A compound comprising of the angiotensin receptor antagonist (ARB) valsartan, the neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methylpentanoic acid ethyl ester and one or more monovalent cations such as Nat useful for the treatment of hypertension and/or heart failure.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
The present disclosure is directed to oral tablet of ribociclib including its salt(s). One embodiment of the present disclosure is directed to tablet of ribociclib with high drug load with an immediate release profile. One embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib. Another embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib where the coating is an aqueous moisture barrier coating (e.g., Opadry® amb II coating where the coating is PVA based).
The present invention provides a method of providing adjuvant treatment to a human patient which comprises administering to such a patient therapeutically effective doses of dabrafenib and trametinib for a time period sufficient to increase relapse-free survival (RFS).
The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
C07D 217/00 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/54 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 33/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs inorganiques
A61K 33/06 - Aluminium, calcium ou magnésiumLeurs composés
C07D 217/20 - Radicaux aralkyle avec des atomes d'oxygène liés directement au noyau aromatique dudit radical aralkyle, p. ex. papavérine
C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07C 279/28 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des groupes cyano, p. ex. cyanoguanidines, dicyandiamides
C07C 317/50 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso au moins un des atomes d'azote faisant partie de l'un des groupes X étant un hétéro-atome, Y étant un atome quelconque
C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 217/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
A61B 3/10 - Appareils pour l'examen optique des yeuxAppareils pour l'examen clinique des yeux du type à mesure objective, c.-à-d. instruments pour l'examen des yeux indépendamment des perceptions ou des réactions du patient
A61B 3/14 - Dispositions spécialement adaptées à la photographie de l'œil
The present disclosure is directed to oral tablet of ribociclib including its salt(s). One embodiment of the present disclosure is directed to tablet of ribociclib with high drug load with an immediate release profile. One embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib. Another embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib where the coating is an advanced moisture barrier coating (e.g., Opadry® amb II coating where the coating is PVA based).
The present invention describes specific crystalline forms of N-[4-(Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H-pyrazol-5-yl)pyridine-3-carboxamide. The present invention further relates to methods for preparing said crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, and methods of using said crystalline forms and pharmaceutical compositions to treat disease.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention describes specific crystalline forms of N-[4-(Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H-pyrazol-5-yl)pyridine-3-carboxamide. The present invention further relates to methods for preparing said crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, and methods of using said crystalline forms and pharmaceutical compositions to treat disease.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Amorphous solid form of compounds containing S—N-valeryl-N- {[2′-( 1 H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine and (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester moieties and sodium cations
An amorphous solid form of a compound comprising of the angiotensin receptor antagonist (ARB) valsartan, the neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methylpentanoic acid ethyl ester and sodium cations is provided. This is compound is useful for the treatment of hypertension and/or heart failure.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The present invention relates to a method of treating immune thrombocytopenia (ITP) by administering eltrombopag or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient.
The present invention describes specific crystalline forms of N-[4-(Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H-pyrazol-5 -yl)pyridine-3-carboxamide. The present invention further relates to methods for preparing said crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, and methods of using said crystalline forms and pharmaceutical compositions to treat disease.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a method of treating immune thrombocytopenia (ITP) by administering eltrombopag or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient.
The present invention provides a method of providing adjuvant treatment to a human patient which comprises administering to such a patient therapeutically effective doses of dabrafenib and trametinib for a time period sufficient to increase relapse-free survival (RFS).
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
14.
Amorphous solid form of compounds containing S—N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine and (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester moieties and sodium cations
An amorphous solid form of a compound comprising the angiotensin receptor antagonist (ARB) valsartan, the neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methylpentanoic acid ethyl ester and sodium cations is provided. This compound is useful for the treatment of hypertension and/or heart failure.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
The present invention relates to a dosage regimen of an S1P receptor modulator or agonist in the course of the treatment of patients suffering from an inflammatory or autoimmune disorder, for example multiple sclerosis. Specifically, the present invention relates to testing a patient for a history of infection and vaccinating the patient prior to administration of fingolimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof at a daily dosage of 0.5 mg.
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
G06F 19/00 - Équipement ou méthodes de traitement de données ou de calcul numérique, spécialement adaptés à des applications spécifiques (spécialement adaptés à des fonctions spécifiques G06F 17/00;systèmes ou méthodes de traitement de données spécialement adaptés à des fins administratives, commerciales, financières, de gestion, de surveillance ou de prévision G06Q;informatique médicale G16H)
A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
A61K 31/661 - Acides du phosphore ou leurs esters n'ayant pas de liaison P-C, p. ex. fosfosal, dichlorvos, malathion
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61B 5/021 - Mesure de la pression dans le cœur ou dans les vaisseaux sanguins
A61B 5/024 - Mesure du pouls ou des pulsations cardiaques
A61B 5/00 - Mesure servant à établir un diagnostic Identification des individus
G01N 33/487 - Analyse physique de matériau biologique de matériau biologique liquide
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
G16H 50/30 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le calcul des indices de santéTIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour l’évaluation des risques pour la santé d’une personne
16.
Inhibitors for treating diseases characterized by atrial enlargement or remodeling
The present invention relates to the NEP inhibitor pro-drug N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-(4S)-p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid ethyl ester, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or the NEP inhibitor N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-(4S)-p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pro-drug for use in the treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling; a method for treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling comprising administration of a therapeutically effective amount, or a prophylactically effective amount, of the NEP inhibitor or the NEP inhibitor pro-drug, or a pharmaceutically acceptable salt pro-drug thereof, to a subject, e.g. a human subject, in need of such treatment. The present invention further relates to a pharmaceutical composition or a commercial package comprising the NEP inhibitor or the NEP inhibitor pro-drug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pro-drug for use in the treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
17.
Sacubitril-valsartan dosage regimen for treating heart failure
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The present disclosure is directed to oral tablet of ribociclib including its salt(s). One embodiment of the present disclosure is directed to tablet of ribociclib with high drug load with an immediate release profile. One embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib. Another embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib where the coating is an advanced moisture barrier coating (e.g., Opadry® amb II coating where the coating is PVA based).
The present invention relates to the NEP inhibitor pro-drug N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-(4S)-p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid ethyl ester, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or the NEP inhibitor N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-(4S)-p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pro-drug for use in the treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling; a method for treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling comprising administration of a therapeutically effective amount, or a prophylactically effective amount, of the NEP inhibitor or the NEP inhibitor pro-drug, or a pharmaceutically acceptable salt pro-drug thereof, to a subject, e.g. a human subject, in need of such treatment. The present invention further relates to a pharmaceutical composition or a commercial package comprising the NEP inhibitor or the NEP inhibitor pro-drug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pro-drug for use in the treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
20.
Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof
This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to the NEP inhibitor pro-drug N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-(4S)-p -phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid ethyl ester, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or the NEP inhibitor N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-(4S)-p -phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pro-drug for use in the treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling; a method for treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling comprising administration of a therapeutically effective amount, or a prophylactically effective amount, of the NEP inhibitor or the NEP inhibitor pro-drug, or a pharmaceutically acceptable salt pro-drug thereof, to a subject, e.g. a human subject, in need of such treatment. The present invention further relates to a pharmaceutical composition or a commercial package comprising the NEP inhibitor or the NEP inhibitor pro-drug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pro-drug for use in the treatment, prevention or delay of progression of a disease characterized by atrial enlargement and/or remodeling.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof,
wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
The present invention relates uses of an S1P receptor modulator such as 2-substituted 2-amino-propane-1,3-diol or 2-amino-propanol derivatives, e. g. a compound comprising a group of formula X
for the treatment or prevention of neo-angiogenesis associated with a demyelinating disease, e.g. multiple sclerosis.
C07C 215/08 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et acyclique avec un seul groupe hydroxy et un seul groupe amino liés au squelette carboné
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
25.
Pharmaceutical combination of MEK inhibitor and B-Raf inhibitors
A novel combination comprising the MEK inhibitor N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethyl; -2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or B-Raf is beneficial, eg. cancer.
Disclosed are novel pharmaceutical compositions containing N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide dimethyl sulfoxide solvate, methods of using the compositions in therapy and processes for preparing the same.
A61J 3/06 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de pilules, tablettes ou pastilles
A61J 3/10 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de tablettes comprimées
The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.
Disclosed are novel pharmaceutical compositions containing N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2, 4, 7-trioxo-3, 4, 6, 7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide dimethyl sulfoxide solvate, methods of using the compositions in therapy and processes for preparing the same.
A61J 3/06 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de pilules, tablettes ou pastilles
A61J 3/10 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de tablettes comprimées
Disclosed are novel pharmaceutical compositions containing N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide dimethyl sulfoxide solvate, methods of using the compositions in therapy and processes for preparing the same.
A61J 3/06 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de pilules, tablettes ou pastilles
A61J 3/10 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de tablettes comprimées
A61M 5/00 - Dispositifs pour faire pénétrer des agents dans le corps par introduction sous-cutanée, intravasculaire ou intramusculaireAccessoires à cet effet, p. ex. dispositifs de remplissage ou de nettoyage, appuis-bras
A61F 9/00 - Procédés ou dispositifs pour le traitement des yeuxDispositifs pour mettre en place des verres de contactDispositifs pour corriger le strabismeAppareils pour guider les aveuglesDispositifs protecteurs pour les yeux, portés sur le corps ou dans la main
A61M 5/315 - PistonsTiges de pistonGuidage, blocage, ou limitation des mouvements de la tigeAccessoires disposés sur la tige pour faciliter le dosage
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61M 5/28 - Ampoules ou cartouches-seringues, c.-à-d. ampoules ou cartouches munies d'une aiguille
The present invention relates to compounds of formula (I):
4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.
C07D 401/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
C07D 211/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 211/84 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
32.
Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-D]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof
This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.
A novel combination comprising the MEK inhibitor N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethyl;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophen-}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or B-Raf is beneficial, eg. cancer.
Disclosed are novel pharmaceutical compositions containing N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide dimethyl sulfoxide solvate, methods of using the compositions in therapy and processes for preparing the same.
The present invention relates to the use of the S1P receptor modulator 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol, administered at a daily dosage of 0.5 mg, for inhibiting or treating neo-angiogenesis associated with multiple sclerosis.
The present invention relates to the use of staurosporines derivatives for the preparation of a drug for the treatment of diseases involving deregulated FLT3 receptor tyrosine kinase activity, especially for the curative and/or prophylactic treatment of leukemias and myelodysplastic syndromes, and to a method of treating diseases involving deregulated FLT3 receptor tyrosine kinase activity.
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof,
wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.
S1P receptor modulators or agonists are administered following a dosage regimen whereby during the initial days of treatment the daily dosage is lower than the standard daily dosage.
The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof,
wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.
C07D 207/27 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 207/267 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07F 7/10 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si azotés
The present invention relates to compounds of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical compositions thereof. The present invention also relates to use of the compounds of formula (I) in modulating the activity of protein kinases and in the treatment of disease, particularly a disease, disorder or syndrome associated with CDK 4 inhibition.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases, particularly pyrrolopyrimidine compounds and derivatives are described which inhibit protein kinases. The organic compounds are useful in treating proliferative disease.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
44.
Compounds containing S-N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine and (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester moieties and cations
+. The compound includes trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3′-methyl-2′-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hemipentahydrate.
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
This application relates to the use of staurosporines derivatives for the curative, palliative or prophylactic treatment of allergic rhinitis, allergic dermatitis, drug allergy or food allergy, angioedema, urticaria, sudden infant death syndrome, bronchopulmonary aspergillosis, multiple sclerosis, or mastocytosis; and to a method of treatment of warm-blooded animals in which a therapeutically effective dose of a compound of a Staurosporine Derivative is administered to a warm-blooded animal suffering from one of the diseases or conditions mentioned above.
A01N 43/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
C07D 273/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes
A method of intravenously administering a bisphosphonate to a patient in need of bisphosphonate treatment comprising intravenously administering 4 mg of 2-(imidazol-1yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic acid (zoledronic acid) or a pharmaceutically acceptable salt thereof over a period of 15 minutes to a patient in need of said treatment.
The invention relates to new forms of salts of valsartan or crystalline, also partly crystalline and amorphous salts of valsartan, the respective production and usage, and pharmaceutical preparations containing such a salt.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The present invention relates to the use of staurosporines derivatives for the preparation of a drug for the treatment of diseases involving deregulated FLT3 receptor tyrosine kinase activity, especially for the curative and/or prophylactic treatment of leukemias and myelodysplastic syndromes, and to a method of treating diseases involving deregulated FLT3 receptor tyrosine kinase activity.
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
