tankyrase inhibitory activity and an intermediate thereof. The preparation method of the present invention can improve reaction efficiency through the development of efficient processes and can prepare a triazolopyrimidinone derivative compound with high purity and high yield, and thus is economical and suitable for mass production.
The present invention relates to a method for preparing a pyrrolopyridine derivative compound exhibiting antiviral activity, and a novel intermediate used therein. The preparation method of the present invention enables reaction steps to be reduced through effective process development and a high purity pyrrolopyridine derivative compound to be prepared in a high yield, and thus enables production costs to be remarkably reduced so as to be economical and to be suitable for mass production.
The present invention relates to a solid dispersion of a triazolopyrimidinone derivative exhibiting tankyrase inhibitory activity, and a method for preparing same. The solid dispersion of the triazolopyrimidinone derivative represented by chemical formula (I) according to the present invention has high solubility and excellent bioavailability and can thus be effectively used as a pharmaceutical ingredient.
The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of KRAS G12 mutant cancer, comprising a triazolopyrimidinone derivative and an MEK inhibitor. The composition according to the present invention exhibits a significant synergistic effect on anticancer activity against KRAS G12 mutant cancer and inhibition of tumor formation, and thus may be useful as a therapeutic regimen or complex for KRAS G12 mutant cancer.
The present invention relates to a combination therapy of a triazolopyrimidinone derivative and an MEK inhibitor, the combination therapy according to the invention exhibiting a significant synergistic effect with respect to anticancer activity and inhibition of tumor formation compared to the administration of each active ingredient alone, and may be utilized as a therapeutic regimen or complex for cancer.
The present invention pertains to: a polymorph of a pyrrolopyridine derivative which is a non-catalytic site integrase inhibitor; and a method for producing same. The novel polymorph of the present invention exhibits excellent non-hygroscopicity and stability and is thus suitable for pharmaceutical preparations.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
15.
NOVEL IONIZABLE LIPID AND LIPID NANOPARTICLE CONTAINING SAME
The present invention relates to a novel ionizable lipid containing a biodegradable bond. Specifically, the ionizable lipid containing a biodegradable ester and/or amide bond according to the present invention stably delivers an anionic drug when prepared into lipid nanoparticles, and exhibits an excellent effect, in particular, in delivering nucleic acids, and thus can be effectively used in related technical fields such as lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
C07C 271/20 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 229/26 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe amino lié au squelette carboné, p. ex. lysine
C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
The present invention relates to a novel ionizable lipid containing a biodegradable bond for in vivo drug delivery. Specifically, the ionizable lipid containing a biodegradable ester or amide bond, of the present invention, stably delivers an anionic drug when prepared into lipid nanoparticles, and exhibits an excellent effect, in particular, during nucleic acid delivery, and thus can be effectively used in related technical fields such as that of lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
17.
BIODEGRADABLE LIPID NANOPARTICLE DRUG DELIVERY FORMULATION TARGETING LUNGS
The present invention relates to a composition for transpulmonary delivery of drugs and a use thereof. Lipid nanoparticles containing ionizable lipids and cationic lipids of the present invention are specifically delivered to lung tissue and specific cells thereof, have excellent biocompatibility, and can deliver anionic drugs with high efficiency, and thus can be useful in relevant technical fields such as lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
18.
MICROFLUIDIC MIXING STRUCTURE AND MICROFLUIDIC MIXING APPARATUS COMPRISING SAME
POSTECH RESEARCH AND BUSINESS DEVELOPMENT FOUNDATION (République de Corée)
ST PHARM CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Kang, Byung Kwon
Na, Gi Su
Kim, Dong Pyo
Kim, Kyungjin
Yang, Joosung
Choi, Kang Hyun
Kim, Uk-Il
Lee, Joo Young
Abrégé
Disclosed are a microfluidic mixing structure and a microfluidic mixing apparatus comprising same. The microfluidic mixing structure according to an aspect of the present invention is for mixing a first fluid and a second fluid while moving them in a first direction and comprises: a first mixing unit including a first body which has an inlet through which the first fluid and the second fluid are introduced, and a first space in which the first fluid and the second fluid are mixed; and a second mixing unit which is provided on the rear side of the first mixing unit when viewed in the first direction, and includes a second body having a second space through which a mixed fluid obtained in the first mixing unit flows, wherein the first space in the first mixing unit and the second space in the second mixing unit are provided on opposite sides of an imaginary line extending in the first direction, the flow direction of the mixed fluid, in which the mixed fluid is introduced from an outlet of the first mixing unit into an inlet of the second mixing unit, is opposite to the first direction, and the first mixing unit and the second mixing unit include curved surfaces that are bilaterally symmetric with respect to the center in the width direction when viewed in the first direction.
The present invention relates to a platform for preparing a nucleic acid vaccine and, specifically, to a nucleic acid molecule comprising a polynucleotide encoding a signal peptide, a polynucleotide encoding a Th cell epitope, a polynucleotide encoding a membrane protein and/or a polynucleotide encoding an antigenic protein. In addition, the present invention relates to a vaccine composition for preventing or treating viral infections, containing the nucleic acid molecule. The platform for preparing an mRNA vaccine, according to the present invention, enables rapid preparation of an mRNA vaccine for a new mutant virus. In addition, a nucleic acid molecule prepared by the platform has excellent intracellular antigen protein expression and extracellular secretion of an antigen protein, and allows an individual to acquire immunity to a virus, and thus can be effectively used for preventing and treating viral infections.
The present invention relates to a method for preparing 4'-thio-5-aza-2'-deoxycytidine which exhibits DNMT1 inhibitory activity. The production method according to the present invention can enhance reaction efficiency through efficient process development and can stereoselectively prepare 4'-thio-5-aza-2'-deoxycytidine, and thus is economical and appropriate for mass production.
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
The present invention relates to a novel oligonucleotide primer used for the synthesis of 5′-capped RNA. The novel oligonucleotide primer for RNA capping provided as Formula 1 in the present invention can be usefully utilized in the fields of nucleic acid therapeutic agents or vaccines.
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C12N 15/67 - Méthodes générales pour favoriser l'expression
The present invention relates to a pyrrolopyridine derivative, a racemate thereof, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof. The compound of the present invention has high selectivity and bioactivity against human immunodeficiency virus (HIV), and low toxicity, thus being useful as a therapeutic agent for viral infection, particularly human immunodeficiency virus (HIV) infection.
The present invention relates to a novel ionizable lipid containing a biodegradable ester bond. The ionizable lipid containing an ester bond, according to the present invention, stably delivers an anionic drug when prepared into lipid nanoparticles, and exhibits an excellent effect, in particular, in delivering nucleic acids, and thus can be effectively used in related technical fields such as lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
C07C 219/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
24.
IONIZABLE LIPID CONTAINING BIODEGRADABLE DISULFIDE BOND AND LIPID NANOPARTICLES COMPRISING SAME
The present invention relates to a novel ionizable lipid containing a biodegradable disulfide bond. The ionizable lipid containing a disulfide bond, according to the present invention, stably delivers an anionic drug when prepared into lipid nanoparticles and exhibits an excellent effect, in particular, in delivering nucleic acids, and thus can be effectively used in related technical fields such as lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
C07C 319/22 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
25.
METHOD FOR PREPARING TRIAZOLOPYRIMIDINONE DERIVATIVE
The present invention relates to a method for preparing a triazolopyrimidinone derivative exhibiting tankyrase inhibitory activity and an intermediate thereof. The preparation method of the present invention can improve reaction efficiency through the development of efficient processes and can prepare a triazolopyrimidinone derivative compound with high purity and high yield, and thus is economical and suitable for mass production.
UNIVERSITY-INDUSTRY COOPERATION GROUP OF KYUNG HEE UNIVERSITY (République de Corée)
Inventeur(s)
Kim, Hak Won
Lee, Tae Hoon
Moon, Hye Jin
Kim, Jung Woog
Yoon, Do Won
Kim, Kyung Jin
Ahn, Seohyun
Kim, Uk-Il
Bang, Hyung Tae
Choi, Seong Mi
Lee, Seul Ki
Han, Si Yeon
Abrégé
The present invention relates to a compound having therapeutic activity for total inflammatory bowel diseases such as Crohn's disease and ulcerative colitis. An ergostenol or cholestenol derivative compound according to the present invention exhibits excellent anti-inflammatory and colitis amelioration effects, and thus has an excellent therapeutic effect on inflammatory bowel diseases.
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
The present invention relates to a nucleic acid molecule, including a nucleic acid encoding a signal peptide and a nucleic acid encoding an antigen, for prevention or treatment of viral infection or cancer. In addition, the present invention relates to a vaccine composition containing the nucleic acid molecule for prevention or treatment of viral infection or cancer. The nucleic acid molecule according to the present invention is superb in terms of intracellular protein expression rate and extracellular protein secretion. In addition, when administered in vivo, the nucleic acid molecule allows the subject to acquire the humoral immunity of inducing antigen-specific neutralizing antibodies and the cellular immunity of increasing an amount of immune cells directly involved in killing viruses and as such, can be advantageously utilized as a vaccine for prevention and treatment of virus infection or cancer.
C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
C07K 14/005 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de virus
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 14/33 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Clostridium (G)
A61K 39/215 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY (République de Corée)
Inventeur(s)
Kim, Kyungjin
Kim, Kwangrok
Kim, Uk-Il
Bang, Hyung Tae
Lee, Seul Ki
Jeong, Kwan-Young
Kang, Seung Kyu
Jung, Heejung
Rhee, Sang Dal
Jung, Won Hoon
Lee, Jun Mi
Abrégé
Provided is a phthalazinone compound, or a racemate, steroisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of Sirt6-associated diseases, including as an active ingredient, a phthalazinone compound, or a racemate, steroisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof; and a method for treating Sirt6-associated diseases including administering a phthalazinone compound, or a racemate, steroisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need.
C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a method for preparing a pyrrolopyridine derivative compound exhibiting antiviral activity, and a novel intermediate used therein. The preparation method of the present invention enables reaction steps to be reduced through effective process development and a high purity pyrrolopyridine derivative compound to be prepared in a high yield, and thus enables production costs to be remarkably reduced so as to be economical and to be suitable for mass production.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to a novel oligonucleotide primer used for the synthesis of 5'-capped RNA. The novel oligonucleotide primer for RNA capping provided as chemical formula 1 in the present invention can be usefully utilized in the fields of nucleic acid therapeutic agents or vaccines.
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Industrial chemicals; chemical additives for industrial
purposes; reagents for scientific purposes; reagents for
medical research; chemicals for use in biotechnological
manufacturing processes; chemicals for use in
biotechnological product development; biological
preparations for use in biotechnology [other than medical];
chemical preparations for use in the manufacture of
pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines;
chemicals for the manufacture of nucleic acids; chemicals
for the manufacture of mRNA drugs; chemicals for use in the
manufacture of preparations for mRNA therapeutics; chemicals
for the manufacture of mRNA vaccines; excipients for drug
delivery; lipid nanoparticles for drug delivery [chemical
preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals];
excipients for mRNA drug delivery; lipid nanoparticles for
mRNA drug delivery [chemical preparations for use in the
manufacture of pharmaceuticals].
The present invention relates to a pyrrolopyridine derivative, a racemate thereof, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof. The compound of the present invention has high selectivity and bioactivity against human immunodeficiency virus (HIV), and low toxicity, thus being particularly useful as a therapeutic agent for HIV infection.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
(1) Chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines; excipients for drug delivery; lipid nanoparticles for drug delivery [chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals]; excipients for mRNA drug delivery; lipid nanoparticles for mRNA drug delivery [chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals]
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Industrial chemicals; chemical additives for industrial purposes; reagents for scientific purposes; reagents for medical research; chemicals for use in biotechnological manufacturing processes; chemicals for use in biotechnological product development; biological preparations for use in biotechnology science other than medical use; chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines; chemicals for the manufacture of nucleic acids; chemicals for the manufacture of mRNA drugs; chemicals for use in the manufacture of preparations for mRNA therapeutics; chemicals for the manufacture of mRNA vaccines; excipients for drug delivery for use in the manufacture of pharmaceutical preparations; lipid nanoparticles for drug delivery being chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; excipients for mRNA drug delivery for use in the manufacture of pharmaceutical preparations; lipid nanoparticles for mRNA drug delivery being chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Industrial chemicals; chemical additives for industrial
purposes; reagents for scientific purposes; reagents for
medical research; chemicals for use in biotechnological
manufacturing processes; chemicals for use in
biotechnological product development; biological
preparations for use in biotechnology [other than medical];
chemical preparations for use in the manufacture of
pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines;
reagents for the manufacture of nucleic acids; reagents for
the manufacture of mRNA drugs; reagents for use in the
manufacture of preparations for mRNA therapeutics; reagents
for the manufacture of mRNA vaccines; excipients for drug
delivery; lipid nanoparticles for drug delivery; excipients
for mRNA drug delivery; lipid nanoparticles for mRNA drug
delivery.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Chemicals for use in industry; chemical intermediates for
industrial purposes; reagents for scientific purposes;
reagents for medical research; chemicals for use in
biotechnological manufacturing processes; chemicals for use
in biotechnological product development; biological
preparations for use in biotechnology [other than medical];
chemical preparations for use in the manufacture of
pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines;
reagents for the manufacture of nucleic acids; reagents for
the manufacture of mRNA; reagents for use in the manufacture
of preparations for mRNA therapeutics; reagents for the
manufacture of mRNA vaccines; mRNA capping reagents.
The present invention provides a novel method for preparing high-purity gadobutrol or hydrates thereof. The preparation method of the present invention can have an advantage of simplifying a process by forming a gadolinium complex in-situ without purification of a butrol intermediate and omitting a resin purification process unlike a conventional method for synthesizing gadobutrol. In addition, the preparation method of the present invention can be used to produce high-purity gadobutrol or hydrates thereof at a high yield only through the simple process as above, and thus can be useful in mass production.
The present invention relates to heparin-bile acid oligomer conjugates used in anticancer therapy. Particularly, the present invention provides: a pharmaceutical composition for anticancer or an anticancer adjuvant, containing a compound represented by chemical formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and an anticancer combined composition containing the pharmaceutical composition and one or more anticancer agents. A compound represented by chemical formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention inhibits cancer-related thrombosis so as to alleviate tumor perfusion, thereby exhibiting excellent anticancer effects when administered alone or in combination with another anticancer agent, and thus can be used as an effective anticancer therapy when administered alone or used in combination with another anticancer therapy.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Chemical additives for industrial purposes; reagents for scientific purposes; reagents for medical research; chemicals for use in biotechnological manufacturing processes; chemicals for use in biotechnological product development; biological preparations for use in biotechnology science other than medical use; chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines; chemicals for the manufacture of nucleic acids; chemicals for the manufacture of mRNA drugs; chemicals for use in the manufacture of preparations for mRNA therapeutics; chemicals for the manufacture of mRNA vaccines; excipients for drug delivery for use in the manufacture of pharmaceutical preparations; lipid nanoparticles for drug delivery being chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; excipients for mRNA drug delivery for use in the manufacture of pharmaceutical preparations; lipid nanoparticles for mRNA drug delivery being chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
(1) Chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; reagents for the manufacture of nucleic acids; reagents for the manufacture of mRNA drugs; reagents for use in the manufacture of preparations for mRNA therapeutics; reagents for the manufacture of mRNA vaccines; excipients for drug delivery; lipid nanoparticles for drug delivery; excipients for mRNA drug delivery; lipid nanoparticles for mRNA drug delivery
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
Produits et services
Chemicals for use in industry; chemical intermediates for industrial purposes; reagents for scientific purposes; reagents for medical research; chemicals for use in biotechnological manufacturing processes; chemicals for use in biotechnological product development; biological preparations for use in biotechnology science other than medical use; chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; chemicals for the manufacture of vaccines; chemical reagents for the manufacture of nucleic acids; chemical reagents for the manufacture of mRNA; chemical reagents for use in the manufacture of preparations for mRNA therapeutics; chemical reagents for the manufacture of mRNA vaccines; mRNA capping reagents for scientific and research use
42.
Nucleoside or nucleotide derivatives, and uses thereof
The present disclosure relates to a novel nucleoside or nucleotide derivative, a racemate thereof, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating viral infection-associated diseases, containing the same as an active ingredient.
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY (République de Corée)
Inventeur(s)
Kim, Kyungjin
Kim, Kwangrok
Kim, Uk-Il
Bang, Hyung Tae
Lee, Seul Ki
Jeong, Kwan-Young
Kang, Seung Kyu
Jung, Heejung
Lee, Sang Dal
Jung, Won Hoon
Lee, Jun Mi
Abrégé
The present invention relates to: a phthalazinone compound, or a racemate, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of Sirt6-associated diseases, comprising, as an active ingredient, a phthalazinone compound, or a racemate, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof; and a method for treating Sirt6-associated diseases comprising administering a phthalazinone compound, or a racemate, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need of this.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
44.
Pyrrolopyridine derivative, method for producing same, and use thereof
Provided is a novel pyrrolopyridine compound represented by Chemical Formula I, a racemate or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and to a method for preparing the same. A compound represented by Chemical Formula I shows high selectivity and antiviral activity against human immunodeficiency virus (HIV), with low toxicity; therefore, it is useful as a therapeutic agent for viral infection, in particular, HIV infection.
22 with a polar aprotic solvent having a boiling point higher than the reaction temperature, and CPDA prepared by reacting 4-CA and F-NO2 with a sulfur compound having an oxidation number of -2; clofazimine produced using the prepared CPNA or CPDA; and a method for producing same. The present invention can maximize production efficiency through process simplification and process stability improvement during the preparation of CPNA. Also, the present invention can produce CPDA at high yield and high purity by using a sulfur compound as a reducing agent. In addition, compared to conventional processes for removing by-products through work-up processes, the present invention can easily remove by-products by using only purified water-washing, thus being advantageous for commercialization, and can achieve an eco-friendly process by minimizing solvents.
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 211/52 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné ayant des groupes amino liés à un seul cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 209/36 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction de liaisons azote-oxygène ou azote-azote par réduction de groupes nitro par réduction de groupes nitro liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
The present invention provides a novel method for producing gadobutrol of high purity or a hydrate thereof. Unlike the conventional method for synthesizing gadobutrol, the production method of the present invention can simplify the process by forming a gadolinium complex in-situ without purification of butrol intermediates, and can eliminate the resin purification process. In addition, the production method of the present invention can produce gadobutrol of high purity or a hydrate thereof in a high yield merely by a simple process as described above, and thus can be beneficially used for high-throughput production.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
47.
Heteroaryl compound, enantiomer, diastereomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and antiviral composition containing same as active ingredient
The present invention relates to a novel heteroaryl compound, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an antiviral composition comprising the same as an active ingredient. The novel compounds represented by formula (I) or formula (II) according to the present invention are remarkably superior in antiviral activity against an influenza virus, and furthermore, have low cytotoxicity and thus low adverse effects on a human body. Therefore, a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient can be effectively used for the prevention or treatment of diseases caused by an influenza virus infection.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention provides ergostenol glycoside derivatives, method for preventing, treating, or alleviating dermatitis using the same. The present invention also provides a method for preparing the ergostenol and glycoside derivatives thereof. The ergostenol and the glycoside derivatives thereof according to the present invention suppress the production of chemokines increasing according to the skin inflammation stimulation and inhibit the activity of transcriptional factors controlling the expression of various inflammation mediators in the prevention and treatment of dermatitis.
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07H 15/24 - Systèmes cycliques condensés comportant au moins trois cycles
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
C07C 211/27 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons ayant des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
C07C 209/22 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'autres groupes fonctionnels
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 271/20 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 217/62 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
50.
NOVEL NUCLEOSIDE OR NUCLEOTIDE DERIVATIVES, AND USES THEREOF
The present invention relates to: novel nucleoside or nucleotide derivatives, racemates thereof, stereoisomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating viral infection-associated diseases, containing the same as an active ingredient.
The present invention relates to an N-deoxyribosyl transferase mutant, a polynucleotide coding for the mutant, a vector carrying the polynucleotide, a microorganism containing the polynucleotide, and a method for preparing a nucleoside, using the same vector and microorganism.
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
C12P 19/18 - Préparation de composés contenant des radicaux saccharide préparés par action d'une transférase glycosylique, p. ex. alpha-, bêta- ou gamma-cyclodextrines
The present invention relates to a novel dihydropyranopyrimidinone derivative, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof and their mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating a tankyrase-related disease, which contains the same as an active ingredient.
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
The present disclosure provides a method for preparing ((2,2-dimethyl-1,3-dioxane-5,5-diyl)bis(methylene))bis(bis(2-methoxyphenyl)phosphine), a ligand for a polyketone polymerization catalyst, under mild conditions with high purity and high yield. Therefore, the preparation method of the present disclosure can be easily applied to mass production.
C07F 9/655 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes d'oxygène, avec ou sans atomes de soufre, de sélénium ou de tellure, comme uniques hétéro-atomes du cycle
B01J 31/02 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques
The present invention relates to a novel pyrrolopyridine derivative represented by chemical formula I, a racemate thereof, a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for producing same. A compound represented by chemical formula I below has high selectivity and biological activity against the human immunodeficiency virus (HIV), while having low toxicity, thereby being useful as a therapeutic agent for a viral infection, particularly an HIV infection.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
55.
METHOD FOR PREPARATION OF (S)-N1-(2-AMINOETHYL)-3-(4-ALKOXYPHENYL)PROPANE-1,2-DIAMINE TRIHYDROCHLORIDE
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07C 219/22 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 203/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à trois chaînons ne comportant qu'un seul atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
56.
NOVEL HETEROARYL COMPOUND, ENANTIOMER, DIASTEREOMER OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, AND ANTIVIRAL COMPOSITION CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
The present invention relates to a novel heteroaryl compound, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an antiviral composition comprising the same as an active ingredient. The novel compounds represented by formula (I) or formula (II) according to the present invention are remarkably superior in antiviral activity against an influenza virus, and furthermore, have low cytotoxicity and thus low adverse effects on a human body. Therefore, a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient can be effectively used for the prevention or treatment of diseases caused by an influenza virus infection.
C07D 271/113 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, liés directement aux atomes de carbone du cycle, les atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A23L 33/10 - Modification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs
The present disclosure relates to a novel method for preparing high-purity gadobutrol. The present disclosure can be easily applied to a large scale production because purity of intermediate can be managed via simple and mild process and accordingly, high-purity or ultra high-purity gadobutrol that has higher purity than previous gadobutrol can be prepared in high yield therethrough.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
METHODS FOR PREPARING 3'-AMINO-2',3'-DIDEOXYGUANOSINE BY USING NUCLEOSIDE PHOSPHORYLASES DERIVED FROM BACILLUS AND ADENOSINE DEAMINASE DERIVED FROM LACTOCOCCUS
The present invention relates to a method for preparing 3'-amino-2',3'-dideoxyguanosine using Bacillus stearothermophilus-derived nucleoside phosphorylases and Lactococcus lactis-derived adenosine deaminase. According to the method for preparing 3'-amino-2',3'-dideoxyguanosine of the present invention, 3'-amino-2,3'-dideoxyguanosine can be mass-produced efficiently and economically through high rate of enzymatic conversion and high purity of purifications.
C12P 19/40 - Nucléosides avec un système cyclique condensé, contenant un cycle à six chaînons, comportant deux atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. nucléosides puriques
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
C12N 15/52 - Gènes codant pour des enzymes ou des proenzymes
The present invention relates to a method for preparing 3'-amino-2',3'-dideoxyadenosine using Bacillus stearothermophilus-derived nucleoside phosphorylases. According to the method of the present invention, 3'-amino-2',3'-dideoxyadenosine can be mass-produced efficiently and economically through high rate enzymatic conversion and high purity of purification.
C12P 19/40 - Nucléosides avec un système cyclique condensé, contenant un cycle à six chaînons, comportant deux atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. nucléosides puriques
C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
C12N 15/52 - Gènes codant pour des enzymes ou des proenzymes
Disclosed is a novel method of preparing highly pure calcobutrol using an intermediate (butrol) of gadobutrol without using highly pure gadobutrol. This method is capable of obtaining calcobutrol at high purity and high yield through a simple and environmentally friendly process, and thus can be easily applied to mass production.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
61.
Imidazotriazinone or imidazopyrazinone derivatives, and use thereof
The present invention relates to a novel imidazotriazinone or imidazopyrazinone derivative, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof and their mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating a tankyrase-related disease, which contains the same as an active ingredient.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present invention relates to a novel dihydropyranopyrimidinone derivative, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof and their mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating a tankyrase-related disease, which contains the same as an active ingredient.
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
63.
METHOD FOR PREPARING LIGAND FOR POLYKETONE POLYMERIZATION CATALYST
The present disclosure provides a method for preparing ((2,2-dimethyl-1,3-dioxane-5,5-diyl)bis(methylene))bis(bis(2-methoxyphenyl)phosphine), a ligand for a polyketone polymerization catalyst, under mild conditions with high purity and high yield. Therefore, the preparation method of the present disclosure can be easily applied to mass production.
C07F 9/6571 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
B01J 37/00 - Procédés de préparation des catalyseurs, en généralProcédés d'activation des catalyseurs, en général
B01J 31/02 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques
64.
PREPARATION METHOD OF INTERMEDIATE FOR OXAZOLIDINONE DERIVATIVE
Disclosed is a method of preparing an intermediate for an oxazolidinone derivative, which enables 5-bromo-2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine to be produced at high yield and high purity, thus exhibiting high preparation efficiency under optimal processing conditions and making it suitable for industrial mass production.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
65.
Triazolopyrimidinone or triazolopyridinone derivatives, and use thereof
The present invention relates to a novel triazolopyrimidinone or triazolopyridinone derivative, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof and their mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating a tankyrase-related disease, which contains the same as an active ingredient.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 239/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou
The present invention provides a novel drug delivery conjugated moiety for oral administration of a drug that is not suitable for oral administration or a pharmaceutically acceptable salt thereof. When the drug delivery conjugated moiety of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof is combined with a drug, which is not suitable for oral administration, and is administered orally, it exhibits an excellent absorption rate without decreasing the biological activities of the drug. Moreover, the drug delivery conjugated moiety of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof can be easily prepared in a few steps, which is very advantageous in terms of mass production.
C07C 401/00 - Produits d'irradiation du cholestérol ou de ses dérivésDérivés de vitamine D, séco-9,10 cyclopenta[a]phénanthrène ou leurs analogues obtenus par préparation chimique sans irradiation
The present invention provides a novel method for preparing lacosamide with high chiral purity from D-serine. The method of the present invention can obtain lacosamide with high chiral purity in a high yield through a simple and environmentally-friendly process and thus can be easily applied to mass production.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
HYOSUNG CHEMICAL CORPORATION (République de Corée)
ST PHARM CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Shim, Jae Yoon
Kim, Sun Kue
Cho, Hae Souk
Choi, Ji Hwan
Lim, Geun Jho
Chang, Sun Ki
Kim, Min Kyu
Baek, In Hyeok
Abrégé
Provided are a novel polyketone polymerization catalyst and a method of preparing a ligand, which can reduce production costs and can enable commercial mass synthesis by using ((2,2-dimethyl-1,3-dioxane-5,5-diyl)bis(methylene))bis(bis(2-methoxyphenyl)phosphine) as a ligand constituting the polykeytone polymerization catalyst, the ligand having a simple structure and a small molecular weight while having high activity.
C07F 9/00 - Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 du tableau périodique
C07F 9/655 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes d'oxygène, avec ou sans atomes de soufre, de sélénium ou de tellure, comme uniques hétéro-atomes du cycle
The present disclosure relates to a novel method for preparing high-purity gadobutrol. The present disclosure can be easily applied to a large scale production because purity of intermediate can be managed via simple and mild process and accordingly, high-purity or ultra high-purity gadobutrol that has higher purity than previous gadobutrol can be prepared in high yield therethrough.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
A61K 49/04 - Préparations de contraste pour rayons X
The present invention provides a novel method for preparing highly pure calcobutrol using an intermediate (butrol) of gadobutrol without using highly pure gadobutrol. The present invention is capable of obtaining highly pure calcobutrol with high yield through a simple and environment-friendly process, and thus can easily be mass produced.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
The present invention relates to a novel triazolopyrimidinone or triazolopyridinone derivative, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof and their mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating a tankyrase-related disease, which contains the same as an active ingredient.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention relates to a novel imidazotriazinone or imidazopyrazinone derivative, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof and their mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating a tankyrase -related disease, which contains the same as an active ingredient.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
The present invention provides a novel method for preparing lacosamide from D-serine at high chiral purity. The present invention can produce lacosamide having high chiral purity through a simple and eco-friendly process, and thus can be easily applied to the mass production.
C07C 237/10 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
The present invention relates to a polyketone polymerization catalyst and, more specifically, to: a novel polyketone polymerization catalyst, which is prepared by using ((2,2-dimethyl-1,3-dioxane-5,5-diyl)bis(methylene))bis(bis(2-methoxyphenyl)phosphine) as a ligand constituting the polyketone polymerization catalyst, and thus has a simple structure and a small molecular weight while having high activity, thereby reducing preparation costs and enabling commercial mass synthesis; and a preparation method for the ligand.
C08G 67/00 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions créant dans la chaîne principale de la macromolécule une liaison contenant soit de l'oxygène, soit de l'oxygène et du carbone, non prévus dans les groupes
B01J 31/18 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des complexes de coordination contenant de l'azote, du phosphore, de l'arsenic ou de l'antimoine
The present invention relates to a pyrrolopyridine derivative represented by the Chemical Formula I, and a racemate or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and relates to an antiviral composition including the same as an active ingredient. The compound of the Chemical Formula I has excellent antiviral activity and selectivity for wild type and resistant HIV-1, and thereby is useful as a therapeutic agent for acquired immune deficiency syndrome (AIDS).
The present invention relates to a method for preparing an end site-specific macromolecule-bile acid oligomer conjugate, comprising conjugating a bile acid oligomer which is prepared by oligomerization of two or more bile acid monomers to the terminal site of a macromolecule; a method for body absorption of an end site-specific macromolecule-bile acid oligomer conjugate, comprising administering the macromolecule-bile acid oligomer conjugate prepared by the above method to a subject orally; an end site-specific macromolecule-bile acid oligomer conjugate wherein the bile acid oligomer is conjugated to the terminal site of macromolecule; a composition comprising the conjugate; an oral formulation for macromolecule comprising the conjugate, a solubilizer, an excipient, a disintegrant, a binder, and a lubricant; a pharmaceutical composition comprising a heparin-bile acid oligomer conjugate wherein the bile acid oligomer is conjugated to the terminal site of heparin; and a method for treating thrombosis using said composition.
The present invention provides a method which enables the simple, economical and high-yield production which is a key intermediate of antidiabetic drug Januvia.
The present invention relates to a novel enantioselective amidase specific to L-amino acid amide and to a gene encoding same. The activity and heat resistance of the enantioselective amidase of the present invention is remarkably higher than those of conventional L-enantioselective amidases, and the enantioselective amidase of the present invention has the effect of producing high-purity L-amino acids from a mixture of D-amino acid amide and L-amino acid amide.
Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology (République de Corée)
St. Pharm Co., Ltd. (République de Corée)
Inventeur(s)
Won, Misun
Chung, Kyung-Sook
Kim, Young-Joo
Choi, Shin-Jung
Yeom, Young Il
Kim, Seon-Young
Song, Kyung Bin
Lee, Hee Gu
Song, Eun Young
Kim, Young Ho
Chun, Ho Kyung
Yun, Chae-Ok
Kim, Moon Hee
Jung, Kyeong-Eun
Cho, Sun-Jung
Abrégé
Provided are a composition for diagnosing cancer or screening an anticancer drug comprising an FLJ25416 gene or an antibody directed to a protein expressed from the FLJ25416 gene, a composition for treating cancer comprising an inhibitor of the gene or an inhibitor of the protein expressed from the gene and a pharmaceutically acceptable carrier, and a kit for diagnosing cancer comprising at least one of the FLJ25416 gene and the protein expressed from the FLJ25416 gene. The FLJ25416 gene is expressed at high level in specific cancer cells, and induces an increase in proliferation rate of normal cells. The expression of the gene is suppressed, which results in an inhibitory effect on cancer cell growth. Thus, the FLJ25416 gene can be used as a target gene for diagnosis or treatment of cancer.
C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
The present invention provides a method for preparing nucleotide oligomers, including (a) coupling a nucleotide dimer or nucleotide trimer to a nucleoside attached to solid supports or to universal solid supports as a starting material; (b) sequentially coupling nucleotide monomers to the resulting structures of Step (a) to prepare a nucleotide oligomer; and (c) removing the nucleotide oligomers from the solid supports.
The method of the present invention provides nucleotide oligomers having 15-20% higher purity than the conventional art. The present invention enables the efficient and inexpensive synthesis of nucleotide oligomers with high purity within a shorter period of time.
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C07H 19/167 - Radicaux purine avec un ribosyle comme radical saccharide
C07H 19/067 - Radicaux pyrimidine avec un ribosyle comme radical saccharide
C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
81.
METHOD FOR PREPARING TRIAZOLOPYRIMIDINONE DERIVATIVE
The present invention relates to a method for preparing a triazolopyrimidinone derivative exhibiting tankyrase inhibitory activity and an intermediate thereof. The preparation method of the present invention can improve reaction efficiency through the development of efficient processes and can prepare a triazolopyrimidinone derivative compound with high purity and high yield, and thus is economical and suitable for mass production.
C07C 47/55 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 295/112 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
The present disclosure relates to a novel ionizable lipid containing a biodegradable ester bond. The ionizable lipid containing an ester bond, according to the present disclosure, stably delivers an anionic drug when prepared into lipid nanoparticles, and exhibits an excellent effect, in particular, in delivering nucleic acids, and thus can be effectively used in related technical fields such as lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
C07C 219/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé
C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
83.
PYRROLOPYRIDINE COMPOUND, METHOD FOR PREPARING THE SAME, AND USE THEREOF
The present invention relates to a pyrrolopyridine compound represented by Chemical Formula I, (see Chemical Formula I) a racemate or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and to a method for preparing the same. A compound represented by Chemical Formula I shows high selectivity and antiviral activity against human
immunodeficiency virus (HIV), with low toxicity; therefore, it is useful as a therapeutic agent for viral infection, in particular, HIV infection.
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to a novel oligonucleotide primer used for the synthesis of 5'-capped RNA. The novel oligonucleotide primer for RNA capping provided as chemical formula 1 in the present invention can be usefully utilized in the fields of nucleic acid therapeutic agents or vaccines.
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
The present invention relates to a method for preparing a pyrrolopyridine derivative compound exhibiting antiviral activity, and a novel intermediate used therein. The preparation method of the present invention enables reaction steps to be reduced through effective process development and a high purity pyrrolopyridine derivative compound to be prepared in a high yield, and thus enables production costs to be remarkably reduced so as to be economical and to be suitable for mass production.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present disclosure relates to a novel ionizable lipid containing a biodegradable disulfide bond. The ionizable lipid containing a disulfide bond, according to 5 the present disclosure, stably delivers an anionic drug when prepared into lipid nanoparticles and exhibits an excellent effect, in particular, in delivering nucleic acids, and thus can be effectively used in related technical fields such as lipid nanoparticle-mediated gene therapy.
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
C07C 319/22 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
C07D 295/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
